Agapurin Retard

L'Agapurine RETARD est connue en pharmacologie internationale sous le nom de Pentoxifylline. Selon le code ATC, ce médicament appartient à un groupe de médicaments agissant sur le système cardiovasculaire, notamment comme vasodilatateur. L'Agapurine est un médicament adénosinergique doté de propriétés angioprotectrices et capable de corriger les processus microcirculatoires.

L'agapurine se distingue par sa capacité à protéger la paroi vasculaire, à empêcher l'agrégation des éléments sanguins et, grâce à la relaxation des muscles de la paroi vasculaire, à augmenter leur lumière et à assurer l'activation de la microcirculation.

Le médicament est fabriqué en République tchèque. L'Agapurine est utilisée pour traiter des pathologies telles que l'occlusion vasculaire, les affections ORL, l'hémorragie sous-arachnoïdienne, les lésions athéroscléreuses de la paroi interne des vaisseaux sanguins, les maladies vasculaires périphériques, les troubles de la sensibilité cutanée, y compris les engelures. À cela s'ajoutent la gangrène et les lésions ulcéreuses associées à une altération de la circulation sanguine dans une zone donnée du corps.

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Les indications Agapurina Retarda

Étant donné que l'Agapurine a un effet sur les vaisseaux sanguins, contrôlant ainsi le volume de sang qui afflue vers un organe ou un tissu, les indications d'utilisation d'Agapurine RETARD sont basées sur cette capacité principale.

Ce médicament est largement utilisé pour traiter les troubles circulatoires périphériques, à divers degrés. Parmi ces pathologies, on peut citer les lésions athéroscléreuses, les lésions vasculaires avec claudication intermittente, les pathologies du système endocrinien, notamment le diabète sucré, ainsi que l'endartérite oblitérante.

La perturbation de l'apport sanguin local avec la progression des changements trophiques contribue au développement de défauts ulcéreux variqueux, de gangrène et de syndrome post-AVC.

Les indications d'utilisation d'Agapurin RETARD comprennent également l'angioneuropathie, qui se manifeste par des modifications de la sensibilité, une pâleur de la peau des doigts, du bout des oreilles, du nez, appelée acrocyanose, et un spasme des extrémités distales avec le développement de la maladie de Raynaud.

L'agapurine a fait ses preuves dans le traitement des lésions athéroscléreuses des vaisseaux cérébraux avec altération de la circulation cérébrale. Grâce à sa capacité à activer la microcirculation, ce médicament est largement utilisé dans les stades aigus et chroniques d'insuffisance d'apport sanguin à la rétine et à la choroïde, ainsi que dans les troubles fonctionnels des structures de l'oreille interne.

Formulaire de décharge

En fonction de la gravité de l'état pathologique, il est nécessaire de sélectionner un médicament de telle sorte que sa forme de libération assure une efficacité maximale en raison de son taux d'absorption et de son début d'action.

Ainsi, si l'Agapurine doit être administrée en cure courte pendant la phase aiguë de la maladie afin de garantir une concentration constante du principe actif dans la circulation sanguine, il est recommandé d'utiliser la préparation sous forme de comprimés. Chaque comprimé est de forme arrondie et le principe actif est protégé par une enveloppe extérieure blanche.

Le comprimé contient 400 mg ou 600 mg de pentoxifylline, le principe actif, ainsi que des excipients tels que la povidone, l'eudragit, le talc, le macrogol et le stéarate de magnésium. Agapurin RETARD est dosé à 600 mg de pentoxifylline. Chaque plaquette contient 10 comprimés et une boîte contient 2 plaquettes.

La forme galénique suggère une utilisation en prévention des pathologies vasculaires ou en traitement d'entretien après la phase aiguë. Chaque galénique contient 100 mg de pentoxifylline, une dose nettement inférieure à celle des comprimés. Par conséquent, l'utilisation de galénique limite le risque de surdosage. Un flacon contient 60 galénique.

L'injection permet un accès rapide de l'Agapurine au lit vasculaire et un début d'action immédiat. De plus, ce mode de libération est utilisé pour certaines maladies du tractus gastro-intestinal afin d'éviter une surcharge médicamenteuse. Chaque ml de solution contient 20 mg de principe actif. Chaque ampoule contenant 5 ml de médicament contient 100 mg de pentoxifylline, soit l'équivalent d'une dragée. La boîte contient 5 ampoules.

