Kamiren

Kamiren est un antagoniste sélectif qui agit sur les récepteurs α1-adrénergiques.

Les indications Camirena

Elle est utilisée pour réduire l'hypertension artérielle. Chez de nombreux patients, c'est le médicament le plus couramment utilisé pour contrôler la tension artérielle. Les personnes qui ne parviennent pas à réduire leur tension artérielle au niveau requis avec un seul antihypertenseur peuvent associer la doxazosine à d'autres médicaments, tels que les antagonistes calciques, les diurétiques thiazidiques, les IEC et les bêtabloquants.

De plus, le médicament est utilisé pour soulager la rétention urinaire et les symptômes causés par l'HBP. Les personnes atteintes d'HBP peuvent utiliser Kamiren aussi bien en cas d'hypertension artérielle qu'en cas de tension artérielle normale.

Formulaire de décharge

La libération se fait sous forme de comprimés, à raison de 10 unités par plaquette thermoformée. Chaque emballage contient 2 ou 3 plaquettes thermoformées contenant des comprimés.

Pharmacodynamique

Augmentation des mesures de la pression artérielle.

L'utilisation de la doxazosine chez les personnes souffrant d'hypertension artérielle entraîne une diminution significative de cet indicateur, réduisant ainsi la résistance vasculaire périphérique. Cet effet est dû au blocage sélectif des récepteurs α1-adrénergiques situés dans les vaisseaux. En cas d'utilisation quotidienne du médicament, l'effet antihypertenseur cliniquement perceptible persiste pendant 24 heures. En général, la baisse maximale de la pression artérielle est observée 2 à 6 heures après la prise d'une dose unique.

Comparé aux bloqueurs α1-adrénergiques non sélectifs, aucun développement de tolérance au médicament n'est observé lors de l'administration à long terme de doxazosine.

À la suite d'une utilisation à long terme de Kamiren, une augmentation de l'activité de la substance rénine dans le plasma est parfois observée, ainsi que le développement d'une tachycardie.

La doxazosine a un effet positif sur les lipides sanguins, augmentant significativement le rapport lipides de haute densité/taux, et réduisant significativement le nombre total de triglycérides et le cholestérol total. Ce facteur constitue l'avantage du médicament par rapport aux récepteurs β-adrénergiques et aux diurétiques, car ils ont un effet négatif sur ces indicateurs.

Étant donné qu’un lien a été établi entre l’hypertension artérielle et les troubles du métabolisme lipidique et le développement d’une maladie coronarienne, l’effet positif de la doxazosine sur la pression artérielle et les taux de lipides athérogènes contribue à réduire le risque de développer une maladie coronarienne.

Le traitement par doxazosine réduit l'hypertrophie ventriculaire gauche, ralentit l'agrégation plaquettaire et augmente l'activité du plasminogène dans les tissus. Parallèlement, le médicament augmente la sensibilité des tissus périphériques à l'insuline chez les personnes atteintes de troubles de cette zone.

La doxazosine n'a pratiquement aucune réaction métabolique négative, elle peut donc être utilisée par les personnes atteintes de diabète et d'asthme bronchique, ainsi que par les personnes souffrant d'hyperkératose et de troubles du fonctionnement du ventricule gauche.

Les hommes souffrant d'hypertension artérielle ont également constaté une amélioration de leur fonction érectile après la prise de ce médicament. L'incidence des troubles de l'érection était ainsi réduite chez ces personnes (par rapport aux hommes prenant d'autres médicaments antihypertenseurs).

Adénome de la prostate.

La prise de doxazosine chez les personnes présentant des signes d'adénome de la prostate entraîne une amélioration significative de l'urodynamique et une diminution des symptômes et des manifestations de la pathologie. Cet effet est dû au blocage sélectif des récepteurs α1-adrénergiques situés dans le stroma des muscles et de la capsule prostatique, ainsi que dans le col de la vessie.

La doxazosine est un puissant bloqueur qui agit sur les récepteurs α1-adrénergiques, qui font partie du sous-groupe AI (ils représentent environ 70 % de toutes les sous-catégories de récepteurs situées dans la prostate). Ceci explique l'effet du médicament sur les hommes atteints d'adénome de la prostate.

Le médicament a démontré une sécurité et une efficacité constantes dans le cadre d’un traitement à long terme chez les personnes atteintes d’HBP (jusqu’à 4 ans).

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Pharmacocinétique

Après administration orale de la dose médicamenteuse, Kamiren est bien absorbé avec des valeurs maximales atteintes après environ 2 heures.

L'excrétion plasmatique se fait en deux étapes, avec une demi-vie finale de 22 heures. Cela permet de prendre les comprimés une fois par jour. Le principe actif subit une biotransformation active: seulement moins de 5 % de la dose est excrété sous forme inchangée.

Étant donné que le médicament est métabolisé dans le foie, les personnes souffrant de problèmes hépatiques doivent utiliser la doxazosine avec prudence.

