Avix

Avix est prescrit lorsqu'il est nécessaire de prévenir les manifestations athérothrombotiques.

Les indications Avix

Les aviks sont prescrits lorsqu'il est nécessaire de prévenir les manifestations athérothrombotiques:

•  Les patients qui ont eu un infarctus du myocarde (Aviks administré une fois en quelques jours, et pendant trente-cinq jours), accident vasculaire cérébral ischémique (traitement administré au cours de la semaine et pendant six mois), et si le diagnostic a montré que la maladie artérielle périphérique ont;
•  les patients qui ont un syndrome coronarien aigu sans soulever les segments ST (la présence d'angine instable ou d'infarctus du myocarde sans onde Q). Cela comprend les patients qui ont subi une mise en place d'un stent au cours d'une procédure telle qu'une angioplastie coronarienne percutanée, en combinaison avec laquelle de l'acide acétylsalicylique a été administré;
•  patients présentant un infarctus aigu du myocarde avec élévation du segment ST (acide acétylsalicylique en association) avec un traitement médicamenteux standard si un traitement thrombolytique est indiqué.

Formulaire de décharge

Le médicament Avix est disponible sous la forme de comprimés revêtus d'une membrane de film.

Pharmacodynamique

Clopidogrel a une inhibition sélective de la liaison de l'adénosine diphosphate (ADP) à son récepteur plaquettaire et la suite de l'activation à médiation par ADP du complexe GPIIb / IIIa, en raison de laquelle a inhibé l'agrégation plaquettaire. La biotransformation du clopidogrel est nécessaire pour supprimer l'agrégation des plaquettes.

Le clopidogrel aide également à supprimer l'agrégation plaquettaire, qui est affectée par d'autres agonistes, en bloquant l'augmentation de l'activation plaquettaire par l'ADP libéré.

Le clopidogrel modifie de façon irréversible les récepteurs ADP des plaquettes. Pour cette raison, les plaquettes changent pour toujours (tant qu'un lot altéré de plaquettes continue d'exister). La fonction normale des plaquettes est restaurée lorsqu'elles sont complètement rafraîchies. Avec une dose répétée de 75 mg par jour dès le premier jour, il y avait une inhibition significative de l'agrégation plaquettaire, qui a été causée par l'ADP. Les résultats augmentaient et se stabilisaient régulièrement entre trois jours et une semaine. L'état stable a été caractérisé par un niveau moyen de dépression, qui a été observé quand une dose de 75 mg par jour a été appliquée, et était de 40% à 60%. L'état de l'agrégation plaquettaire et la durée du saignement ont graduellement gagné des valeurs initiales, le plus souvent la période était de cinq jours après l'annulation du traitement.  

Pharmacocinétique

Si vous prenez des doses orales répétées jusqu'à 75 mg, l'absorption rapide de clopidogrel se produit. Mais le composé initial est dans le plasma à une très faible concentration, après 2h00 en dessous du seuil de quantification (0,00025 mg / l). Comme les résultats de la détermination ont montré que le clopidogrel est excrété dans l'urine, le corps n'en absorbe pas moins de la moitié. Le foie métabolise intensément le clopidogrel. Dans le plasma sanguin, le principal métabolite circule à raison de 85% du composé. Ce métabolite est un dérivé des acides carboxyliques, il ne se distingue pas par l'activité. Dans l'heure qui suit la prise du médicament, on observe une concentration maximale de ce métabolite dans le plasma sanguin. Le niveau maximal est d'environ 3 mg / L après l'introduction d'une dose orale de 75 mg). Un métabolite actif, un dérivé thiol, est obtenu après oxydation du clopidogrel en 2-oxo-clopidogrel suivi d'une hydrolyse. L'étape d'oxydation est régulée principalement par les isoenzymes 2B6 et 3A4 du cytochrome P450 et légèrement moins - 1A1, 1A2 et 2C19.

