Anastrozole

L'anastrozole (anastrozole) est un médicament qui appartient à la classe des inhibiteurs de l'aromatase. Il est utilisé en oncologie, en particulier dans le traitement du cancer du sein chez les femmes ménopausées.

Le cancer du sein peut être sensible aux œstrogènes, une hormone sexuelle féminine qui peut stimuler la croissance des cellules cancéreuses. L'anastrozole fonctionne en bloquant l'action de l'enzymère aromatase, qui convertit les androgènes (hormones sexuelles masculines) en œstrogènes dans les tissus, tels que les tissus gras, qui n'ont pas été exposés à l'hormone. Cela réduit les niveaux d'oestrogène dans le corps d'une femme, ce qui peut ralentir la croissance et la propagation des cellules cancéreuses sensibles aux œstrogènes.

L'anastrozole est généralement pris sous forme de tablette une fois par jour. L'utilisation et la posologie sont déterminées par le médecin en fonction de la situation spécifique du patient et de la nature du cancer du sein.

Il est important de noter que l'anastrozole peut provoquer des effets secondaires, notamment des douleurs musculaires, de la fatigue, des maux de tête, de l'hypertension, des rougeurs cutanées et d'autres. Les patients doivent discuter de tout effet secondaire avec leur médecin et assurer une surveillance médicale régulière pendant le traitement.

Les indications Anastrozole

1. Cancer du sein sensible aux hormones: L'anastrozole est utilisé dans le cadre du traitement complet du cancer du sein hormone dépendante des femmes ménopausées.
2. Prévention de la récidive: Après l'élimination chirurgicale d'une tumeur du sein (mammectomie), l'anastrozole peut être utilisé chez certains patientes pour réduire le risque de récidive du cancer.
3. Prévenir le cancer du sein chez les femmes à haut risque: dans certains cas, l'anastrozole peut être recommandé pour les femmes à haut risque de développer un cancer du sein afin de réduire la probabilité de le développer.

Pharmacodynamique

1. Inhibition de l'aromatase: La principale action de l'anastrozole est d'inhiber l'enzyme aromatase, qui est responsable de la conversion des androgènes (comme la testostérone) en œstrogènes. Cela entraîne une diminution du niveau d'oestrogène dans le sang.
2. Réduction des niveaux d'oestrogène: En inhibant l'aromatase, l'anastrozole réduit le niveau d'oestrogène circulant dans le corps. Ceci est particulièrement utile dans les cas où des niveaux élevés d'oestrogène peuvent être la cause de certaines maladies ou complications, telles que le cancer du sein ou les tumeurs dépendantes des œstrogènes.
3. Utilisation en oncologie: L'anastrozole est largement utilisé dans le traitement du cancer du sein chez les femmes ménopausées, en particulier chez les patients dont les tumeurs sont positives par l'estrogén aux récepteurs.
4. Utilisation gynécologique: L'anastrozole est parfois utilisé pour traiter certaines conditions gynécologiques associées à l'hypestrogénémie ou à des niveaux élevés d'oestrogène.
5. Utilisation du sport: L'anastrozole est parfois utilisé en médecine sportive pour réduire les niveaux d'oestrogène chez les hommes, en particulier lors de l'utilisation de stéroïdes anabolisants, ce qui peut entraîner une augmentation des niveaux d'oestrogène dans le corps.
6. Effets secondaires: Bien que l'anastrozole soit généralement bien toléré, il peut provoquer des effets secondaires tels que les maux de tête, l'hypertension, les douleurs musculaires, l'arthralgie, la douleur osseuse et la mauvaise santé osseuse (en particulier chez les femmes post-ménopausées).

Pharmacocinétique

1. Absorption: L'anastrozole est rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal après l'administration orale. Il est généralement pris quotidiennement sous forme de tablette.
2. Distribution: Anastrozole a une forte affinité avec les protéines du plasma sanguin (environ 40%), en particulier pour l'albumine. Il pénètre bien dans les tissus corporels, y compris les tumeurs mammaires.
3. Métabolisme: Anastrozole est métabolisé dans le foie pour former des métabolites actifs, notamment l'hydroxyanastrozole et le triazolanastrozole. La principale voie du métabolisme est l'hydroxylation de l'anneau aromatique.
4. Excrétion: Le principal mécanisme d'excrétion de l'anastrozole et de ses métabolites est l'excrétion rénale, principalement sous forme de métabolites. Environ 10% de la dose est excrétée inchangée dans l'urine.
5. Half-Life: La demi-vie d'Anastrozole du plasma est d'environ 50 heures. Cela signifie que sa concentration dans le corps diminue d'une moitié environ 50 heures après l'administration.

Utiliser Anastrozole pendant la grossesse

Il est destiné uniquement à une utilisation chez les femmes ménopausées et peut entraîner une mise en danger de grossesse si elle est utilisée pendant la grossesse.

