Benzylpénicilline

La benzylpénicilline est un antibiotique naturel appartenant à la famille des pénicillines. Elle est résistante aux acides, mais peut être détruite par la pénicillinase.

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Les indications Benzylpénicilline

Le médicament est indiqué pour l'élimination des pathologies infectieuses et inflammatoires causées par des bactéries qui y sont sensibles:

• système respiratoire: bronchite, pneumonie ambulatoire et pyothorax;
• maladies ORL;
• organes du système urogénital: cystite, cervicite et pyélonéphrite, ainsi que pyélite et urétrite;
• organes des voies biliaires: cholécystite ou cholangite;
• tissus mous et peau: infections ayant pénétré la plaie, impétigo et érysipèle, ainsi que dermatoses réinfectées;
• maladies oculaires: conjonctivite aiguë causée par le gonocoque, ainsi qu'ulcère cornéen;
• endocardite bactérienne (forme subaiguë ou aiguë), et en plus septicémie;
• développement d’une ostéomyélite, d’une méningite ou d’une péritonite;
• l’apparition de la syphilis ou de la gonorrhée;
• l'anthrax, la scarlatine, ainsi que la diphtérie et les maladies fongiques.

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Formulaire de décharge

Disponible sous forme de poudre (pour solutions intramusculaires et sous-cutanées) en volumes de 500 000 et 1 000 000 U. Un flacon contient 10 ml. L'emballage peut contenir un flacon. Une boîte en carton contient 10 flacons. Pour une utilisation stationnaire, une boîte en carton contient 50 flacons.

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Pharmacodynamique

Propriétés médicinales: bactéricide et antibactérien. Le médicament inhibe la synthèse peptidique à l'intérieur des parois cellulaires et favorise la lyse des microbes.

Il est actif contre les micro-organismes Gram positifs (souches de staphylocoques non productrices de pénicillinase et streptocoques, dont le pneumocoque), les corynébactéries diphtériques, les bactéries anaérobies sporulées et les bacilles du charbon. Il est également efficace contre les actinomycètes, les cocci Gram négatifs (méningocoques et gonocoques), les tréponèmes pâles et les Spirochaeta spp.

Il n’a aucun effet sur la plupart des microbes à Gram négatif, des champignons porteurs de virus, ainsi que sur les protozoaires et les rickettsies.

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Pharmacocinétique

Après administration intramusculaire du principe actif, la concentration sanguine maximale est observée après 0,5 à 1 heure, et des traces d'antibiotique apparaissent après 3 à 4 heures. L'absorption de la substance est assez faible et son effet est prolongé.

Après une seule injection, la pénicilline à concentration thérapeutique reste dans le sang pendant 12 heures maximum. La synthèse avec les protéines plasmatiques est de 60 %. Le principe actif pénètre rapidement dans les tissus et les organes, ainsi que dans les liquides biologiques (à l'exception de la prostate et du liquide céphalorachidien). En cas d'inflammation des méninges, la substance pénètre dans la BHE.

Après instillation dans le sac conjonctival, la concentration du médicament est observée dans la substance principale de la cornée (en application locale, il ne pénètre pratiquement pas dans l'humidité de la chambre antérieure de l'œil). L'indicateur thérapeutique significatif de l'humidité de la chambre antérieure de l'œil et de la cornée est obtenu par administration sous-conjonctivale (mais la concentration dans le corps vitré n'est pas cliniquement significative).

Après administration intravitréenne, la demi-vie est d'environ 3 heures.

L'excrétion s'effectue principalement par voie rénale par filtration glomérulaire (environ 10 %), ainsi que par sécrétion tubulaire (environ 90 %) – substance inchangée. Chez les nourrissons et les nouveau-nés, le processus d'excrétion ralentit et, en cas d'insuffisance rénale, la demi-vie augmente à 4 à 10 heures.

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Dosage et administration

Le médicament est administré par voie intramusculaire et intraveineuse (sauf pour le sel de novocaïne). Il peut également être administré par voie sous-cutanée et endolombaire (exclusivement pour le sel de sodium), intratrachéale et intracavitaire. Dans le traitement des pathologies ophtalmologiques, les instillations sont réalisées dans le sac conjonctival, et l'administration est également réalisée par voie sous-conjonctivale et intravitréenne.

