Azoprol n retard

L'azoprole n retard est un médicament qui bloque sélectivement l'activité des récepteurs β-adrénergiques.

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Les indications Azoprola n retard

Il est utilisé pour traiter la tachyarythmie, l'angine de poitrine, l'ICC compensée (thérapie combinée avec des inhibiteurs de l'ECA, des diurétiques et des CG), et également pour réduire l'hypertension artérielle.

Le médicament est également utilisé pour prévenir la mort coronarienne et la récidive de l’infarctus du myocarde après sa phase aiguë.

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Formulaire de décharge

Le produit est présenté sous forme de comprimés, 10 comprimés par plaquette thermoformée. La boîte contient 3 plaquettes thermoformées.

Pharmacodynamique

Le métoprolol bloque sélectivement les terminaisons β1 et est une combinaison racémique d'isomères S et R. La capacité de bloquer sélectivement les terminaisons β1 est assurée par l'isomère S(-) de nature lévogyre, tandis que l'isomère R(+) n'a pas d'effet thérapeutique positif. Le rapport isomère S:R est de 33 pour 1, car la forme S du métoprolol présente une affinité plus élevée pour les terminaisons β1 que ses formes R. Un double essai clinique randomisé en aveugle a démontré que l'élément S(-) à une dose de 50 mg a une activité similaire à celle de 100 mg de métoprolol racémique.

L'effet hypotenseur est obtenu par l'affaiblissement du débit cardiaque, ainsi que de la liaison à la rénine, ainsi que par la suppression de l'activité RAS et la restauration de la sensibilisation des barorécepteurs, entraînant une diminution des manifestations sympathiques de nature périphérique.

L'effet anti-angineux résulte d'une diminution de la force, et donc de la fréquence des contractions cardiaques, de la dépense énergétique et, par conséquent, des besoins en oxygène du myocarde. Le médicament réduit la fréquence et la gravité des crises d'angine ainsi que la mortalité chez les personnes ayant reçu un diagnostic d'infarctus du myocarde, tout en augmentant la tolérance à diverses charges. L'utilisation à long terme du métoprolol augmente les taux de survie et réduit la fréquence des hospitalisations des personnes atteintes d'ICC, car le médicament améliore le fonctionnement du ventricule gauche.

Le succinate de métoprolol aide à réduire le risque de décès (y compris la mort subite), le développement d'un infarctus récurrent (également chez les personnes atteintes de diabète) et, en outre, améliore l'état des personnes atteintes d'infarctus du myocarde en phase aiguë, ainsi que de DCM idiopathique.

L'effet antiarythmique se manifeste par l'élimination de l'effet arythmogène de nature sympathique sur le système de conduction cardiaque, l'inhibition de la transmission de l'excitation via le nœud AV et le rythme sinusal, ainsi que par le ralentissement de l'automatisme et la prolongation de la phase réfractaire. L'élément actif a un faible effet stabilisateur de membrane et n'a pas l'activité d'un agoniste partiel.

Le métoprolol ralentit ou atténue l'effet agoniste des catécholamines sur l'activité cardiaque, libérées sous l'effet du stress physique et nerveux. Cette substance a la capacité de prévenir l'augmentation de la fréquence cardiaque, de la contractilité cardiaque et de la fréquence du volume minute, ainsi que l'augmentation de la pression artérielle, qui survient sous l'effet d'une libération brutale de catécholamines.

L'activité prolongée du médicament permet une concentration plasmatique constante pendant 24 heures, ce qui permet d'obtenir un effet thérapeutique stable et de réduire le risque d'effets secondaires observés aux pics plasmatiques (par exemple, faiblesse des membres inférieurs à la marche ou bradycardie). Un effet stable, comme avec d'autres bêtabloquants, est observé après 2 à 3 semaines de traitement.

Le métoprolol a un effet plus faible sur le métabolisme des glucides et la production d’insuline que les bêta-bloquants non sélectifs.

Pharmacocinétique

Le composant S(-) est bien absorbé après administration du médicament. Les valeurs plasmatiques maximales sont de 55,98 ng/ml et sont atteintes 6,83 ± 1,52 heures après administration. La biodisponibilité d'une dose est d'environ 94,54 %. La biodisponibilité peut augmenter si le médicament est pris avec de la nourriture.