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Dosage et administration

La dose standard d'Avix est de 75 mg une fois par jour. Dans le syndrome coronarien aigu sans élévation du segment ST (présence de l'angine de poitrine instable ou un infarctus du myocarde sans onde Q sur l'ECG), la première dose de charge unique de 300 mg, et plus prend 75 mg une fois par jour (en plus de l'acide acétylsalicylique 75 - 325 mg par jour). Des doses élevées d'acide acétylsalicylique peuvent entraîner des saignements; il est donc déconseillé de prendre ce médicament en quantités supérieures à 100 mg. Les termes du traitement varient dans chaque cas spécifique, la variante optimale n'est pas établie à ce jour. Dans la pratique médicale, les cas où le traitement Avix est effectué tout au long de l'année sont fréquents, et l'effet maximal est atteint trois mois après la première administration du médicament. Les patients chez lesquels il existe un infarctus aigu du myocarde avec élévation du segment ST doivent prendre Aviks de médicaments à une dose de 75 mg pendant la journée, au début - dose de charge unique de 300 mg en même temps que l'acide acétylsalicylique (avec ou sans thrombolyse eux). Lorsque le patient a plus de soixante-quinze ans, la dose de clopidogrel n'est pas chargée. La thérapie d'association devrait être commencée dans le temps le plus court possible, une fois que les symptômes ont été établis, sa période devrait être pas moins qu'un mois. Si vous combinez le clopidogrel avec l'acide acétylsalicylique pour une maladie donnée pendant plus d'un mois, l'effet de la pratique médicale n'a pas été étudié jusqu'à présent. 

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Utiliser Avix pendant la grossesse

Aujourd'hui l'influence d'Avix sur le cours de la grossesse n'est pas étudiée par la science moderne, par conséquent les médecins ne recommandent pas de prendre ce médicament pendant que l'enfant est enceinte. Les subtilités de la drogue dans le lait maternel n'ont pas été étudiées, par conséquent, pendant la lactation Avix ne peut pas être pris. 

Contre-indications

Avioks résiste à l'utilisation de:

•  hypersensibilité aux composants du médicament;                                       
•  insuffisance hépatique sévère;                                                                     
•  saignement aigu (ulcère peptique, hémorragie intracrânienne);
•  intolérance héréditaire au galactose, déficit en lappease lactase, malabsorption du glucose-galactose;
•  la période de gestation et d'allaitement;                                                                          
•  le médicament est contre-indiqué pour les enfants.                                                                                 

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Effets secondaires Avix

L'effet secondaire le plus commun du médicament est la présence de saignement.

Afin de classer les effets secondaires, entrez ces catégories: souvent (d'une fois à 100 demandes à un à dix), parfois (d'un pour mille réceptions à un pour cent), rarement (une fois pour dix mille réceptions - une fois par mille), très rarement (une fois pour plus de dix mille réceptions).

Les effets secondaires d'Avix, classés selon différents systèmes d'organes.

Les effets secondaires d'Avix sur le système sanguin et lymphatique:

•  Il est rare d'observer la présence de thrombocytopénie, de leucopénie, d'éosinophilie;
•  rarement une neutropénie, ainsi qu'une neutropénie sévère;
•  très rarement - la présence de purpura thrombocytopénique thrombotique, anémie aplasique, pancytopénie, agranulocytose, thrombocytopénie sévère, granulocytopénie, anémie.

Les effets secondaires d'Avix sur le système immunitaire:

• cas très rares de maladie sérique, réactions anaphylactoïdes.

Parmi les réactions indésirables d'Avic peuvent être des troubles psychiatriques:

• très rarement peuvent manifester des hallucinations, de la confusion.

Les effets secondaires d'Avix sur le système nerveux:

• peu fréquent chez le patient en raison de la prise du médicament peut se produire saignement intracrânienne (dans des cas particulièrement rares, issue fatale possible), maux de tête, paresthésies, vertiges;
• très rarement les effets secondaires de la drogue peuvent se manifester dans un changement dans les sensations gustatives.  

Les effets secondaires des Aviks peuvent apparaître dans les pathologies oculaires:

• rarement il est possible de rencontrer des hémorragies dans le domaine des globes oculaires (présence de conjonctives, oculaires, rétiniennes).

Les effets secondaires d'Avix dans les pathologies de l'oreille et du labyrinthe:

• rarement il y a des vertiges.

Les effets secondaires d'Avix, qui conduisent à des troubles vasculaires:

•  en raison de l'utilisation de la drogue, les hématomes sont fréquents;
• Très rarement, il y a des hémorragies significatives, des saignements de plaies, des vascularites, une hypotension artérielle.

Les effets secondaires du médicament Aviks - les troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux:

• des saignements de nez se produisent souvent;
• dans de très rares cas, des saignements des voies respiratoires (hémoptysie, hémorragie pulmonaire), un bronchospasme, une pneumonie interstitielle sont possibles.