Environ 98 % de la substance subit une synthèse protéique dans le plasma sanguin.

La doxazosine est métabolisée principalement par des processus d'hydroxylation et d'O-déméthylation.

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Dosage et administration

Le médicament peut être pris le matin ou le soir.

Avec une pression artérielle élevée.

Il est permis de prendre entre 1 et 16 mg de doxazosine par jour. Il est recommandé de boire 1 mg une fois par jour au début du traitement. Ce schéma thérapeutique est suivi pendant 1 à 2 semaines afin de minimiser le risque de syncope ou d'hypertension orthostatique. Passé ce délai, la dose peut être augmentée à 2 mg par jour. Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée progressivement, selon les intervalles indiqués ci-dessus, jusqu'à 4, 8 et 16 mg. Il est toutefois nécessaire de surveiller en permanence la réponse thérapeutique du patient afin d'obtenir la baisse tensionnelle souhaitée. La dose quotidienne standard est de 2 à 4 mg.

Pour l'adénome de la prostate.

Au début, il est recommandé de prendre 1 mg du médicament par jour (une fois). En fonction des caractéristiques urodynamiques individuelles et des signes pathologiques, la dose peut ensuite être augmentée à 2, puis à 4 mg. La dose quotidienne maximale autorisée est de 8 mg. L'intervalle d'augmentation de la dose est de 1 à 2 semaines. La dose quotidienne est souvent comprise entre 2 et 4 mg.

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Utiliser Camirena pendant la grossesse

En l'absence d'essais cliniques adéquats et bien contrôlés sur le médicament pendant la grossesse ou l'allaitement, il est impossible de déterminer son innocuité chez ces patients. Par conséquent, Kamiren n'est autorisé que dans les cas où, de l'avis du médecin, le bénéfice attendu du traitement dépasse le risque de complications pour le bébé.

Bien que le médicament ne se soit pas révélé tératogène lors des tests sur les animaux, son utilisation à des doses extrêmement élevées (environ 300 fois la dose maximale pour les humains) a entraîné une réduction de l’espérance de vie du fœtus.

En l'absence d'étude sur la sécurité du médicament Kamiren, il ne peut pas être utilisé pendant l'allaitement. Si l'utilisation de la doxazosine est toujours nécessaire, il faudra interrompre l'allaitement pendant toute la durée du traitement.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• la présence d’intolérance à la substance active, aux dérivés de la quinazoline (tels que la prazosine ou la térazosine) ou à d’autres composants du médicament;
• adénome de la prostate, dans le contexte duquel il existe une obstruction dans la partie supérieure du système urinaire, ainsi que des formes chroniques d'infections du système urinaire et la présence de calculs à l'intérieur de la vessie;
• diminution de la pression artérielle (s'applique uniquement aux hommes atteints d'adénome de la prostate);
• antécédents de collapsus orthostatique;
• le médicament est interdit en monothérapie chez les personnes présentant un débordement de la vessie ou une anurie, ce qui peut entraîner une insuffisance rénale progressive;
• Il est interdit de l'utiliser sur les enfants, car aucun test de Kamiren n'a été effectué sur cette catégorie de patients.

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Effets secondaires Camirena

La prise du médicament peut entraîner les effets secondaires suivants:

