Cefantral

Le céfantral est un antimicrobien systémique de la famille des céphalosporines de 3e génération. Il appartient également au groupe des autres antibiotiques bêta-lactamines.

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Les indications Cefantral

Il est utilisé pour éliminer les lésions infectieuses causées par l'action de microbes sensibles au médicament:

• Système ORL (otite, ainsi qu'amygdalite);
• lésions affectant le système respiratoire (pneumonie, bronchite, abcès et pleurésie);
• infections du système urogénital;
• empoisonnement du sang, ainsi que bactériémie;
• infections localisées dans la région intra-abdominale (cela inclut également la péritonite);
• lésions des tissus mous avec peau;
• troubles affectant les articulations avec les os;
• méningite (à l’exception de la forme listériose), ainsi que d’autres infections du système nerveux central.

Pour prévenir l'apparition d'infections après des interventions chirurgicales du système digestif, ainsi qu'après des opérations obstétricales-gynécologiques ou urologiques.

Formulaire de décharge

Le produit se présente sous forme de lyophilisat utilisé dans la fabrication de solutions médicamenteuses. La boîte contient un flacon de poudre.

Pharmacodynamique

Le céfotaxime est un antibiotique semi-synthétique de la 3e génération de céphalosporines. Il est utilisé par voie parentérale. Il possède une action bactéricide et une large gamme d'activités thérapeutiques.

Les personnes suivantes sont sensibles au médicament:

• streptocoques (sauf catégorie D), y compris pneumocoque;
• Staphylococcus aureus, ainsi que les souches qui produisent et ne produisent pas de pénicillinase;
• bacille du foin et bacille des champignons;
• gonocoques (souches qui produisent et ne produisent pas de pénicillinase), méningocoques et autres types de Neisseria;
• Escherichia coli;
• Klebsiella (cela inclut également le bacille de Friedlander);
• Enterobacter (certaines souches sont résistantes) et Serratia;
• Proteus (types indole-positif et également indole-négatif);
• salmonelles, citrobacter, shigella, providencia, yersinia;
• bacille de la grippe et Haemophilus parainfluenzae (souches produisant/ne produisant pas de pénicillinase, et également résistantes à l'ampicilline), ainsi que la bactérie Bordet-Gengou;
• Moraxella, Aeromonas hydrophiles, Veillonella, Clostridium perfringens;
• eubactéries, bactéries propioniques, fusobactéries, bactéroïdes et également Morganella.

Les bactéries suivantes présentent une sensibilité variable au médicament: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis et Clostridium difficile.

La résistance au Cefantral est démontrée par les staphylocoques résistants à la méthicilline, ainsi que par les streptocoques de catégorie D et Listeria.

Pharmacocinétique

Absorption.

Après 5 minutes d'injection unique de 1 g de médicament, la concentration sérique atteint 100 µg/ml. Les valeurs maximales du médicament dans le sang sont observées après une demi-heure et atteignent 24 µg/ml. L'activité bactéricide dans le sang se maintient pendant 12 heures supplémentaires.

Valeurs de distribution.

La synthèse protéique plasmatique est d'environ 25 à 40 % (en moyenne). Le céfotaxime pénètre rapidement dans les tissus grâce aux fluides biologiques. Des concentrations médicamenteuses efficaces sont observées dans la synoviale, le péritoine et le liquide pleural. Le médicament traverse la BHE. Au cours du métabolisme, un produit de dégradation actif se forme.

Excrétion.

Environ 60 à 70 % de la dose administrée est excrétée sous forme inchangée dans les urines, le reste étant excrété sous forme de produits métaboliques. Une partie du médicament est excrétée dans la bile.

La demi-vie est d'une heure après injection intraveineuse et de 1 à 1,5 heure après injection intramusculaire.

Chez les personnes âgées, ainsi que dans les cas d’insuffisance rénale, la demi-vie du médicament est environ doublée.

Chez les nouveau-nés, la demi-vie du médicament atteint 0,75 à 1,5 heure et chez les bébés prématurés, environ 1,4 à 6,4 heures.

Dosage et administration

Le médicament est utilisé pour les injections intramusculaires et intraveineuses (goutte-à-goutte ou jet).

Avant d'utiliser le médicament, un test cutané doit être effectué afin de déterminer la sensibilité à l'antibiotique contenant de la lidocaïne. Si la lidocaïne est utilisée en injection intramusculaire comme solvant, il est nécessaire de prendre en compte les données relatives à la sécurité de cette substance.

Pour les injections par jet, 1 g de lyophilisat doit être dilué dans 8 ml d'eau d'injection. La vitesse d'administration doit être faible; la procédure dure de 3 à 5 minutes.

