Aziwok

Azivok est un médicament antimicrobien à usage systémique. Il appartient à la famille des macrolides. Il contient de l'azithromycine, qui agit sur les micro-organismes pathogènes intracellulaires et extracellulaires.

Les indications Aziwok

Parmi les indications figurent les pathologies de nature infectieuse et inflammatoire, qui sont causées par des microbes sensibles au médicament:

• maladies infectieuses des organes ORL et du système respiratoire (dans les parties supérieures) - telles que la sinusite ou la pharyngite, ainsi que l'inflammation de l'oreille moyenne ou l'amygdalite;
• pathologies infectieuses des voies respiratoires inférieures (bronchite ou pneumonie (également causées par des micro-organismes atypiques));
• processus infectieux dans les tissus mous et la peau (tels que l’acné vulgaire (gravité modérée), l’érysipèle, l’impétigo et également les dermatoses récurrentes);
• processus infectieux dans le système urinaire (cervicite ou urétrite (causée par Chlamydia trachomatis));
• borréliose transmise par les tiques (à un stade précoce – érythème migrant).

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Formulaire de décharge

Disponible sous forme de capsules. Une plaquette contient 6 capsules, et une plaquette contient 1 plaquette alvéolée.

Pharmacodynamique

L'azithromycine possède un large spectre d'action antimicrobienne. Les cocci à Gram positif suivants sont sensibles à cette substance: pneumocoque, streptocoque pyogène, streptocoque agalactiae, S. viridans, ainsi que les streptocoques des groupes C, F et G et Staphylococcus aureus. Les bactéries à Gram négatif sensibles sont: bacille de la grippe, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, bacille de la coqueluche, bacille parapertussis, Legionella pneumophila, bacille de Ducrey, Campylobacter jejuni, ainsi que gonocoque et Gardnerella vaginalis. Sont également sensibles les bactéries anaérobies individuelles: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, les peptostreptocoques, ainsi que Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum et les spirochètes de tréponème pâle et Borrelia burgdorferi. Le médicament n'agit pas sur les microbes Gram positifs résistants à l'érythromycine.

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Pharmacocinétique

Le principe actif est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal, grâce à sa grande stabilité en milieu gastrique acide et à sa lipophilie. La concentration sérique maximale est atteinte après 2,5 à 3 heures. Après administration orale de 500 mg, la concentration est de 0,4 mg/l.

Azivok pénètre efficacement dans le système respiratoire, les tissus des organes de l'appareil urogénital (y compris la prostate), ainsi que les tissus mous et la peau. Sa concentration dans les cellules et les tissus est 10 à 15 fois supérieure à la concentration sérique.

La concentration élevée dans les tissus, ainsi que sa longue demi-vie, sont dues au fait que l'azithromycine est faiblement synthétisée avec les protéines plasmatiques. De plus, elle peut pénétrer dans les cellules eucaryotes et s'accumuler dans le milieu peu acide entourant les lysosomes. Il en résulte un volume de distribution important (conditionnel) – 31,1 l/kg – ainsi qu'un coefficient de clairance plasmatique élevé.

Les données de recherche montrent que les phagocytes transportent le médicament jusqu'au site de l'infection et l'y libèrent. Le passage rapide de l'azithromycine dans les cellules, ainsi que son accumulation dans les phagocytes, qui la transportent vers les sites d'inflammation, contribuent à l'activité antimicrobienne du médicament. Bien que la concentration du principe actif dans les phagocytes soit assez élevée, elle n'affecte pas significativement leur fonctionnement.

L'effet bactéricide du médicament sur les foyers infectieux persiste 5 à 7 jours après la dernière dose. Cela permet d'utiliser Azivok en cures courtes (3 ou 5 jours).

L'excrétion de la substance active du sérum sanguin se produit en 2 étapes: la demi-vie est de 14 à 20 heures dans la période de 8 à 24 heures après la prise du médicament, puis de 41 heures dans la période de 24 à 72 heures, ce qui fait qu'il devient possible d'utiliser le médicament une seule fois par jour.