Seule une petite partie du métoprolol est synthétisée avec des protéines. L'ingrédient actif traverse le placenta et passe également dans le lait maternel. La majeure partie de la substance est métabolisée par les enzymes du système de l'hémoprotéine P450 dans le foie.

L'excrétion s'effectue principalement par métabolisme hépatique; la demi-vie moyenne est de 6,83 ± 1,52 heures. L'âge des patients n'a pas d'incidence sur les paramètres pharmacocinétiques du médicament. Habituellement, plus de 95 % de la dose administrée par voie orale est excrétée dans les urines. Environ 5 % de cette dose est sous forme inchangée.

Les paramètres de biodisponibilité systémique, ainsi que l’excrétion de métoprolol, ne changent pas chez les personnes présentant une insuffisance rénale.

Dosage et administration

Pour réduire l'hypertension artérielle: prenez 25 mg du médicament une fois par jour. La dose peut également être augmentée à 50-100 mg (une seule dose par jour).

En cas d'angine de poitrine: la dose initiale est de 25 mg (une seule dose par jour). Si l'effet souhaité n'est pas observé après cette dose, il est possible d'augmenter la dose quotidienne à 50-100 mg ou de prescrire en complément d'autres médicaments antiangineux.

En cas d'insuffisance cardiaque: les patients doivent être à un stade stable d'ICC, sans exacerbation au cours des 1,5 derniers mois, et sans modification du traitement principal au cours des 14 derniers jours. Le traitement par des inhibiteurs des récepteurs β-adrénergiques peut parfois entraîner une aggravation transitoire de l'état. Il peut parfois être nécessaire de réduire la posologie ou d'arrêter le traitement. Le traitement doit être instauré sous la surveillance d'un médecin. La dose initiale recommandée est de 6,25 mg. Cette dose est ensuite augmentée progressivement tous les 14 jours en fonction de l'état du patient.

Pour éliminer la bradycardie ou en cas d'hypotension artérielle, il peut être nécessaire de réduire la dose du médicament.

En cas d'arythmie cardiaque: il est recommandé de prendre une dose unique par jour, allant de 25 à 100 mg.

Le médicament peut être utilisé comme mesure de soutien après un infarctus du myocarde: un traitement thérapeutique à long terme est réalisé avec une dose quotidienne unique allant jusqu'à 100 mg.

Utiliser Azoprola n retard pendant la grossesse

Il est interdit de prescrire de l'Azoprole N retard aux femmes enceintes ou allaitantes. Les seules exceptions concernent les situations où l'utilisation du médicament est absolument nécessaire pour des raisons vitales.

Comme d’autres médicaments antihypertenseurs, les bêtabloquants peuvent provoquer l’apparition d’effets secondaires (par exemple, une bradycardie) chez un bébé allaité, un fœtus ou un nouveau-né.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• la présence d’intolérance à l’élément actif du médicament ou à ses autres composants;
• Bloc auriculo-ventriculaire du 2e ou 3e degré, bloc sino-auriculaire, insuffisance cardiaque au stade chronique ou aigu;
• syndrome de Short;
• bradycardie sinusale sévère (fréquence cardiaque inférieure à 55 battements/minute);
• choc cardiogénique ou diminution de la pression artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 100 mmHg);
• troubles graves de la fonction du flux sanguin périphérique.

Effets secondaires Azoprola n retard

L'utilisation de drogues peut provoquer l'apparition des symptômes suivants induits par les drogues:

