Alotendine

L'alotendine est un médicament antihypertenseur complexe (β-bloquant et antagoniste des ions calcium). Il bloque le passage des ions calcium à travers les canaux L de la membrane dans les cellules des fibres cardiovasculaires des muscles lisses.

En conséquence, un effet relaxant direct se développe sur les muscles vasculaires lisses, entraînant une diminution de la pression artérielle. Dans le même temps, le médicament atténue l'ischémie associée à l'angine de poitrine, réduisant la consommation d'énergie et la demande tissulaire en oxygène. De plus, le médicament bloque les récepteurs β-adrénergiques, réduisant la fonction cardiaque et la demande en oxygène du cœur. [1]

Les indications Alotendine

Il est utilisé pour traiter une forme stable d' angine de poitrine chronique, ainsi qu'une augmentation de la pression artérielle.

Formulaire de décharge

La libération du médicament est réalisée sous forme de comprimés - 7 pièces à l'intérieur d'une plaque alvéolaire (4 ou 8 plaques à l'intérieur d'une boîte) ou 10 pièces à l'intérieur d'un blister (3 ou 9 plaquettes à l'intérieur d'une plaquette).

Pharmacodynamique

L'amlodipine est un antagoniste des ions calcium. Le principe de son effet hypotenseur est associé à un effet relaxant direct sur les muscles vasculaires lisses. L'effet anti-angineux se développe selon les principes suivants :

• expansion des artérioles périphériques, ce qui réduit la résistance périphérique systémique (volume de postcharge). Dans ce cas, la fréquence cardiaque ne change pas; il y a un affaiblissement de la charge cardiaque, ce qui réduit la consommation énergétique du myocarde et sa demande en oxygène;
• dilatation des artères coronaires principales avec artérioles dans les zones saines et ischémiques du myocarde. Pour cette raison, le volume d'oxygène entrant dans le myocarde augmente chez les personnes atteintes d'angine de poitrine variante.

Chez les personnes ayant une pression artérielle élevée, l'utilisation d'amlodipine 1 fois par jour entraîne une diminution cliniquement significative des valeurs de pression artérielle sur une période de 24 heures. Le début lent de l'exposition à la substance ne permet pas une forte diminution des indicateurs de pression artérielle. [2]

Chez les personnes souffrant d'angine de poitrine, la substance prolonge la période générale d'activité physique jusqu'au développement de l'angine de poitrine, et prolonge également la période jusqu'à l'apparition d'une dépression significative du segment ST. De plus, l'amlodipine réduit la fréquence des crises d'angine et le besoin de nitroglycérine.

Le composant n'entraîne pas l'apparition de symptômes métaboliques négatifs ou de modifications des lipides plasmatiques, ce qui permet d'utiliser le médicament chez les personnes souffrant de goutte et de MA, ainsi que chez les diabétiques.

Le bisoprolol est un bloqueur sélectif des récepteurs β1-adrénergiques, sans ICA. De plus, il n'a pas d'activité de stabilisation membranaire significative.

Bloque l'activité des récepteurs β1-adrénergiques et réduit l'effet des catécholamines sur eux. Il a un effet anti-angineux et antihypertenseur.

L'effet hypotenseur se développe avec une diminution du débit cardiaque, un affaiblissement de la stimulation sympathique des vaisseaux périphériques et une suppression des processus de libération rénale de rénine.

L'effet anti-angineux se produit lorsque l'action des récepteurs β1-adrénergiques est bloquée, ce qui entraîne une diminution de la demande en oxygène du myocarde - en raison des effets inotropes et chronotropes négatifs. De cette façon, le bisoprolol affaiblit ou élimine les manifestations de l'ischémie.

Le médicament atteint l'effet thérapeutique maximal après 3-4 heures à partir du moment de l'administration orale. Souvent, l'effet hypertenseur maximal se développe après 2 semaines de prise d'Alotendin.

Pharmacocinétique

Amlodipine.