L'indice de biodisponibilité est de 37%.

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Dosage et administration

Pour les enfants de plus de 12 ans (poids supérieur à 45 kg) et les adultes: 1 fois par jour (1 heure avant les repas ou 2 heures après), par voie orale.

Pour le traitement des processus infectieux dans les voies respiratoires inférieures et supérieures, ainsi que dans les organes ORL, les tissus mous et la peau - 0,5 g par jour une fois pendant 3 jours (la posologie du cours est de 1,5 g).

Pour éliminer l'acné commune: 0,5 g par jour une fois pendant 3 jours, puis 0,5 g par semaine une fois pendant 9 semaines. La prise hebdomadaire doit commencer 7 jours après la prise de la première capsule quotidienne (soit le 8e jour à compter du début du traitement).

Pour éliminer les infections du système urinaire (traitement de l'urétrite ou de la cervicite) – une dose unique de 1 g du médicament.

Pour le traitement de la borréliose à tiques (stade I de l'érythème migrant): 1 g de médicament le premier jour du traitement, puis 0,5 g par jour (2 à 5 jours). Dans ce cas, la dose du traitement sera de 3 g.

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Utiliser Aziwok pendant la grossesse

Le médicament est prescrit aux femmes enceintes uniquement dans les cas où le bénéfice potentiel de son utilisation est supérieur au développement potentiel d’effets négatifs sur le fœtus.

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• insuffisance hépatique ou rénale sévère;
• composé avec de l'ergotamine, ainsi que de la dihydroergotamine;
• période d'allaitement;
• âge inférieur à 12 ans (et poids inférieur à 45 kg pour cette forme posologique);
• intolérance individuelle au lactose (déficit en lactase), ainsi que malabsorption du glucose et du galactose (car le médicament contient du lactose);
• hypersensibilité (également à d’autres médicaments macrolides).

Il doit être prescrit avec prudence en cas de dysfonctionnement rénal ou hépatique (gravité modérée), de présence d'arythmie chez le patient (également avec une prédisposition au développement d'arythmie et d'allongement de l'intervalle QT), et en plus en association avec la warfarine, la terfénadine et la digoxine.

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Effets secondaires Aziwok

L'utilisation du médicament peut entraîner le développement d'effets secondaires:

• organes du système circulatoire: neutro- et thrombocytopénie;
• organes du système nerveux: maux de tête ou vertiges, sensation d'anxiété, somnolence, agressivité, nervosité. De plus, apparition d'une asthénie, d'insomnie, de paresthésies ou de convulsions;
• organes sensoriels: déficience auditive, pouvant aller jusqu'à la surdité (réversible), en cas d'utilisation prolongée du médicament à fortes doses, apparition de bruit dans les oreilles, altération des récepteurs olfactifs et gustatifs;
• système cardiovasculaire: développement d'une tachycardie ventriculaire (y compris polymorphe) ou d'une arythmie, sensation de palpitations, ainsi qu'allongement de l'intervalle QT;
• Appareil digestif: nausées accompagnées de vomissements, diarrhée, ballonnements, constipation, troubles digestifs, crampes abdominales, décoloration de la langue. On observe également l'apparition d'une hépatite, d'une anorexie, d'une colite pseudomembraneuse, d'une cholestase intrahépatique et d'une insuffisance hépatique. Les résultats biologiques concernant la fonction hépatique peuvent être modifiés et une nécrose hépatique peut apparaître (avec parfois une issue fatale).
• allergies: éruption cutanée et démangeaisons. Une urticaire, une anaphylaxie ou un œdème de Quincke (parfois mortel), une éosinophilie, un érythème polymorphe, un érythème exsudatif malin et une nécrolyse épidermique toxique peuvent se développer;
• système musculo-squelettique: développement d’arthralgies;
• organes du système urogénital: développement d'une néphrite tubulo-interstitielle ou d'une insuffisance rénale aiguë;
• autres: développement de candidose ou de vaginite, ainsi que photosensibilité.