Pharmacodynamique

La pharmacodynamie d'Agapurine RETARD est déterminée par les principales propriétés du principe actif. Ainsi, on observe un blocage des récepteurs de l'adénosine, une inhibition de l'activité de la phosphodiestérase et une accumulation d'AMPc dans les plaquettes, ce qui réduit leur risque d'agrégation.

De plus, la pentoxifylline aide à restaurer la capacité des érythrocytes à se déformer et réduit leur agrégation. Parallèlement, on observe une diminution du taux de fibrinogène et une diminution de l'adhésion des leucocytes à l'endothélium, ce qui est assuré par une diminution de leur activité avec une nouvelle lésion de l'endothélium. Tous ces processus améliorent les propriétés rhéologiques du sang en réduisant la viscosité.

En définitive, la pharmacodynamie d'Agapurin RETARD assure l'activation de la microcirculation, améliorant ainsi la fluidité sanguine et réduisant le risque de thrombose. La pentoxifylline n'exerce pas d'effet inotrope positif important sur le muscle cardiaque. Cela signifie qu'Agapurin RETARD n'est pas capable d'augmenter la force de contraction cardiaque.

Pharmacocinétique

Lors de l'administration intraveineuse d'Agapurine, sa concentration sanguine dépend de la vitesse d'administration et de la dilution du médicament. Une sélection appropriée permet de maintenir une concentration constante sur une longue période.

Concernant l'administration orale, la pharmacocinétique d'Agapurin RETARD repose sur sa capacité à être absorbé presque complètement (plus de 95 %) lors de son passage dans le tube digestif. Après la prise d'un comprimé, la pentoxifylline commence à être libérée lentement sur une période de 10 à 12 heures, ce qui permet de maintenir une concentration constante du principe actif pendant 12 heures.

Après absorption complète, la pentoxifylline subit une transformation primaire, qui produit finalement un excès de 1-(5-hydroxyhexyl)-3,7-diméthylxanthine deux fois supérieur à celui de la pentoxifylline. Par voie orale, sa demi-vie atteint 16 heures.

Pharmacocinétique: Agapurin RETARD assure le métabolisme complet de la pentoxifylline et son excrétion (environ 90 %) par les reins sous forme de métabolites polaires hydrosolubles liés. Par conséquent, la prudence est de mise chez les personnes présentant des troubles graves du système excréteur. De plus, la dégradation, la demi-vie et la biodisponibilité absolue augmentent chez les personnes présentant une insuffisance hépatique.

Dosage et administration

Le médicament est administré par voie orale. Un comprimé d'Agapurin RETARD contenant 600 mg de principe actif, il est nécessaire de prendre 2 comprimés par jour à environ 12 heures d'intervalle. La dose quotidienne totale de pentoxifylline ne doit pas dépasser 1 200 mg par voie orale afin d'éviter l'apparition d'effets secondaires.

Le comprimé doit être pris entier, avec un verre d'eau suffisant. En général, pas plus de 100 ml sont nécessaires. Concernant l'apport alimentaire, Agapurin peut être pris pendant et après les repas.

Le mode d'administration et la posologie doivent être revus et surveillés attentivement chez les personnes présentant une insuffisance urinaire, notamment rénale. L'efficacité de ces fonctions est évaluée par la mesure de la clairance de la créatinine, qui, dans ce cas, est inférieure à 30 ml/min. Compte tenu de ces paramètres, la dose quotidienne maximale de pentoxifylline est de 600 mg.

Un comprimé par jour est autorisé en cas d'insuffisance hépatique sévère. Le mode d'administration et la posologie doivent également être ajustés en cas d'hypotension artérielle et d'instabilité hémodynamique, en cas de coronaropathie ou de sténose des vaisseaux cérébraux. Dans ce cas, il est nécessaire de commencer par des doses minimales, puis de les augmenter progressivement.