Après application de doses thérapeutiques, la substance est bien absorbée, atteignant la Cmax sanguine après 6 à 12 heures. Manger de la nourriture ne modifie pas les valeurs de biodisponibilité de l'amlodipine - elles se situent entre 64 et 80%. L'indicateur du volume de distribution est d'environ 21 l/kg. Des tests in vitro ont montré qu'environ 93 à 98 % de l'amlodipine circulante subit une synthèse protéique.

Avec les processus métaboliques intrahépatiques, des métabolites qui n'ont pas d'activité thérapeutique se forment. L'amlodipine inchangée est excrétée dans l'urine (10 %) et les fèces (20-25 %); sous forme de métabolites, 60 % sont excrétés.

Le terme demi-vie plasmatique est compris entre 35 et 50 heures, ce qui permet d'utiliser le médicament une fois par jour.

Bisoprolol.

Jusqu'à 90 % de la substance est absorbée dans le tractus gastro-intestinal. La sévérité du 1er passage intrahépatique est assez faible (environ 10 %), l'indice de biodisponibilité est de 90 %. Le terme demi-vie plasmatique est de 10 à 12 heures, ce qui donne un effet médicamenteux pendant 24 heures avec une seule prise de médicament par jour.

Le volume de distribution est de 3,5 l/kg. La synthèse des protéines est de 30%.

L'excrétion du bisoprolol s'effectue de 2 manières. 50% du médicament au cours des processus métaboliques intrahépatiques est converti en métabolites inactifs, puis excrété par les reins. Les 50 % restants (substance inchangée) sont excrétés par les reins.

Dosage et administration

Alotendin doit être pris par voie orale. La taille de la portion standard pour les valeurs de pression artérielle élevées est de 1 comprimé par jour. En l'absence de l'effet recherché, la posologie peut être augmentée jusqu'à la prise d'un comprimé à 10/10 mg 1 fois par jour.

• Demande pour les enfants

Le médicament n'est pas utilisé en pédiatrie.

Utiliser Alotendine pendant la grossesse

Il n'y a aucune information concernant la sécurité d'utilisation d'Alotendin pendant la grossesse et l'hépatite B. Il ne devrait être prescrit que dans les situations où il n'est pas possible d'utiliser un analogue plus sûr.

Des tests avec la participation d'animaux ont révélé le développement d'un effet négatif des médicaments sur la fonction de reproduction.

Contre-indications

Parmi les contre-indications :

• intolérance sévère à l'amlodipine et aux dihydropyridines;
• tension artérielle extrêmement basse;
• état de choc (également choc cardiogénique);
• obstruction affectant la voie de sortie du tractus ventriculaire gauche (par exemple, une forme prononcée de sténose aortique);
• une angine instable;
• dans la période de 8 jours à compter du moment du développement du stade le plus aigu de l'infarctus du myocarde;
• forme active d'insuffisance cardiaque ou manifestations de décompensation;
• 2-3e degré de bloc AV ;
• SSSU ;
• blocus sino-auriculaire;
• stade sévère de l'asthme;
• avoir une forme sévère d'occlusion dans la région des artères périphériques;
• phéochromocytome non traité;
• un type métabolique d'acidose.

Effets secondaires Alotendine

Les principaux effets secondaires :

• troubles du système sanguin et lymphatique : thrombocyto- ou leucopénie;
• problèmes métaboliques : hyperglycémie;
• troubles mentaux : labilité de l'humeur, insomnie, dépression, anxiété et confusion;
• lésions neurologiques : somnolence, dysgueusie, vertiges, syncope, hypertonie et tremblements, et en plus de cela, paresthésie, céphalée, hypesthésie, symptômes extrapyramidaux et polyneuropathie;
• troubles associés aux organes de la perception : troubles visuels, dont la diplopie;
• problèmes d'audition et de fonctionnement labyrinthique : développement de bourdonnements d'oreille (acouphènes);
• troubles cardiaques : infarctus du myocarde, augmentation du rythme cardiaque et arythmie (également bradycardie, tachycardie et flutter auriculaire);
• lésions vasculaires : baisse de la tension artérielle, bouffées de chaleur et vascularite;
• troubles respiratoires : toux, dyspnée et écoulement nasal;
• troubles digestifs : vomissements, troubles de la motilité intestinale, douleurs abdominales, xérostomie, nausées et constipation/diarrhée. En outre, hépatite, ictère, pancréatite, gastrite, cholestase, hyperplasie gingivale et augmentation des enzymes hépatiques;
• symptômes épidermiques : éruption cutanée, urticaire, purpura, œdème de Quincke, alopécie, prurit, décoloration de la peau et exanthème. En outre, photosensibilité, hyperhidrose, SS, dermatite exfoliative et érythème polyformé;
• lésions affectant l'APD : arthralgies, douleurs lombaires et musculaires, gonflement des jambes et crampes musculaires;
• troubles du système urogénital : nycturie, augmentation de la miction et troubles urinaires ;
• problèmes de reproduction : impuissance, gynécomastie et psoriasis;
• autres : fatigue, prise/diminution du poids, gonflement et douleur au niveau du sternum.