Chez l'adulte, la dose quotidienne est de 2 à 12 millions d'unités par voie intramusculaire et intraveineuse, réparties en 4 à 6 injections. Pour le traitement de la pneumonie ambulatoire, la dose est de 8 à 12 millions d'unités par jour, réparties en 4 à 6 injections. Pour traiter une endocardite, une méningite ou une myonécrose, la dose est de 18 à 24 millions d'unités, réparties en 6 injections par jour.

La durée du traitement dépend de la gravité de la maladie, ainsi que de sa forme, et peut durer de 7 à 10 jours à 2 mois ou plus (par exemple, lors du traitement d'une septicémie ou d'une endocardite infectieuse).

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Utiliser Benzylpénicilline pendant la grossesse

L'utilisation pendant la grossesse n'est autorisée que si le bénéfice potentiel pour la patiente l'emporte sur le risque d'effets indésirables pour le fœtus. L'allaitement est interdit pendant le traitement.

Contre-indications

L'utilisation pendant la grossesse n'est autorisée que si le bénéfice potentiel pour la patiente l'emporte sur le risque d'effets indésirables pour le fœtus. L'allaitement est interdit pendant le traitement.

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Effets secondaires Benzylpénicilline

L'utilisation du médicament peut provoquer les effets secondaires suivants:

• Allergie: urticaire, œdème de Quincke, anaphylaxie, fièvre/frissons, douleurs articulaires, maux de tête et éruptions cutanées. À cela s'ajoutent des bronchospasmes et le développement d'une éosinophilie ou d'une néphrite tubulo-interstitielle;
• autres: pour le sel de sodium – trouble du processus de contractilité myocardique; pour le sel de potassium – développement d’une hyperkaliémie ou d’une arythmie, et en plus arrêt cardiaque.

L'administration du médicament par voie endolombaire peut entraîner des effets neurotoxiques: nausées accompagnées de vomissements, convulsions et symptômes méningés, augmentation de l'excitabilité réflexe et coma.

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Surdosage

Un surdosage du médicament se manifeste sous la forme des symptômes suivants: altération de la conscience et apparition de convulsions.

Si ces symptômes apparaissent, il est nécessaire d'arrêter l'utilisation de la benzylpénicilline puis d'effectuer un traitement visant à éliminer les troubles.

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Interactions avec d'autres médicaments

Une synergie est observée avec les antibiotiques du groupe bactéricide (tels que la rifampicine et la vancomycine, ainsi que les céphalosporines avec aminoglycosides), et un antagonisme est observé avec les antibiotiques du groupe bactériostatique (tels que les lincosamides, les macrolides, ainsi que le chloramphénicol et les tétracyclines).

Les AINS, les diurétiques, l'allopurinol et les médicaments bloquant la sécrétion tubulaire augmentent la concentration du principe actif, la benzylpénicilline, et réduisent la sévérité de la sécrétion tubulaire. En association avec l'allopurinol, le risque d'allergies cutanées, sous forme d'éruptions cutanées, augmente.

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Conditions de stockage

Le médicament doit être conservé dans des conditions normales de conservation, à l'abri de la lumière et de l'humidité. La température ne doit pas dépasser 30 °C.

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Instructions spéciales

Le sel sodique de benzylpénicilline est une poudre blanche finement cristalline au goût amer. Il possède de faibles propriétés hygroscopiques. Il se dissout facilement dans l'eau. Il se dissout également rapidement dans le méthanol et, plus précisément, dans l'éthanol. Il est rapidement détruit au contact des alcalis, des acides et des oxydants. La substance est administrée par voie intraveineuse, intramusculaire et sous-cutanée, ainsi que par voie intratrachéale et endolombaire.

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Durée de conservation

La benzylpénicilline est utilisable pendant 4 ans. La solution injectable prête à l'emploi peut être conservée 24 heures maximum (au réfrigérateur, 72 heures maximum) et la solution pour perfusion 12 heures maximum (au réfrigérateur, 24 heures maximum).

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