• lésions infectieuses ou invasives - il s'agit souvent de troubles du système urinaire ou respiratoire;
• maladies dans la zone du flux sanguin systémique ou lymphatique - une leucopénie ou une thrombocytopénie survient occasionnellement;
• troubles immunitaires - des symptômes allergiques apparaissent parfois;
• troubles alimentaires et problèmes de processus métaboliques - il y a parfois une augmentation ou une perte d'appétit, ainsi que le développement de la goutte;
• problèmes mentaux – il y a parfois des sentiments de nervosité, d’excitation ou d’anxiété, et en plus de cela, de l’insomnie ou de la dépression;
• Atteintes du système nerveux: maux de tête, somnolence et vertiges sont fréquents. Un accident vasculaire cérébral, des tremblements, une syncope ou une hypoesthésie peuvent survenir. Des paresthésies ou des vertiges orthostatiques sont observés sporadiquement.
• troubles de la fonction visuelle: un flou visuel est observé sporadiquement. Un syndrome peropératoire peut se développer au niveau de l'iris atonique;
• troubles du fonctionnement des organes auditifs: des vertiges sont fréquents. Des acouphènes apparaissent parfois;
• Atteinte de la fonction cardiaque: une tachycardie ou une accélération du rythme cardiaque se développent fréquemment. Un infarctus du myocarde ou une angine de poitrine peuvent survenir. Une arythmie ou une bradycardie peuvent survenir occasionnellement.
• maladies vasculaires: une baisse de la tension artérielle (également de type orthostatique) est souvent observée. Des bouffées de chaleur sont parfois observées;
• Réactions des organes respiratoires, ainsi que du sternum et du médiastin: dyspnée, toux, écoulement nasal, voire bronchite. Des saignements de nez sont parfois observés. Il arrive que les spasmes bronchiques existants s'intensifient.
• symptômes de dysfonctionnement gastro-intestinal: symptômes dyspeptiques, douleurs abdominales, nausées et sécheresse buccale apparaissent fréquemment. Des ballonnements, une constipation, une diarrhée, une gastro-entérite ou des vomissements peuvent également survenir;
• lésions du système hépatobiliaire: on observe parfois des anomalies de la fonction hépatique. Un ictère, une cholestase ou une hépatite apparaissent de façon sporadique;
• Réactions de la couche sous-cutanée et de la peau: des démangeaisons apparaissent souvent. Une éruption cutanée est parfois observée à la surface de la peau. Un purpura, une urticaire ou une alopécie se développent sporadiquement.
• Dysfonctionnement du système musculo-squelettique et des tissus conjonctifs: myalgies ou douleurs dorsales fréquentes. Parfois, des arthralgies se développent. Une faiblesse musculaire ou des spasmes surviennent occasionnellement.
• Troubles urinaires et rénaux: incontinence urinaire ou cystite souvent diagnostiquées. Des mictions fréquentes, une dysurie ou une hématurie peuvent survenir. Une polyurie peut également se développer. Des troubles urinaires, une diurèse accrue ou une nycturie peuvent également survenir.
• Lésions des glandes mammaires et des organes reproducteurs; une impuissance peut parfois se développer. Un priapisme ou une gynécomastie peuvent survenir. Une éjaculation rétrograde peut survenir.
• Troubles systémiques: douleurs sternales, asthénie, symptômes pseudo-grippaux et œdème périphérique apparaissent fréquemment. Un gonflement du visage et des douleurs corporelles apparaissent parfois. Un malaise général ou une fatigue accrue sont parfois observés.
• Tests de laboratoire - une prise de poids est parfois observée.

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Surdosage

Si la tension artérielle a chuté de manière significative suite à l'intoxication, la victime doit être allongée sur le dos et sa tête doit être baissée. Si nécessaire, d'autres interventions médicales peuvent être pratiquées. Compte tenu de la synthèse protéique élevée des médicaments, la dialyse sera inefficace.

Si le traitement symptomatique de soutien ne suffit pas à éliminer le choc, des substituts plasmatiques doivent être utilisés en premier lieu. Ensuite, si nécessaire, des vasoconstricteurs sont administrés. Il est nécessaire de surveiller la fonction rénale et de mettre en place un traitement symptomatique, si nécessaire.

Interactions avec d'autres médicaments

Utiliser avec les inhibiteurs de la PDE-5 (élément PDE-5).

La prise de doxazosine avec des inhibiteurs de la PDE-5 doit être effectuée avec prudence, car certaines personnes peuvent présenter des signes de diminution de la pression artérielle.

Aucun test n’a été effectué sur la doxazosine dans des formulations à libération prolongée.

Autres médicaments.

La quasi-totalité de la doxazosine subit une synthèse protéique dans le plasma sanguin (98 %). Des tests in vitro sur plasma humain ont montré que le médicament n'a pratiquement aucun effet sur la synthèse protéique de substances telles que la warfarine et l'indométacine, ainsi que sur la phénytoïne et la digoxine.

Les données cliniques démontrent l'absence d'interactions négatives en cas d'administration concomitante du médicament avec des diurétiques thiazidiques, des bêtabloquants, du furosémide, des AINS, des antibiotiques, des hypoglycémiants oraux et des anticoagulants. Cependant, aucune étude n'a été menée sur l'interaction de ces médicaments.

La doxazosine améliore les propriétés antihypertensives d’autres alpha-bloquants et d’autres médicaments antihypertenseurs.

Les données issues d'essais cliniques menés auprès de volontaires masculins ont montré qu'une dose unique de 1 mg de Kamiren administrée le premier jour d'un traitement de 4 jours par cimétidine orale (avec administration biquotidienne de 400 mg de ce médicament) entraînait une augmentation de 10 % de l'ASC moyenne de la doxazosine et n'affectait pas la concentration maximale moyenne ni la demi-vie de cette substance. Une telle augmentation de l'ASC moyenne de la substance associée à la cimétidine se situe dans les limites des variations interindividuelles (27 %) de l'ASC moyenne du médicament par rapport au placebo.

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Conditions de stockage

Le Kamiren doit être conservé dans un endroit inaccessible aux enfants, à l'abri de l'humidité et de la lumière du soleil. La température maximale autorisée est de 30 °C.

Instructions spéciales

Avis

Kamiren est généralement utilisé pour traiter l'hypertension artérielle. Il s'avère très efficace pour traiter ce trouble, bien que certains patients n'aient pas tiré profit de ce médicament. Les patients considèrent son coût plutôt élevé comme un inconvénient, même si, pour la plupart, son efficacité justifie son prix.

Durée de conservation

Kamiren peut être utilisé pendant 5 ans à compter de la date de fabrication du médicament.