Surdosage

Signes de surdosage : tachycardie, vertiges, baisse prolongée de la pression artérielle, bradycardie et bloc AV.

Il est nécessaire d'effectuer des procédures qui soutiennent l'activité du CVS, de surveiller les indicateurs BCC, la diurèse, la fonction pulmonaire et cardiaque, ainsi que d'effectuer des mesures symptomatiques. Les performances de dialyse sont très faibles.

Interactions avec d'autres médicaments

Amlodipine.

La substance doit être soigneusement associée à des nitrates d'influence prolongée, des AINS, des diurétiques, des inhibiteurs des récepteurs β-adrénergiques, de la nitroglycérine prise par voie sublinguale, des antibiotiques et des hypoglycémiants pris par voie orale.

L'effet d'autres médicaments sur l'amlodipine.

Médicaments qui ralentissent l'activité du CYP 3A4.

L'utilisation du médicament avec des inhibiteurs modérés ou puissants (antimycotiques azolés, inhibiteurs de la protéase, diltiazem ou vérapamil et macrolides (par exemple, clarithromycine ou érythromycine)) peut provoquer une augmentation significative de l'exposition à l'amlodipine, ce qui augmente le risque d'hypotension. L'effet clinique de ces changements peut être plus prononcé chez les personnes âgées. Une surveillance clinique de l'état du patient et un ajustement posologique peuvent être nécessaires.

Il est interdit de consommer du jus de pamplemousse ou du pamplemousse pendant le traitement par l'amlodipine, car chez certaines personnes, cela peut entraîner une augmentation de la biodisponibilité de la substance, c'est pourquoi l'effet antihypertenseur est potentialisé.

Médicaments qui induisent l'action du CYP 3A4.

Il n'y a pas de données sur l'effet des inducteurs du CYP 3A4 sur l'amlodipine. En combinant le médicament avec du millepertuis ou de la rifampicine, il est possible de réduire le taux plasmatique d'amlodipine, c'est pourquoi de telles combinaisons sont utilisées très soigneusement.

Infusion de dantrolène.

Après administration intraveineuse de dantrolène et de vérapamil, les animaux ont présenté une fibrillation ventriculaire mortelle, ainsi qu'un collapsus du SVC associé à une hyperkaliémie.

En raison du risque d'hyperkaliémie, les personnes ayant une tendance à l'hyperthermie maligne, ainsi que dans le traitement de cette maladie, doivent cesser d'utiliser les inhibiteurs des canaux Ca (amlodipine).

L'effet de l'amlodipine sur d'autres médicaments.

L'effet antihypertenseur de l'amlodipine renforce l'effet hypotenseur d'autres substances antihypertensives.

Tacrolimus.

Lorsqu'il est associé à l'amlodipine, il existe une possibilité d'augmentation des valeurs sanguines du tacrolimus, mais la pharmacocinétique de cette interaction n'a pas pu être entièrement déterminée.

Pour éviter le développement d'effets toxiques du tacrolimus, il est nécessaire de surveiller en permanence ses paramètres sanguins et d'ajuster la posologie, si nécessaire.

Cyclosporine.

Pour les greffes de rein utilisant de l'amlodipine, envisager de surveiller la cyclosporine et de réduire la dose si nécessaire.

Simvastatine.

