Cefabol

Le céphabol est un antibiotique appartenant au groupe des céphalosporines.

Les indications Cefabola

Il est utilisé pour éliminer les processus infectieux sévères et modérés avec différentes localisations, causés par des microbes sensibles au céfotaxime - chez les adultes, ainsi que chez les enfants, même les nouveau-nés:

• processus infectieux du système nerveux central (y compris la méningite);
• infections des organes ORL et du système respiratoire (y compris la pneumonie);
• infections du système urinaire (y compris la pyélonéphrite);
• infections des os et des articulations;
• processus infectieux dans la zone des tissus mous avec la peau (par exemple, complications dans la zone des plaies restantes après des opérations);
• infections de la région pelvienne (par exemple, endométrite avec péritonite pelvienne, ainsi qu'annexite aiguë (ou exacerbation de sa forme chronique));
• borréliose transmise par les tiques, gonorrhée, ainsi que septicémie, endocardite et salmonellose;
• infections qui se développent à la suite d’une immunodéficience;
• prévention du développement d'infections dans la période postopératoire (cela comprend le tractus gastro-intestinal, ainsi que les procédures obstétricales-gynécologiques et urologiques).

Formulaire de décharge

Il se présente sous forme de poudre pour la préparation de solutions injectables en deux doses. Son conditionnement est le suivant:

• 1 flacon (0,5 ou 1 g) de poudre et 1 ampoule (5 ml) de solvant par paquet;
• 50 flacons de poudre de 0,5 ou 1 g par paquet;
• 5 flacons de poudre de 0,5 ou 1 g par emballage.

Pharmacodynamique

Le céfotaxime est un antibiotique de la famille des céphalosporines (3e génération), utilisé par voie parentérale. Il possède des propriétés bactéricides: il est synthétisé par des transpeptidases et empêche simultanément les dernières étapes de la liaison à la paroi bactérienne. Ce médicament possède un large spectre d'action antimicrobienne.

Il affecte activement les bactéries Gram-négatives et Gram-positives (cela inclut les microbes résistants aux céphalosporines et aux pénicillines de 1ère et 2ème générations):

• staphylocoques (y compris Staphylococcus aureus et Staphylococcus epidermidis; en plus des souches résistantes à la méthicilline) et la plupart des streptocoques (y compris le pneumocoque, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, les streptocoques viridans, etc.);
• entérocoques, corynebacterium diphtérique, Erysipelothrix rhusiopathiae, acinetobacter, bacille de la coqueluche, citrobacter, entérobacter et Escherichia coli;
• bacille de la grippe (y compris les souches résistantes à l’ampicilline), H. parainfluenzae, Klebsiella (y compris Klebsiella pneumoniae), bactéries Morgan et gonocoque (y compris les souches produisant des β-lactamases);
• méningocoque, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Providencia roettgerii, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Shigella, Salmonella (y compris S. typhi) et Yersinia (également Yersinia enterocolitica);
• Borrelia burgdorferi, bacteroides (y compris les souches individuelles de Bacteroides fragilis), clostridia (à l'exception de Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (y compris le bacille de Plaut), peptocoques, peptostreptocoques et propionibactéries.

Il est résistant à la plupart des β-lactamases des bactéries Gram-négatives et Gram-positives, ainsi qu'à la pénicillinase staphylococcique.

Pharmacocinétique

La valeur maximale de la substance dans le sérum après une injection intraveineuse unique de 1 g du médicament est observée 5 minutes après l'administration et est de 101,7 mg/l. Une demi-heure après une injection intramusculaire d'une dose similaire, la valeur maximale du médicament est de 20,5 mg/l.

La biodisponibilité de la substance par injection intramusculaire atteint 90 à 95 %. Sa synthèse avec les protéines plasmatiques est de 25 à 40 %.

Après injection intramusculaire et intraveineuse, des concentrations médicamenteuses de la substance sont observées dans la plupart des tissus (myocarde avec poumons, reins, os, peau, organes péritonéaux, couche sous-cutanée et muqueuse des sinus nasaux), ainsi que dans les liquides (céphalorachidien, pleural, péricardique et ascitique, ainsi que dans la synoviale, le liquide de l'oreille moyenne, etc.). De faibles concentrations du médicament passent dans le lait maternel et traversent la barrière placentaire. Le volume de distribution est de 0,25 à 0,39 l/kg.

