Dexter

Dexdor ou dexmedetomidine est un agoniste des récepteurs α2 hautement sélectif, qui est utilisé pour fournir une sédation modérée et légère chez les patients adultes des soins intensifs.

[1]

Les indications Dexter

Le médicament est indiqué comme sédatif puissant pendant ou après l'intubation.

[2], [3], [4], [5]

Formulaire de décharge

Le médicament est un concentré pour la solution pour perfusion (100 μg / ml). Des ampoules d'un volume de 2 ml, des ampoules d'un volume de 5 ou 10 ml sont produites.

[6], [7], [8], [9]

Pharmacodynamique

La dexmédétomidine a une grande variété d'effets pharmacologiques et est également un agoniste sélectif des récepteurs α 2 -adrénergiques. Depuis le médicament réduit le taux de libération des terminaisons nerveuses de la norépinéphrine, il a un puissant effet sympatholytique sur le corps. L'effet sédatif apparaît en raison d'une diminution de l'excitabilité de la tache bleue, qui est la base du noyau NA (situé dans le tronc cérébral). Influencer cette zone, Dexdor et a un effet sédatif (semblable au sommeil naturel) - le médicament provoque une sédation, mais le patient est en même temps dans un état de veille active.

La dexmédétomidine agit comme un anesthésique et a également un effet analgésique léger pour la douleur chronique dans le bas du dos. La force de l'effet dépendra du dosage. Si le débit de perfusion est faible, l'effet central prévaudra, entraînant une diminution de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque. Les dosages plus élevés ont des vaisseaux périphériques, rétrécissant, l'action, l'augmentation de la pression artérielle. Dans ce cas, la sévérité de l'effet bradycardique est améliorée. Dexmedetomidine ne supprime presque pas le fonctionnement du système respiratoire.

Pharmacocinétique

La dexmédétomidine se lie aux protéines du plasma sanguin de 94%. La limite constante d'accumulation de la substance est de 0,85-85 ng / ml. Ce composant se lie à la glycoprotéine α-1-acide, ainsi qu'à la sérumalbumine. Métabolisé principalement dans le foie.

Après l'introduction de la dexmédétomidine radiomarquée par voie intraveineuse dans l'organisme après 9 jours, environ 95% de l'agent marqué a été détecté dans l'urine et 4% dans les selles. Dans l'urine, les principaux produits métaboliques sont 2 N-glucuronides isomères, qui représentent ensemble environ 34% de la dose totale, et en plus O-glucuronide N-méthylé, dont une partie est de 14,51% de la dose. La proportion de métabolites secondaires (c'est-à-dire un acide carboxylique, et en outre tri-hydroxy, ainsi que des substances O-glucuronide) est séparément égale à 1.11-7.66%. Moins de 1% de la substance inchangée est restée dans l'urine. Environ 28% de tous les métabolites retrouvés dans l'urine sont des produits métaboliques polaires non identifiés.

[10]

Utiliser Dexter pendant la grossesse

Il n'est pas recommandé de prendre Dexdor pendant la grossesse. L'utilisation n'est autorisée que dans les cas où, pour une future mère, le bénéfice de prendre le médicament est plus élevé que le risque de conséquences négatives pour l'enfant.

Contre-indications

Utilisation Dexdorum est contre-indiqué avec une sensibilité élevée à la dexmédétomidine ou à d'autres composants du médicament.

[11], [12], [13]

Effets secondaires Dexter

Parmi les effets secondaires les plus communs de la prise de dexmedetomidine sont: AH (15% de patients), abaissant la tension artérielle (25%), et bradycardia (13%). Parmi les autres effets indésirables:

• système du sang et le métabolisme: le plus souvent hypo- et l'hyperglycémie; Dans de rares cas, une acidose métabolique ou une hypoalbuminémie est observée;
• troubles mentaux: états maniaques et convulsifs; dans de rares cas - hallucinations;
• système cardiovasculaire: le plus souvent infarctus du myocarde, cardiopathie ischémique ou tachycardie; développement moins fréquent d'ABB 1 degré, ainsi que MOS inférieur;
• organes respiratoires: une dyspnée est observée occasionnellement;
• organes du tube digestif: principalement vomissements avec nausées, sensation de sécheresse dans la cavité buccale; rarement - flatulence;
• troubles généraux, ainsi que des réactions locales: principalement hyperthermie ou syndrome de sevrage; la soif et l'absence de l'effet thérapeutique de la drogue peuvent rarement être observées.

[14], [15], [16]

Dosage et administration

Les patients adultes qui ont subi une intubation et sont en état de sédation sont autorisés à passer à l'accueil de Dexdor. Le débit initial de perfusion doit être de 0,7 μg / kg / h, puis ajusté progressivement (la dose maximale possible est de 0,2 à 1,4 μg / kg / h) pour obtenir l'indice de sédation nécessaire. Au stade initial, il est conseillé de réduire la perfusion à un faible taux. Il convient de noter que la dexmédétomidine est une substance puissante, de sorte que pour lui le débit de perfusion dans le temps est de 1 heure.

Souvent, dans une dose de choc concentrée, le patient n'a pas besoin. Les patients qui doivent être injectés dans la sédation plus tôt, vous pouvez d'abord introduire une perfusion de charge dans le volume de 0,5-1 μg / kg de poids pendant 20 minutes. Dans ce cas, le volume de perfusion initial sera de 1,5 à 3 μg / kg / h pendant 20 minutes. Après l'introduction de la perfusion de charge, le taux suivant sera de 0,4 μg / kg / h. Cet indicateur peut être ajusté davantage.

[17], [18], [19], [20]

Surdosage

Le plus grand surdosage de débit de perfusion de dexmédétomidine substance était de 60 ug / kg / h pendant 36 min et 30 ug / kg / h pendant 15 min (en conséquence, l'âge de l'enfant 20 mois et adulte). Le plus souvent, dans le cas d'un surdosage, des réactions telles qu'une diminution de la pression artérielle, une bradycardie, une augmentation de la sédation, une sensation de somnolence, ainsi qu'un arrêt cardiaque ont été observés.

[21], [22], [23], [24]

Interactions avec d'autres médicaments

L'utilisation de Dexdorum en combinaison avec des sédatifs et des hypnotiques, ainsi que des anesthésiques et des opioïdes peut entraîner la potentialisation de l'effet de leurs effets. Grâce à la recherche, il a été possible d'identifier la potentialisation de l'effet dans la situation de réception concomitante avec les substances sévoflurane, propofol, isoflurane, midazolam, et aussi alfentanil.

Il n'y avait aucune trace d'interaction pharmacocinétique entre ces substances (sauf le sévoflurane) et Dexdor. Mais, comme il existe une possibilité d'interaction pharmacodynamique dans le cas de la combinaison de ces médicaments, le dosage de Dexdor ou d'un sédatif associé à celui-ci, anesthésique, opioïde ou hypnotique peut nécessiter une réduction.

Lorsqu'ils sont combinés avec des médicaments Dekstdorom qui provoquent un effet bradycardique et hypotenseur, ces effets peuvent être intensifiés. Mais, il convient de noter que dans l'étude de l'interaction de ce médicament avec l'esmolol, l'effet supplémentaire était modérée.

[25], [26], [27]

Conditions de stockage

Conserver le produit recommandé dans des conditions de température ne dépassant pas 25 ° C Après que la solution a été diluée, il est permis de la stocker pendant un maximum de 24 heures à une température de 2-8 ° C.

[28], [29], [30]

Durée de conservation

Dexdor peut être utilisé pendant 3 ans à compter de la date de préparation.

[31], [32]