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Surdosage

Les symptômes d’un surdosage comprennent des nausées et des vomissements sévères, ainsi qu’une perte auditive temporaire et une diarrhée.

En guise de traitement, procéder à un lavage gastrique, puis mettre en œuvre un traitement visant à éliminer les symptômes. L'hémodialyse est inefficace.

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Interactions avec d'autres médicaments

Les antiacides n'affectent pas la biodisponibilité de l'azithromycine, mais ils réduisent sa concentration maximale dans le sang de 30 %. C'est pourquoi il est nécessaire de prendre Azivok 1 heure avant ou 2 heures après la prise de ces médicaments, ainsi qu'après un repas.

L'azithromycine n'affecte pas la concentration de didanosine, de carbamazépine ou de rifabutine avec la méthylprednisolone lorsque ces médicaments sont utilisés en association.

L'azithromycine utilisée par voie parentérale ne modifie pas le niveau d'accumulation sanguine de la cimétidine, du fluconazole, du midazolam et en plus de l'éfavirenz et du triazolam avec l'indinavir, ainsi que du cotrimoxazole lorsqu'ils sont combinés, mais la possibilité d'une telle interaction ne peut être exclue si l'azithromycine est utilisée par voie orale.

Le composant actif du médicament n'affecte pas les propriétés pharmacocinétiques de la théophylline, mais en raison de l'association avec d'autres médicaments macrolides, le niveau de concentration plasmatique de théophylline peut augmenter.

La prise de ce médicament en association avec la ciclosporine nécessite une surveillance attentive des concentrations sanguines de cette dernière. Bien qu'il n'existe aucune donnée indiquant que l'azithromycine puisse modifier la concentration de ciclosporine, d'autres médicaments de la famille des macrolides peuvent influencer cet indicateur.

L'utilisation combinée de l'azithromycine et de la digoxine nécessite une surveillance attentive de la concentration de cette dernière dans le sang, car la plupart des macrolides améliorent son absorption intestinale, ce qui entraîne une augmentation de la concentration plasmatique de cette substance.

Si une utilisation combinée avec la warfarine est nécessaire, les indicateurs du temps de prothrombine doivent être soigneusement surveillés.

Des études ont montré que l'utilisation concomitante d'antibiotiques macrolides et de terfénadine peut allonger l'intervalle QT et provoquer une arythmie. Par conséquent, l'utilisation simultanée de ces substances peut entraîner les complications décrites ci-dessus.

Il existe un risque d'inhibition de l'isoenzyme CYP3A4 par l'azithromycine en cas d'utilisation parentérale en association avec la terfénadine et la ciclosporine, ainsi qu'avec le cisapride, les alcaloïdes de l'ergot de seigle et la quinidine avec le pimozide, ainsi qu'avec l'astémizole et d'autres médicaments métabolisés par cette enzyme. Par conséquent, en cas de prescription d'azithromycine par voie orale, le risque d'une telle interaction doit être pris en compte.

L'administration concomitante d'azithromycine et de zidovudine ne modifie pas les propriétés pharmacocinétiques de cette dernière et n'affecte pas son excrétion rénale (avec le produit de dégradation glucuronide). Il faut cependant tenir compte du fait qu'à l'intérieur des cellules mononucléaires (dans les vaisseaux périphériques), la concentration du produit de dégradation actif, la zidovudine phosphorylée, augmente. La signification clinique de cette propriété n'a cependant pas encore été déterminée.

L'utilisation combinée de médicaments macrolides et d'ergotamine avec de la dihydroergotamine peut conduire au développement de leurs effets toxiques.

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Conditions de stockage

Le médicament doit être conservé dans les conditions habituelles pour la plupart des médicaments: un endroit sec, à l'abri de la lumière et hors de portée des jeunes enfants. La température doit être comprise entre 15 et 30 °C.

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Durée de conservation

Azivok peut être utilisé pendant 2 ans à compter de la date de fabrication du médicament.