Utiliser Agapurina Retarda pendant la grossesse

L'auto-administration de ce médicament est strictement interdite pendant la grossesse ou l'allaitement. Cependant, sous la supervision d'un spécialiste, il est toujours possible d'utiliser Agapurin RETARD pendant la grossesse. Tout dépend de l'état de santé de la femme.

Si le médecin décide de prescrire un médicament, il est nécessaire de tenir compte de la durée de la grossesse, car il est déconseillé de prendre des médicaments avant 12 semaines. Ceci est dû à la formation rapide de tous les organes fœtaux, dont le processus peut être perturbé.

L'utilisation d'Agapurin RETARD pendant la grossesse est autorisée en cas de situation aiguë chez la femme enceinte, lorsqu'il existe un risque pour le fœtus ou la future mère. Ce médicament est utilisé pour améliorer la microcirculation afin d'apporter un volume suffisant d'oxygène et de nutriments au fœtus.

Une attention particulière est requise en cas d'insuffisance fœtoplacentaire. De plus, la phase chronique de ce processus affecte négativement la nutrition du fœtus. Le médicament peut être administré par voie orale ou par injection. La posologie et le mode d'administration sont déterminés exclusivement par le médecin.

Contre-indications

Les contre-indications à l'utilisation d'Agapurin RETARD comprennent les affections aiguës et à long terme, notamment une perturbation aiguë de l'apport sanguin au muscle cardiaque, à la suite de laquelle une certaine zone du muscle ne reçoit pas le volume de sang nécessaire et une crise cardiaque se développe.

De plus, les hémorragies rétiniennes et les hémorragies cérébrales aiguës constituent également des contre-indications à l'utilisation d'Agapurin. Les affections aiguës caractérisées par des saignements massifs avec perte importante de sang circulant empêchent la prescription de ce médicament. Il convient de tenir compte des caractéristiques individuelles de chaque patient et de l'intolérance à la pentoxifylline et aux excipients.

Il n'y a aucune expérience concernant l'utilisation du médicament chez les enfants de moins de 18 ans. Par conséquent, afin d'éviter le développement d'effets secondaires graves, son utilisation n'est pas recommandée.

Les contre-indications à l'utilisation d'Agapurin RETARD, comme déjà mentionné, comprennent la période de grossesse et d'allaitement.

Effets secondaires Agapurina Retarda

Dans la plupart des cas, le médicament n'entraîne pas d'effets indésirables, mais des effets secondaires d'Agapurin RETARD sont possibles si certaines recommandations ne sont pas suivies. Parmi celles-ci, il est important de souligner le strict respect de la posologie et de la fréquence d'administration, ainsi que le refus de l'utilisation en cas de contre-indications.

Dans certains cas, il peut y avoir une perturbation du processus de digestion avec apparition de nausées, de vomissements, de maux d’estomac et d’une sensation de satiété dans l’estomac.

Les effets secondaires d'Agapurin RETARD sur le système nerveux se caractérisent par quelques changements dans l'état psycho-émotionnel avec apparition de maux de tête, augmentation de l'excitabilité, troubles du sommeil et augmentation de la transpiration.

Les réactions cutanées peuvent se manifester par une diminution du seuil de sensibilité avec des éruptions cutanées et des démangeaisons, qui diminuent généralement lorsque la dose est réduite et que l'Agapurin est complètement arrêté.

Au niveau du système endocrinien et du métabolisme en général, on observe une baisse de la glycémie. Au niveau cardiovasculaire, on observe une accélération du rythme cardiaque, des troubles de la conduction et du rythme cardiaque, des crises de douleurs thoraciques et des saignements, en particulier chez les personnes présentant une prédisposition accrue à ces affections.

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Surdosage

Un surdosage est possible en cas de prise excessive de doses ou en l'absence de correction thérapeutique en cas de pathologie rénale ou hépatique. Pour éviter ce problème, une surveillance médicale régulière est nécessaire.

Cependant, si une dose importante du médicament a été prise, le surdosage peut initialement se manifester par des nausées, des étourdissements, des troubles de la conduction et du rythme cardiaque, une augmentation de la fréquence cardiaque et une diminution de la pression artérielle systémique.