Les effets secondaires de la drogue Avix, manifestée dans les violations du tractus gastro-intestinal:

• il y a souvent des saignements gastro-intestinaux, de la diarrhée, des douleurs abdominales, de l'indigestion
• dans la catégorie de "rarement" noter l'estomac et l'ulcère duodénal, la gastrite, le vomissement, la nausée, la constipation, la flatulence, etc.
• rarement - les hémorragies rétropéritonéales;
• très rarement possible la présence de saignements gastro-intestinaux et rétropéritonéaux (jusqu'à l'issue létale), la pancréatite, la colite (ulcère ou lymphocytaire), la stomatite.

Les effets secondaires d'Avix, affectant le système hépatobiliaire:

•  très rarement - manifestations d'insuffisance hépatique aiguë, hépatite, résultats anormaux de la fonction hépatique

Les effets secondaires d'Avix, affectant la peau et le tissu sous-cutané:

• les hémorragies sous-cutanées sont fréquentes;
• Manifestations rares d'éruption cutanée, démangeaisons, hémorragies intradermiques (purpura);
• apparition très rare de dermatite bulleuse (nécrolyse épidermique toxique, syndrome de Stevens-Johnson, érythème polymorphe), angioedème, éruption cutanée, urticaire, eczéma, lichen plat.

Les effets secondaires d'Avix, affectant le système musculo-squelettique, le tissu conjonctif et osseux:

• très rarement possible la présence d'hémorragie musculo-squelettique (hémarthrose), d'arthrite, d'arthralgie, de myalgie.

Les effets indésirables d'Avix, affectant le fonctionnement des reins et du système urinaire:

• manifestation peu fréquente d'hématurie;
• Manifestations très rares de glomérulonéphrite, augmentant le taux de créatinine dans le système circulatoire.

Les effets secondaires d'Avix, manifestés dans l'état général et les réactions dans l'introduction de la mission:

• des manifestations de saignement au site d'injection;
• Il est très rare de rencontrer de la fièvre chez les patients prenant Avix.

Les effets secondaires du médicament Avix, qui ont eu un impact sur la conduite des études de laboratoire:

• Dans de rares cas, une augmentation du temps pendant lequel un saignement est observé, le nombre de neutrophiles et de plaquettes dans le corps du patient diminue.

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Surdosage

Étant donné que le principal effet secondaire du médicament Aviks est la survenue d'un saignement, une surdose de drogue, et par conséquent sa principale substance active - Clopidogrel - peut provoquer l'effet d'augmenter la durée des saignements, et l'apparition ultérieure de complications. Si le médicament a provoqué un saignement, il est nécessaire de prendre les mesures appropriées pour l'éliminer. À ce jour, aucun antidote clopidogrel science médicale moderne n'est pas connue. Dans ces situations, s'il est nécessaire d'éliminer d'urgence le saignement prolongé, il est possible d'effectuer une transfusion de masse plaquettaire, ce qui conduira au fait que l'effet du clopidogrel diminuera. 

Interactions avec d'autres médicaments

Le clopidogrel a une propriété sous l'action du CYP2C19 pour se transformer en son métabolite actif. Par conséquent, si vous utilisez des médicaments qui réduisent l'activité de cette enzyme, la concentration du métabolite actif du clopidogrel dans le plasma diminuera et, par conséquent, l'efficacité clinique d'Avix diminuera.

Si le médicament conduit à la suppression de l'activité de CYP2C19, alors il ne devrait pas être pris avec Avicom.

Les inhibiteurs de la pompe à protons ne doivent pas non plus être utilisés simultanément avec Avicom, sauf dans des situations exceptionnelles.

À ce jour, l'effet sur l'activité antiplaquettaire du clopidogrel n'a pas été prouvé réduire les médicaments qui réduisent la production d'acide dans le tractus gastro-intestinal, par exemple, les anti-H2 ou les antiacides.

Action oméprazole эzomeprazola, fluvoxamine, fluoxétine, moclobémide, voriconazole, fluconazole, ticlopidine, ciprofloxacine, cimétidine, carbamazépine, oxcarbazépine et sostoit chloramphénicol dans les activités podavlenii CYP2C19.

En ce qui concerne la warfarine, il est déconseillé d'utiliser vpeste avec lui, car le saignement peut devenir plus intense.