La demi-vie du principe actif sérique (injection intramusculaire ou intraveineuse) est d'environ 1 heure (chez le nouveau-né, elle atteint 0,75 à 1,5 heure). Le céfotaxime subit une métabolisation hépatique partielle, ce qui entraîne la formation d'un produit de dégradation actif (M1), le déacétylcéfotaxime, et de deux composants inactifs, les composants M2 et M3.

Environ 80 % du céfotaxime est excrété dans les urines (44 à 61 % de la substance reste inchangée, le reste étant excrété sous forme de désacétylcéfotaxime (13 à 24 %) et de produits de dégradation inactifs M2 et M3 (7 à 16 %)). Après des injections intraveineuses répétées de 1 g à 6 heures d'intervalle pendant deux semaines, la substance ne s'accumule pas dans l'organisme.

Chez les personnes âgées atteintes d'insuffisance rénale chronique, la demi-vie est doublée. Cette durée est également allongée chez les prématurés, jusqu'à 4,6 heures.

Dosage et administration

Les injections sont réalisées par voie intramusculaire et intraveineuse (jet ou goutte à goutte) - le choix du mode d'administration dépend du dosage choisi, du régime et de la gravité de la pathologie.

Pour les adolescents à partir de 12 ans (ou pesant 50 kg et plus) et les adultes.

En cas de développement de processus infectieux non compliqués, il est nécessaire d'administrer des injections à raison de 1 g à intervalles de 12 heures par voie intramusculaire ou intraveineuse.

Pour traiter une gonorrhée aiguë non compliquée, une injection unique de 0,5 à 1 g par voie intramusculaire est nécessaire. En cas d'infection modérée, des injections intraveineuses ou intramusculaires de 1 à 2 g sont nécessaires à intervalles de 8 heures. Si l'administration de fortes doses d'antibiotiques est nécessaire (par exemple, en cas de septicémie), des injections de 2 g par voie intraveineuse sont prescrites à intervalles de 6 à 8 heures. Si l'infection prend une forme potentiellement mortelle, il est permis de réduire l'intervalle entre les interventions à 4 heures (la dose ne peut pas dépasser 12 g par jour).

Pour la prophylaxie antimicrobienne visant à prévenir le développement de complications purulentes et septiques après une intervention chirurgicale, des injections de 1 g sont réalisées (une fois, une demi-heure avant l'intervention). Si nécessaire, l'injection peut être répétée après 6 et 12 heures. Les patientes subissant une césarienne doivent administrer 1 g de la solution par voie intraveineuse immédiatement après le clampage du cordon ombilical. De plus, si nécessaire, des injections supplémentaires de 1 g sont autorisées 6 et 12 heures après la première dose.

Les personnes souffrant d’insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine de 20 ml/minute/1,73 m2 ⁾ doivent réduire de moitié la dose quotidienne du médicament.

Pour les enfants au cours du premier mois de vie (sans tenir compte de l'âge gestationnel), les doses suivantes du médicament sont nécessaires:

• au cours de la 1ère semaine, une injection intraveineuse de 50 mg/kg est nécessaire à 12 heures d'intervalle;
• période de 1 à 4 semaines – injection intraveineuse de 50 mg/kg à intervalles de 8 heures.

Pour les enfants de 1 mois à 12 ans (ou pesant moins de 50 kg), la dose quotidienne de solution (50-180 mg/kg) doit être répartie en 4 à 6 injections (par voie intraveineuse ou intramusculaire). En cas d'infection grave (par exemple, méningite), la dose quotidienne doit être augmentée à 200 mg/kg (en 4 à 6 injections).

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Utiliser Cefabola pendant la grossesse

L'utilisation de Cefabol pendant la grossesse n'est autorisée que dans les situations où le bénéfice probable pour la femme est supérieur au risque de conséquences négatives pour le fœtus.

Le céfotaxime peut passer dans le lait maternel, c'est pourquoi l'allaitement doit être interrompu pendant l'utilisation du médicament.

Contre-indications

Contre-indication principale: hypersensibilité au céfotaxime et aux autres céphalosporines.