Pour une perfusion intraveineuse, 50 ml de solution de chlorure de sodium (0,9 %) ou de glucose (5 %) sont nécessaires pour diluer 1 g de lyophilisat. La perfusion dure 50 à 60 minutes.

En cas d'administration intramusculaire, 1 g de médicament est dilué dans 4 ml d'eau stérile pour injection ou dans une solution de lidocaïne (1 %). L'injection est réalisée en profondeur dans le muscle fessier.

La durée du traitement thérapeutique est choisie individuellement par le médecin traitant.

Les enfants de plus de 50 kg, comme les adultes, doivent utiliser le médicament à la dose de 1 g, à intervalles de 12 heures. En cas de maladie grave, le Céfantral est administré à raison de 1 g 3 à 4 fois par jour.

Les patients ne sont pas autorisés à administrer plus de 12 g de solution par jour.

Fréquence d’administration du médicament et taille des portions:

• traitement des infections non compliquées, ainsi que des lésions du système urinaire - administration intraveineuse ou intramusculaire de 1 g du médicament à des intervalles de 12 heures;
• traitement du stade aigu de la gonorrhée non compliquée - utilisation à la dose de 1 g, administrée une fois par jour par voie intraveineuse ou intramusculaire;
• élimination des infections modérées – utilisation d’une solution à un dosage de 1 à 2 g, à intervalles de 12 heures;
• traitement des formes graves de troubles infectieux (comme la méningite) – administration du médicament en doses de 2 g à intervalles de 6 à 8 heures.

Pour un enfant de moins de 50 kg, le médicament doit être prescrit à une dose de 50 à 100 mg/kg/jour. Cette dose doit être répartie en 3 à 4 administrations intraveineuses ou intramusculaires. Si le patient présente une forme grave de la maladie (par exemple, une méningite), il est permis d'augmenter la dose quotidienne à 100-200 mg/kg, avec 4 à 6 administrations intraveineuses ou intramusculaires.

Les prématurés et les nourrissons de moins de 7 jours doivent recevoir 50 mg/kg de médicament par jour. Cette dose est divisée en deux parties égales et administrée par voie intraveineuse.

Les nourrissons âgés de 8 jours à 1 mois doivent recevoir 50 à 100 mg/kg de médicament par jour. La dose est divisée en trois portions égales et administrée par injection intraveineuse.

Pour prévenir l'apparition d'infections suite à une intervention chirurgicale, il est nécessaire d'administrer au patient une injection unique de 1 g du médicament avant l'anesthésie. Si nécessaire, cette procédure doit être répétée après 6 à 12 heures.

En cas de problèmes rénaux, la dose de Céfantral doit être réduite. Pour des valeurs de CC allant jusqu'à 10 ml/minute, la dose quotidienne doit être divisée par deux.

Utiliser Cefantral pendant la grossesse

L'utilisation de Cefantral pendant la grossesse est interdite.

Pendant le traitement, l’allaitement doit être interrompu.

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• hypersensibilité aux antibiotiques céphalosporines et autres antibiotiques β-lactamines, ainsi qu'intolérance à la lidocaïne (avec administration intramusculaire);
• présence de saignement;
• des antécédents d’entérocolite (en particulier de rectocolite hémorragique, qui n’est pas spécifique);
• Blocs AV jusqu'à ce que l'indicateur de fréquence cardiaque ait été déterminé;
• insuffisance cardiaque sévère.

Il est interdit d’administrer le médicament par voie intramusculaire aux enfants de moins de 2,5 ans.

Effets secondaires Cefantral

L'utilisation de la solution peut provoquer les effets secondaires suivants:

• Troubles digestifs: apparition de ballonnements, vomissements, douleurs abdominales, nausées et diarrhées, ainsi que développement d'une dysbiose. Une glossite ou une stomatite sont parfois observées, ainsi qu'une colite pseudomembraneuse;
• Symptômes allergiques: démangeaisons, éruptions cutanées, bronchospasmes, hyperémie, urticaire, érythème polymorphe, nécrolyse épidermique toxique et syndrome de Stevens-Johnson. On observe également l'apparition d'un œdème de Quincke, de fièvre et de manifestations anaphylactiques. Une réaction anaphylactique est parfois observée.
• atteinte du système hépatobiliaire: développement de troubles fonctionnels hépatiques, hépatite, ictère, stade aigu d'insuffisance hépatique et en plus cholestase;
• Données biochimiques: augmentation des transaminases hépatiques, des phosphatases alcalines, de la LDH et de la bilirubine, ainsi que des taux de créatinine et d'azote uréique. Un test de Coombs positif peut également être observé.
• lésions du flux sanguin périphérique: développement d'une neutro-, d'une thrombocyto- et d'une granulocytopénie, ainsi que d'une leucopénie transitoire, d'une anisocytose avec agranulocytose, d'une hypocoagulation, d'une anémie hémolytique et d'une éosinophilie avec hypoprothrombinémie;
• troubles du système nerveux: vertiges, sensation de faiblesse ou de fatigue intense, ainsi que crampes et maux de tête. Une encéphalopathie curable peut également se développer;
• manifestations au niveau de la zone d'injection: apparition d'un infiltrat et douleur au point d'injection, douleur se propageant le long de la veine, ainsi que phlébite et inflammation des tissus;
• symptômes causés par des influences biologiques: une surinfection peut survenir (y compris une vaginite avec candidose);
• Autres: apparition d'hémorragies ou de saignements, développement d'une forme hémolytique d'anémie de nature auto-immune ou de néphrite tubulo-interstitielle, ainsi qu'une arythmie (si une injection par jet rapide est réalisée).