Dans la situation des inhibiteurs IIb / IIIa, si les patients les reçoivent, les risques de saignement dus aux blessures, aux interventions chirurgicales ou à toute autre pathologie augmentent.

L'aspirine n'a inhibition à médiation par le clopidogrel produit pas de modifications de l'agrégation plaquettaire, cependant, en raison de clopidogrel est amplifié influence de l'agrégation plaquettaire de l'acide acétylsalicylique. Mais lorsque cinq cents milligrammes d'acide acétylsalicylique ont été appliqués deux fois par jour, il n'y a pas eu d'augmentation significative de la durée du saignement due au clopidogrel. Clopidogrel et l'acide acétylsalicylique peuvent interagir pharmacodynamiquement, dans une telle situation, l'acide acétylsalicylique peut affecter le risque accru de saignement. Parce que dans le même temps de prendre ces deux médicaments devrait être très prudent.

Si le clopidogrel est utilisé avec de l'héparine, il n'est pas nécessaire de modifier la dose de ce dernier, la modification de l'effet de l'héparine sur la façon dont le sang coagule ne se produit pas. Le clopidogrel et l'héparine peuvent interagir par pharmacodynamie, ce qui augmente le risque de saignement. Parce que ces deux médicaments doivent également être pris avec prudence.

Lorsque le patient a un infarctus aigu du myocarde, si à la fois le clopidogrel et d'appliquer des agents spécifiques de la fibrine-fibrine ou non spécifiques thrombolytiques et de l'héparine, se produisent des saignements cliniquement significative aussi souvent que lorsqu'il est utilisé des agents ayant une activité thrombolytique et l'héparine avec de l'acide acétylsalicylique.

Si le clopidogrel et le naproxen sont utilisés simultanément, les saignements gastro-intestinaux cachés peuvent devenir plus fréquents. Mais l'interaction du clopidogrel avec d'autres médicaments inflammatoires non stéroïdiens n'est pas bien comprise, par conséquent, il n'est pas clair à ce jour si la probabilité d'inflammations gastro-intestinales augmente si des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens sont utilisés. Par conséquent, l'utilisation de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, y compris les inhibiteurs de la COX-2, avec le clopidogrel, doit être effectuée avec prudence.

Des interactions pharmacodynamiques cliniquement significatives n'ont pas été observées lors de l'utilisation concomitante de clopidogrel avec des médicaments tels que l'aténolol, la nifédipine ou avec deux d'entre eux à la fois. De plus, la pharmacodynamie du clopidogrel n'a presque pas changé, même lorsque le pentobarbital, la cimétidine ou les œstrogènes étaient utilisés simultanément. Il n'y a aucun changement dans la pharmacocinétique si le clopidogrel est utilisé en association avec la digoxine et la théophylline. Il n'y a aucun effet sur la façon dont le clopidogrel est absorbé par les antiacides. La suppression de l'activité du cytochrome P4502C9 peut être causée par des métabolites carboxyliques du clopidogrel. Il existe une possibilité potentielle que le taux plasmatique de phénytoïne et de tolbutamide, ainsi que des anti-inflammatoires non stéroïdiens, métabolisés par le P4502C9, augmentent. Le clopidogrel se combine en toute sécurité avec la phénytoïne et le tolbutamide.

Interactions spécifiques de clopidogrel, qui fait partie d'Avix, nous avons décrit. D'autres données sur l'interaction du clopidogrel avec d'autres médicaments habituellement prescrits pour le traitement des patients atteints de maladie athérothrombotique ne sont pas disponibles actuellement.

Il devait y avoir beaucoup de cas, lorsque les patients ont reçu le passage de divers traitement médical correspondant avec les diurétiques, les bêta-bloquants, les inhibiteurs agiotenzinkonvertiruyuschego enzyme, antagonistes du calcium, des médicaments qui réduisent le cholestérol, les vasodilatateurs vaisseaux coronariens, antidiabétiques (dont l'insuline), antiépileptiques, le remplacement hormonal la thérapie et les antagonistes de la glycoprotéine IIb / IIIa, et toutes les interactions indésirables cliniquement pertinentes Via absent.

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Conditions de stockage

Le médicament doit être stocké loin des enfants, température de stockage 15-30 ºC.

Durée de conservation

La durée de conservation d'Avix est de deux ans.