Lorsqu'il est utilisé sous forme de solvant dans la préparation d'une solution de lidocaïne:

• choc cardiogénique;
• blocages cardiaques avec un rythme non établi;
• injection intraveineuse;
• enfants de moins de 2,5 ans;
• intolérance à la lidocaïne ou à un autre anesthésique amide pour application locale.

La prudence est de mise en cas d'utilisation en cas de colite ulcéreuse non spécifique (même si présente dans l'anamnèse) et d'insuffisance rénale chronique, ainsi qu'en présence d'antécédents d'allergie aux pénicillines.

Effets secondaires Cefabola

Le traitement est souvent bien toléré, les effets secondaires sont rares et disparaissent rapidement à l'arrêt du traitement. On distingue les réactions suivantes:

• manifestations d'allergie: développement d'anaphylaxie, d'éosinophilie, d'œdème de Quincke, d'urticaire, de fièvre et de syndromes de Lyell ou de Stevens-Johnson, apparition d'éruptions cutanées, de frissons, de démangeaisons et de bronchospasme;
• réactions des organes digestifs: constipation ou diarrhée, nausées, ballonnements, douleurs abdominales et vomissements, ainsi que l'apparition de glossite, stomatite et dysbactériose, ainsi que colite pseudomembraneuse et diarrhée induite par les antibiotiques;
• manifestations du système hématopoïétique: neutro-, leucopénie-, thrombocytopénie- et granulocytopénie, ainsi qu'anémie hémolytique;
• organes du système urinaire: développement d'une néphrite tubulo-interstitielle ou d'une oligurie;
• Réactions NS: étourdissements avec maux de tête;
• résultats des analyses de laboratoire: augmentation du taux d'urée et de l'activité de la phosphatase alcaline et des transaminases hépatiques, ainsi que développement d'une azotémie, d'une hypercréatininémie ou d'une hyperbilirubinémie;
• manifestations du système cardiovasculaire: avec une injection rapide en bolus dans la veine centrale, des arythmies potentiellement mortelles peuvent se développer;
• manifestations locales: douleur le long de la veine, infiltrat et douleur au site d'injection intramusculaire, ainsi que développement d'une phlébite;
• autres: apparition d'une surinfection (parmi celles-ci le muguet).

Surdosage

Un surdosage peut provoquer les troubles suivants: tremblements, convulsions, augmentation de l'excitabilité du système neuromusculaire, ainsi que cyanose et encéphalopathie (en cas d'injection à fortes doses, en particulier chez les personnes souffrant d'insuffisance rénale).

Pour éliminer les troubles, il est nécessaire de fournir une thérapie de soutien au patient et d'effectuer un traitement symptomatique.

Interactions avec d'autres médicaments

L'association du médicament avec des aminoglycosides provoque le développement d'effets additifs et synergiques.

La solution médicamenteuse présente une incompatibilité pharmaceutique avec la vancomycine et les aminosides. Si une association de ces médicaments est nécessaire, il est interdit de les mélanger dans une même seringue ou une même perfusion. L'injection intramusculaire nécessite l'administration des médicaments à différentes zones du corps. L'injection intraveineuse doit être réalisée séparément, en respectant la séquence requise (intervalles de temps les plus longs possibles entre les procédures), ou utiliser des cathéters différents pour l'administration intraveineuse. Il est interdit d'utiliser une solution de bicarbonate de sodium pour dissoudre la poudre.

L’association avec des AINS et des antiagrégants plaquettaires augmente le risque de saignement.

Les médicaments bloquant la sécrétion tubulaire augmentent les taux plasmatiques de céfotaxime et inhibent également son taux d'excrétion.

Le risque de développer un trouble rénal fonctionnel augmente en cas d'association de Cefabol avec la polymyxine B, ainsi qu'avec les diurétiques de l'anse et les aminosides.

En cas d'association avec l'alcool éthylique, on n'observe pas de développement de manifestations de type disulfirame.

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Conditions de stockage

Conserver Cephabol dans un endroit à l'abri de la lumière et hors de portée des jeunes enfants. Température: 25 °C maximum.

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Durée de conservation

Le Cefabol est autorisé à être utilisé pendant une période de 2 ans à compter de la date de fabrication de la solution médicamenteuse.