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Dexdor
Dernière revue: 03.07.2025
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Dexdor ou dexmédétomidine est un agoniste hautement sélectif des récepteurs α2 utilisé pour fournir une sédation modérée à légère chez les patients adultes admis en unité de soins intensifs.
Pharmacodynamique
La dexmédétomidine possède une grande variété d'effets pharmacologiques et est un agoniste sélectif des récepteurs α-2-adrénergiques. En réduisant la libération de noradrénaline par les terminaisons nerveuses, ce médicament exerce un puissant effet sympatholytique sur l'organisme. Son effet sédatif est dû à une diminution de l'excitabilité de la tache bleue, base du noyau NA (situé dans le tronc cérébral). En agissant sur cette zone, Dexdor exerce un effet sédatif (similaire au sommeil naturel): le médicament provoque un effet sédatif, mais le patient est simultanément en état de veille active.
La dexmédétomidine agit comme un anesthésique et possède également un léger effet analgésique dans les lombalgies chroniques. L'intensité de cet effet dépend de la posologie. Si le débit de perfusion est faible, l'effet central prédomine, entraînant une diminution de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque. Des doses plus élevées ont un effet vasoconstricteur périphérique, augmentant la pression artérielle. Dans ce cas, l'effet bradycardisant est renforcé. La dexmédétomidine n'inhibe pratiquement pas la fonction respiratoire.
Pharmacocinétique
La dexmédétomidine se lie aux protéines plasmatiques à 94 %. Sa limite d'accumulation constante est de 0,85 à 85 ng/ml. Ce composant se lie à l'α-1-glycoprotéine acide, ainsi qu'à l'albumine sérique. Il est principalement métabolisé par le foie.
Après administration intraveineuse de dexmédétomidine radiomarquée, environ 95 % du médicament marqué ont été retrouvés dans les urines et 4 % dans les selles pendant 9 jours. Dans les urines, les principaux produits métaboliques sont deux N-glucuronides isomères, représentant ensemble environ 34 % de la dose totale, et un O-glucuronide N-méthylé supplémentaire, qui représente 14,51 % de la dose. La proportion de métabolites mineurs (acide carboxylique et substances trihydroxy et O-glucuronides supplémentaires) séparément est de 1,11 à 7,66 %. Moins de 1 % de la substance inchangée est restée dans les urines. Environ 28 % de tous les métabolites retrouvés dans les urines sont des produits métaboliques polaires non identifiés.
Dosage et administration
Les patients adultes intubés et sous sédation peuvent être traités par Dexdor. Le débit de perfusion initial doit être de 0,7 µg/kg/h, puis il peut être ajusté progressivement (la dose maximale possible est de 0,2 à 1,4 µg/kg/h) pour atteindre le niveau de sédation requis. Chez les patients affaiblis, il est conseillé d'administrer les perfusions à faible débit au début. Il est à noter que la dexmédétomidine est une substance puissante; la durée de perfusion indiquée est donc d'une heure.
Souvent, le patient n'a pas besoin d'une dose de charge concentrée. Les patients nécessitant une sédation plus rapide peuvent initialement recevoir une perfusion de charge de 0,5 à 1 µg/kg de poids corporel sur 20 minutes. Dans ce cas, le volume de perfusion initial sera de 1,5 à 3 µg/kg/heure sur 20 minutes. Après la perfusion de charge, le débit suivant sera de 0,4 µg/kg/heure. Cet indicateur peut être ajusté ultérieurement.
Utiliser Dexdor pendant la grossesse
Il est déconseillé de prendre Dexdor pendant la grossesse. Son utilisation n'est autorisée que si les bénéfices pour la future mère sont supérieurs aux risques pour l'enfant.
Effets secondaires Dexdor
Parmi les effets secondaires les plus fréquents de la dexmédétomidine figurent: l’hypertension (15 % des patients), la baisse de la tension artérielle (25 %) et la bradycardie (13 %). D’autres effets secondaires incluent:
- système sanguin et métabolisme: le plus souvent hypo- et hyperglycémie; dans de rares cas, on observe une acidose métabolique ou une hypoalbuminémie;
- troubles mentaux: états maniaques et convulsifs; dans de rares cas – hallucinations;
- système cardiovasculaire: le plus souvent infarctus du myocarde, maladie coronarienne ou tachycardie; moins souvent, un BAV du 1er degré se développe, ainsi qu'une diminution du débit cardiaque;
- système respiratoire: un essoufflement est parfois observé;
- organes du tube digestif: principalement vomissements avec nausées, sensation de sécheresse dans la bouche; rarement – flatulences;
- troubles généraux, ainsi que réactions locales: principalement hyperthermie ou syndrome de sevrage; rarement, soif et absence d'effet thérapeutique du médicament peuvent être observés.
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Surdosage
Le débit de perfusion maximal de dexmédétomidine en cas de surdosage était de 60 µg/kg/h pendant 36 min et de 30 µg/kg/h pendant 15 min (chez un enfant de 20 mois et un adulte, respectivement). Les réactions les plus fréquentes en cas de surdosage comprenaient une baisse de la tension artérielle, une bradycardie, une sédation accrue, une sensation de somnolence et un arrêt cardiaque.
Interactions avec d'autres médicaments
L'utilisation de Dexdor en association avec des sédatifs et des hypnotiques, ainsi qu'avec des anesthésiques et des opioïdes, peut potentialiser leur effet. Des recherches ont permis d'identifier une potentialisation de cet effet en cas d'utilisation concomitante avec le sévoflurane, le propofol, l'isoflurane, le midazolam et l'alfentanil.
Il n'existe aucun signe d'interaction pharmacocinétique entre ces substances (à l'exception du sévoflurane) et Dexdor. Cependant, compte tenu du risque d'interactions pharmacodynamiques lors de l'association de ces médicaments, il peut être nécessaire de réduire la posologie de Dexdor ou du sédatif, anesthésique, opioïde ou hypnotique qui lui est associé.
En cas d'association avec des médicaments à base de Dextdor, responsables d'effets bradycardisants et hypotenseurs, ces effets peuvent être accrus. Cependant, il convient de noter que l'interaction de ce médicament avec l'esmolol a révélé un effet supplémentaire modéré.
Conditions de stockage
Il est recommandé de conserver le médicament à une température ne dépassant pas 25 °C. Une fois diluée, la solution peut être conservée pendant 24 heures maximum à une température comprise entre 2 et 8 °C.
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Description fournie à titre informatif et ne constitue pas un guide d'auto-guérison. Le besoin de ce médicament, le but du régime de traitement, les méthodes et la dose du médicament sont déterminés uniquement par le médecin traitant. L'automédication est dangereuse pour votre santé.