De plus, des symptômes d'urticaire, des troubles de l'état psycho-émotionnel avec une excitabilité accrue, une irritabilité, une sensation de « bouffées de chaleur », jusqu'au développement de crises tonico-cloniques et une absence totale d'activité motrice et de réflexes sont possibles.

Si le vomi ressemble à des « grains de café », il faut alors suspecter un saignement provenant du système digestif supérieur, par exemple de l'estomac.

À des fins thérapeutiques, il est conseillé d'activer l'excrétion et d'empêcher toute absorption ultérieure de pentoxifylline dans la circulation sanguine. Pour ce faire, effectuez un lavage gastrique et utilisez du charbon actif ou un autre sorbant. En cas de saignement, il est nécessaire d'utiliser des agents hémostatiques, voire des méthodes chirurgicales, pour arrêter le saignement.

Interactions avec d'autres médicaments

L'interaction d'Agapurin RETARD avec d'autres médicaments repose sur l'effet potentialisateur de la pentoxifylline et d'autres médicaments. Par exemple, l'association d'Agapurin à des antihypertenseurs et autres vasoconstricteurs renforce l'effet de ces derniers, ce qui peut entraîner une baisse excessive de la pression artérielle.

On observe le même phénomène lorsque la pentoxifylline est associée à des agents adrénergiques et à des bloqueurs ganglionnaires. L'administration parallèle de xanthines assure l'activation du système nerveux.

Les interactions d'Agapurin RETARD avec d'autres médicaments, tels que l'insuline et d'autres hypoglycémiants oraux, accentuent l'effet de ces derniers, ce qui entraîne une baisse excessive de la glycémie. Par conséquent, il est recommandé de mesurer la glycémie plus souvent, puis, en fonction des données obtenues, d'ajuster la posologie sous réserve de la poursuite du traitement par Agapurin.

Risque accru de saignement chez les personnes prenant de la pentoxifylline et des anticoagulants, des antiagrégants plaquettaires ou des thrombolytiques en association. Dans ce cas, le temps de prothrombine doit être surveillé et vérifié régulièrement.

Quant à la pentoxifylline, son effet peut être potentialisé par la cimétidine avec développement d'effets secondaires indésirables.

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Conditions de stockage

Les conditions de conservation d'Agapurin RETARD garantissent sa durée de conservation prolongée et l'obtention des effets thérapeutiques nécessaires. Si les règles de conservation ne sont pas respectées, le médicament peut perdre ses propriétés thérapeutiques avant la date limite d'utilisation de la pentoxifylline. On peut alors s'attendre non seulement à des effets indésirables, mais aussi à l'apparition de divers effets secondaires.

Les conditions de stockage d'Agapurin RETARD sont donc recommandées: à l'abri de la lumière directe du soleil et de l'humidité. La température doit également être respectée, de sorte que la température ne dépasse pas 25 degrés.

De plus, il est important de rappeler que la conservation du médicament exige que les enfants n'y aient pas accès. Ils peuvent prendre une dose importante, ce qui peut entraîner des effets secondaires et des symptômes de surdosage ou d'intoxication. De plus, il est important de rappeler que l'utilisation de la pentoxifylline chez l'enfant n'a pas été étudiée; on ne sait donc pas exactement quels types de réactions peuvent survenir suite à l'administration de ce médicament.

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Durée de conservation

La date de péremption est tout aussi importante que les conditions de conservation. Elles garantissent les effets thérapeutiques connus de l'agapurine pendant une certaine période. La date de péremption indique la durée pendant laquelle le médicament conserve ses propriétés thérapeutiques, et elle est nécessaire au cas par cas.

Ainsi, l'Agapurin a une durée de conservation de 4 ans. Pendant 4 ans, le fabricant garantit l'efficacité thérapeutique prouvée de la pentoxifylline sans effets secondaires, à condition que les règles d'utilisation soient respectées.

La durée de conservation du médicament dépend également de ses conditions de stockage, car si cette exigence n'est pas prise en compte, la pentoxifylline perd non seulement ses propriétés bénéfiques, mais peut également provoquer le développement d'effets secondaires indésirables de gravité variable.

Après la date spécifiée de la dernière dose du médicament, il est strictement interdit d'utiliser Agapurin RETARD, car ses effets sont imprévisibles.