Lors du traitement d'infections causées par des spirochètes, des complications (telles que la réaction de Jarisch-Herxheimer) peuvent survenir. Elles peuvent entraîner des frissons, de la fièvre, des douleurs articulaires et des maux de tête.

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Surdosage

Les signes d’empoisonnement comprennent: leucopénie ou thrombocytopénie, fièvre, anémie hémolytique aiguë, symptômes cutanés, gastro-intestinaux et hépatiques, stomatite, dyspnée, anorexie et, en outre, insuffisance rénale, perte auditive temporaire, encéphalopathie (en particulier chez les personnes souffrant d’insuffisance rénale) et perte d’orientation spatiale.

Il n'existe pas d'antidote spécifique à ce médicament. Les concentrations plasmatiques de céfotaxime peuvent être réduites par dialyse péritonéale ou hémodialyse. Si nécessaire, des mesures symptomatiques doivent être réalisées.

En cas d'anaphylaxie, des mesures immédiates doivent être prises. Dès l'apparition des premiers symptômes d'intolérance (tels qu'urticaire, éruption cutanée, nausées, perte de connaissance et céphalées), il est nécessaire d'interrompre l'administration du médicament. En cas de signes sévères d'hypersensibilité ou de manifestations anaphylactiques, des mesures appropriées doivent être prises (administration de glucocorticoïdes ou d'épinéphrine). Si d'autres affections cliniques se développent, des méthodes complémentaires, telles que l'utilisation d'antagonistes des récepteurs et la respiration artificielle, peuvent être nécessaires. En cas d'insuffisance vasculaire, des procédures de réanimation sont nécessaires.

Interactions avec d'autres médicaments

L'association avec des agents néphrotoxiques (par exemple, les aminosides), ainsi qu'avec des diurétiques puissants (tels que le furosémide ou l'acide éthacrynique), la polymyxine et la colistine augmente le risque d'insuffisance rénale.

Pendant le traitement par céfotaxime, l'efficacité de la contraception orale peut être réduite, c'est pourquoi des mesures contraceptives supplémentaires doivent être utilisées pendant le traitement.

Il est interdit d'associer le médicament à des antibiotiques bactériostatiques (par exemple, l'érythromycine, les tétracyclines et également le chloramphénicol), car cela peut provoquer un effet antagoniste.

Il est interdit de mélanger les solutions de céfotaxime et d’aminoglycoside dans la même seringue – elles doivent être administrées séparément.

L’utilisation combinée avec la nifédipine augmente la biodisponibilité du céfotaxime de 70 %.

Le probénécide bloque l’excrétion tubulaire du céfotaxime et prolonge sa demi-vie.

Il est interdit d’associer Cefantral à la lidocaïne:

• pour injections intraveineuses;
• chez les nourrissons de moins de 2,5 ans;
• personnes ayant des antécédents d’intolérance à la lidocaïne;
• personnes atteintes d'un bloc cardiaque.

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Conditions de stockage

Cefantral doit être conservé hors de portée des jeunes enfants. La température ne doit pas dépasser 25 °C.

Après la préparation de la solution médicamenteuse pour injection intramusculaire, le médicament peut être conservé pendant 12 heures supplémentaires à des températures ne dépassant pas 25°C, et également pendant un maximum de 7 jours dans l'emballage d'origine - à des températures comprises entre 2 et 8°C (réfrigérateur).

La solution préparée pour injections intraveineuses peut être conservée pendant 24 heures maximum à une température ne dépassant pas 25°C et pendant 5 jours maximum à une température de 2 à 8°C.

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Durée de conservation

Cefantral peut être utilisé pendant 3 ans à compter de la date de fabrication du médicament.