• Réactions affectant le système nerveux central: maux de tête, baisse de concentration, fatigue accrue et vertiges. Rarement, des convulsions avec paresthésie, dépression, insomnie, cauchemars, sensation de confusion ou de somnolence, baisse de l'attention, ainsi que des hallucinations, des troubles de la mémoire et des troubles sexuels sont observés.
• manifestations des organes sensoriels: occasionnellement, des troubles visuels se développent, un affaiblissement de la fonction excrétrice de la glande lacrymale, des acouphènes et une perte auditive, et en plus, une conjonctivite;
• Dysfonctionnement du système cardiovasculaire: développement d'un collapsus orthostatique, bradycardie sinusale et, de plus, baisse de la pression artérielle. On observe parfois une potentialisation des signes d'insuffisance cardiaque, une diminution de la contractilité myocardique et, de plus, une cardialgie, un bloc auriculo-ventriculaire du premier degré, des troubles du rythme et de la conduction cardiaques. Chez les personnes atteintes de la maladie de Raynaud, les troubles de la circulation sanguine périphérique augmentent;
• Troubles digestifs: vomissements, constipation, douleurs abdominales, diarrhée, nausées et sécheresse buccale. Des anomalies des enzymes hépatiques, des troubles de la fonction hépatique et des troubles du goût sont parfois observés.
• Lésions cutanées: parfois, hyperémie, photodermatite, manifestations cutanées similaires au psoriasis, ainsi que des éruptions cutanées. Une alopécie se développe occasionnellement. Une exacerbation de l'évolution du psoriasis est observée sporadiquement;
• dysfonctionnement respiratoire: spasmes bronchiques, congestion nasale et dyspnée;
• problèmes du système endocrinien: développement d’une hyperglycémie (chez les personnes atteintes de diabète non insulinodépendant) ou d’une hypoglycémie (chez les personnes qui prennent de l’insuline);
• symptômes d'allergie: apparition d'éruptions cutanées ou de démangeaisons, ainsi que le développement d'urticaire;
• troubles de la fonction hématopoïétique: développement d’une thrombocytopénie;
• troubles de l’appareil locomoteur: apparition de myalgies ou d’arthralgies;
• développement d'un dysfonctionnement sexuel.

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Surdosage

Signes d'intoxication: insuffisance cardiaque aiguë, voire arrêt cardiaque, apparition d'une bradycardie ou d'un bloc auriculo-ventriculaire, baisse de la tension artérielle. Des spasmes bronchiques, des vomissements, un choc cardiogénique, des convulsions généralisées, des nausées, une altération de la conscience et de la fonction respiratoire, ainsi qu'un coma et une cyanose peuvent également survenir.

Pour éliminer ces troubles, un lavage gastrique et les procédures symptomatiques suivantes sont nécessaires:

• en cas de problèmes de perméabilité auriculo-ventriculaire ou de bradycardie, du sulfate d'atropine est administré;
• si la contractilité myocardique s’aggrave, de la dobutamine avec du glucagon est administrée;
• pour augmenter les valeurs de pression artérielle diminuées, de l'épinéphrine avec de la noradrénaline est administrée;
• pour soulager les crampes, on administre du diazépam;
• pour éliminer les manifestations de nature bronchospastique, une injection intraveineuse d'euphylline est réalisée, ainsi qu'une inhalation d'agonistes β-adrénergiques;
• Une procédure de stimulation cardiaque est également réalisée.

Interactions avec d'autres médicaments

Il est nécessaire de surveiller attentivement l'état des personnes qui associent Azoprole N retard à des bloqueurs de ganglions et à d'autres médicaments qui bloquent l'activité des récepteurs β-adrénergiques (tels que les gouttes ophtalmiques), ainsi qu'à des IMAO et des médicaments antiarythmiques.

Chez les personnes utilisant le médicament en association avec le diltiazem, l'amiodarone, le vérapamil et les analogues de la quinidine, des manifestations chronotropes et inotropes négatives peuvent se développer.

Les taux plasmatiques de métoprolol diminuent lorsque le médicament est associé à la rifampicine. L'effet inverse (augmentation des taux) est observé lorsqu'il est associé à des ISRS, à l'hydralazine, à la cimétidine et à des boissons alcoolisées.

En cas d'utilisation simultanée avec des médicaments hypoglycémiants à administration orale, leur dosage doit être modifié.

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Conditions de stockage

L'Azoprole N Retard doit être conservé hors de portée des enfants. La température ne doit pas dépasser 25 °C.

Durée de conservation

L'utilisation d'Azoprole N retard est autorisée pendant 2 ans à compter de la date de fabrication du médicament.