L'association de doses multiples d'amlodipine (10 mg) avec 80 mg de simvastatine a entraîné une augmentation de l'exposition de cette dernière de 77 % (en comparaison avec l'administration de simvastatine seule). Les personnes prenant de l'amlodipine doivent limiter la dose quotidienne de simvastatine à 20 mg.

Bisoprolol.

Il est interdit d'utiliser en combinaison.

Les antagonistes du calcium (vérapamil, ainsi que diltiazem (moins actif)) affectent négativement la pression artérielle, la conduction AV et la contraction. Lors de l'utilisation du vérapamil par des personnes utilisant des bloqueurs des récepteurs β-adrénergiques, il peut y avoir une diminution significative des valeurs de pression artérielle et le développement d'un blocage AV.

Les substances hypertensives à activité de type central (méthyldopa, rilménidine avec clonidine et moxonidine) en association avec le bisoprolol ralentissent la fréquence cardiaque, la vasodilatation et diminuent le débit cardiaque. Avec un retrait brutal du médicament, la probabilité d'un syndrome de sevrage sous la forme d'une augmentation des valeurs de la pression artérielle augmente.

Substances qui doivent être soigneusement combinées avec le bisoprolol.

Les antagonistes du Ca dihydropyridine (p. Ex., la nifédipine) peuvent augmenter le risque d'IC et d'abaisser la tension artérielle.

Les médicaments antiarythmiques de classe I (p. Ex., quinidine, propafénone avec disopyramide, flécaïnide et phénytoïne avec lidocaïne) augmentent les effets négatifs de l'activité inotrope myocardique et de la conduction AV.

Les médicaments antiarythmiques de classe III (p. Ex., l'amiodarone) peuvent augmenter l'exposition par rapport à la conduction AV.

Lorsqu'il est associé à des parasympathomimétiques, la période de conduction AV peut être prolongée, ce qui augmente le risque de bradycardie.

Des substances locales contenant des éléments qui bloquent les récepteurs β-adrénergiques (collyres utilisés dans le traitement du glaucome) sont capables de compléter l'activité systémique du bisoprolol.

Les hypoglycémiants oraux et l'insuline potentialisent l'effet antidiabétique. En raison du blocage des -arénorécepteurs, un masquage des signes d'hypoglycémie peut survenir.

L'utilisation avec SG prolonge la conduction AV et abaisse la fréquence cardiaque.

L'administration en association avec des AINS affaiblit l'effet hypotenseur.

L'utilisation avec des -sympathomimétiques (dobutamine ou isoprénaline) peut réduire les effets des deux médicaments.

Les sympathomimétiques, qui activent l'activité des récepteurs α- et β-adrénergiques (y compris la norépinéphrine avec l'épinéphrine), augmentent la pression artérielle. Cet effet est plus probable avec l'introduction de bloqueurs -adrénergiques non sélectifs.

Les dérivés de l'ergotamine aggravent les troubles du flux sanguin périphérique.

Les barbituriques, les tricycliques, les phénothiazines et d'autres substances antihypertensives augmentent la probabilité d'abaisser les valeurs de la pression artérielle.

Les dérivés d'hydrates de carbone et les substances pour l'anesthésie par inhalation (halothane, chloroforme, méthoxyflurane et cyclopropane), lorsqu'ils sont combinés avec des médicaments qui bloquent les récepteurs β-adrénergiques, augmentent la probabilité de supprimer l'activité myocardique et l'apparition de symptômes antihypertenseurs.

L'effet des bloqueurs non dépolarisants de la transmission neuromusculaire est potentialisé et prolongé par l'action de médicaments qui bloquent l'activité des récepteurs β-adrénergiques.

La méfloquine augmente le risque de bradycardie.

Les IMAO (sauf IMAO-B) potentialisent l'effet antihypertenseur des médicaments qui bloquent les récepteurs β-adrénergiques et augmentent la probabilité d'une crise hypertensive.

Conditions de stockage

Alotendin doit être conservé à des températures comprises entre 15 et 30 ° C.

Durée de conservation

Alotendin peut être utilisé dans un délai de 5 ans à compter de la date de fabrication du médicament.

Analogues

Un analogue du médicament est le médicament Sobikombi.