Voici quelques-uns des risques potentiels de l'utilisation de l'anastrozole pendant la grossesse:

1. Maladies congénitales: L'utilisation de l'anastronzole pendant la grossesse peut augmenter le risque de malformations congénitales chez le fœtus.
2. Délai fœtal: l'anastrozole peut nuire au développement fœtal et provoquer un retard fœtal.
3. Avortement: L'utilisation de l'anastronzole au cours du premier trimestre de la grossesse peut augmenter le risque d'avortement.
4. Risque de complications maternelles: l'anastrozole peut également avoir un impact négatif sur la santé de la mère pendant la grossesse, provoquant un certain nombre de complications.

Contre-indications

1. Hypersensibilité: les personnes souffrant d'hypersensibilité connue à l'anastrozole ou à l'un des ingrédients du médicament devraient éviter son utilisation.
2. Grossesse: L'utilisation de l'anastrozole est contre-indiquée chez les femmes enceintes, car elle peut provoquer des anomalies congénitales dans le fœtus. Chez les femmes pendant le traitement par anastrozole, il est nécessaire d'utiliser des méthodes contraceptives efficaces.
3. L'allaitement maternel: l'anastrozole n'est pas non plus recommandé pendant l'allaitement car ses effets sur le nourrisson n'ont pas été étudiés.
4. Âge pédiatrique: L'innocuité et l'efficacité de l'anastrozole chez les enfants n'ont pas été établies, ce n'est donc pas recommandé pour les enfants.
5. Articles nécessitant une prudence: Les patients doivent être prudents lors de l'exploitation des machines et de la participation à des activités nécessitant une concentration accrue, car l'anastrozole peut provoquer une somnolence ou une fatigue.
6. Bos et maladies squelettiques: chez les patients atteints d'ostéoporose ou d'autres maladies osseuses, l'anastrozole doit être utilisé avec prudence car il peut aggraver la santé osseuse.
7. Cœur et maladie vasculaire: L'anastrozole peut également augmenter le risque de complications cardiovasculaires, il doit donc être utilisé avec prudence chez les patients atteints de cardiaques et de maladies vasculaires.

Effets secondaires Anastrozole

1. Douleurs musculaires et articulaires: c'est l'un des effets secondaires les plus courants de l'anastrozole. Les patients peuvent ressentir de la douleur et de l'inconfort dans les muscles et les articulations.
2. Maux de tête: Certains patients peuvent éprouver des maux de tête lors de l'utilisation d'Anastrozole.
3. Hypertension: Certains patients peuvent éprouver une pression artérielle élevée.
4. Hypercholestérolémie: une augmentation des taux de cholestérol sanguin peut être un effet secondaire de l'anastrozole.
5. Ostéoporose: L'utilisation à long terme de l'anastronzole peut augmenter le risque d'ostéoporose et de fractures osseuses.
6. Fatigue rapide: Certains patients peuvent éprouver de la fatigue et de la faiblesse pendant le traitement avec de l'anastronce.
7. Gynecomastia: Les hommes peuvent éprouver l'élargissement des glandes mammaires.
8. Un risque accru de maladies cardiovasculaires: certains patients, en particulier ceux qui ont une prédisposition, peuvent éprouver des problèmes cardiaques et vasculaires.
9. Troubles psycho-émotionnels: comprend la dépression, l'anxiété, les troubles du sommeil et autres symptômes psychiatriques.
10. Saignement vaginal: peut survenir chez certains patients.

Surdosage

Les informations sur la surdose anastrozole sont limitées, car les cas de surdose grave ne sont généralement pas décrits dans la littérature en raison de la faible toxicité du médicament.

Interactions avec d'autres médicaments

1. Médicaments affectant le cytochrome P450: l'anastrozole est métabolisé dans le foie avec la participation des enzymes du système Cytochrome P450, principalement CYP3A4 et CYP2D6. Par conséquent, les médicaments qui induisent ou inhibent ces enzymes peuvent altérer la concentration sanguine de l'anastronce. Par exemple, les inhibiteurs du CYP3A4 (par exemple le kétoconazole, l'itraconazole) peuvent augmenter la concentration de l'anastrozole et les inducteurs (par exemple la rifampicine, la phénytoïne) peuvent le diminuer.
2. Médicaments hyperestrogènes: les médicaments contenant des œstrogènes (par exemple, l'hormonothérapie ou les contraceptifs) peuvent réduire l'efficacité de l'anastrozole car ils entrent en conflit avec son mécanisme d'action.
3. Médicaments hypoestrogènes: les médicaments qui peuvent provoquer l'hypoestrogénisme (par exemple, les agonistes hormonaux ou les médicaments par endométriose) peuvent augmenter l'effet de l'anastrozole.
4. Les médicaments affectant l'hématopoïèse: certains médicaments, tels que la cytostatique ou les médicaments utilisés dans le traitement du cancer, peuvent augmenter le risque d'anémie lorsqu'ils sont utilisés avec l'anastrozole.
5. L'affectation osseuse de l'affectation des médicaments: les médicaments qui affectent la résorption osseuse ou la formation osseuse (par exemple, les bisphosphonates ou le raloxifène) peuvent améliorer l'effet de l'anastrozole dans la prévention de l'ostéoporose causée par son administration.