Biltricide

Biltricid contient la substance praziquantel, qui possède des propriétés vermifuges efficaces.

Le principe de l'activité médicinale repose sur la potentialisation de la perméabilité des parois cellulaires des helminthes sous l'action des ions Ca. Une augmentation des valeurs de Ca au-dessus du niveau normal dans le corps de l'helminthe entraîne une contraction musculaire, associée à un trouble du métabolisme glucidique, une diminution des valeurs de glycogène et la formation d'indicateurs toxiques de dérivés de l'acide lactique. Ces modifications contribuent à la destruction des parasites.

Le médicament a également un effet puissant sur les nématodes et les cystodes.

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Les indications Biltricide

Il est utilisé pour les troubles suivants:

• lésions helminthiques causées par l’action de divers types de schistosomes;
• infections causées par l'activité des douves du poumon ou du foie (douve chinoise, ainsi que Paragonimus westermani, douve de l'écureuil, etc.).

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Formulaire de décharge

Le composant médicinal est présenté sous forme de comprimés (6 comprimés) dans un flacon en verre. Chaque flacon contient un comprimé.

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Pharmacocinétique

Après administration, le praziquantel est complètement et rapidement absorbé, atteignant la Cmax plasmatique en 1 à 2 heures. Après une prise de 5 à 50 mg/kg, les concentrations plasmatiques du médicament dans le sang périphérique sont de 0,05 à 5 μg/ml. Comparé à la concentration plasmatique périphérique, le taux dans l'artère mésentérique est trois à quatre fois supérieur.

Le praziquantel inchangé traverse la barrière hémato-encéphalique; les concentrations dans le LCR représentent 10 à 20 % des valeurs plasmatiques (données issues d'essais précliniques). Compte tenu du manque d'informations, on peut supposer que la concentration de praziquantel dans le LCR humain représente également environ 10 à 20 % de ses valeurs sériques.

20 % de la substance, mesurée par les valeurs sériques, est excrétée dans le lait maternel. 24 heures après une administration unique d'une dose de 50 mg/kg ou 32 heures après un cycle de traitement d'une journée (20 mg/kg 3 fois par jour), les concentrations du médicament dans le lait maternel diminuent jusqu'au seuil minimal détectable (4 µg/l).

Le praziquantel subit un métabolisme intrahépatique de premier passage rapide (métabolisme présystémique). La demi-vie de la substance inchangée est de 1 à 2,5 heures. La demi-vie de la radioactivité systémique (praziquantel avec éléments métaboliques) est de 4 heures. Le praziquantel est excrété par les reins uniquement à l'état métabolisé. Plus de 80 % de la dose administrée est excrétée par les reins en 4 jours (80 à 90 % de ce volume dans les 24 premières heures).

Les principaux composants métaboliques sont des produits hydroxylés issus de la dégradation du praziquantel (analogues du 4-hydroxycyclohexylcarbonyle). Environ 60 à 80 % de ces produits hydroxylés sont excrétés par les reins; 15 à 37 % par la bile, et les 6 % restants par la lumière intestinale.

Pour garantir l'effet recherché, les parasites doivent être exposés à la concentration appropriée du principe actif pendant la durée requise. Il n'existe pas de données précises chez l'homme, mais les essais précliniques et les données issues d'études pharmacocinétiques chez l'homme permettent de supposer que les concentrations plasmatiques du médicament doivent être maintenues à 0,6 μm/l (équivalent à 0,1875 μg/ml) pendant au moins 4 à 6 heures (sans dépasser 10 heures) pour obtenir un effet thérapeutique.

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Dosage et administration

Le médicament est administré par voie orale; il est interdit de croquer le comprimé. Il doit être pris avant ou pendant les repas. Il est recommandé de le prendre le soir (une dose par jour). Si le médicament doit être pris plusieurs fois par jour, l'intervalle entre les prises doit être de 5 heures. La taille des portions est déterminée en fonction du type d'agent pathogène. Les dosages sont choisis comme suit:

• schistosome sanguin – 40 mg/kg, 1 fois par jour (le cycle dure 1 jour);
• Schistosoma Mansonii ou Schistosoma intercalatum – 20 (2 fois) ou 40 (1 fois) mg/kg par jour (cure d’une journée);
• Schistosome japonais ou Schistosoma mekongi – 30 (2 fois) ou 60 (1 fois) mg/kg par jour (le traitement dure 1 jour);
• Douve chinoise ou douve de l’écureuil – 25 mg/kg 3 fois par jour (le cycle dure 1 à 3 jours);
• douves du poumon (également Paragonimus westermani) – 25 mg/kg 3 fois par jour (cycle de 2 à 3 jours).

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Utiliser Biltricide pendant la grossesse

Ce médicament n'est pas prescrit au premier trimestre. Par la suite, il ne pourra être utilisé qu'après avoir évalué tous les avantages et inconvénients de cette option. La décision doit être prise par le gynécologue traitant en collaboration avec le parasitologue.

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Contre-indications

Principales contre-indications:

• cysticercose oculaire;
• utiliser avec la rifampicine;
• intolérance personnelle au praziquantel et à d'autres éléments auxiliaires du médicament.

La prudence est de mise dans les cas suivants:

• insuffisance de l’activité de la fonction hépatique, qui a un caractère décompensé;
• troubles du rythme myocardique;
• schistosomiase hépatosplénique.

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Effets secondaires Biltricide

Les effets secondaires après la prise du médicament comprennent:

• polysérosite;
• diarrhée sanglante, nausées, anorexie ou vomissements;
• urticaire, anaphylaxie, fièvre ou œdème de Quincke;
• convulsions, arythmie, étourdissements, états asthéniques ou somnolence;
• myalgie.

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Interactions avec d'autres médicaments

Les substances qui induisent l'action des enzymes intrahépatiques réduisent les taux plasmatiques de praziquantel (tandis que les médicaments qui ralentissent l'activité de ces enzymes, au contraire, augmentent les taux de praziquantel).

Une diminution du taux intraplasmatique de praziquantel est enregistrée lorsque le biltricide est associé à la chloroquine.

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Conditions de stockage

Le biltricide doit être conservé dans un endroit sec et sombre, hors de portée des enfants. La température indiquée ne doit pas dépasser 30 °C.

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Durée de conservation

Le biltricide peut être utilisé pendant une période de 5 ans à compter de la date de mise sur le marché de l'agent thérapeutique.

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Demande pour les enfants

Il est interdit de prescrire en cas d'helminthiase aux enfants de moins de 4 ans.

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Analogues

Les analogues du médicament sont les substances Cesol et Azinox avec Praziquantel.

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Avis

Le biltricide bénéficie d'excellentes critiques: avec un dosage approprié, il est très efficace et élimine rapidement les helminthes. Parmi ses inconvénients, on note de nombreux effets secondaires fréquents, ainsi qu'un coût relativement élevé.

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