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Vecta
Dernière revue: 03.07.2025

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Vecta est un médicament utilisé pour traiter l'impuissance. Son principe actif est le sildénafil.
Les indications Vektas
Formulaire de décharge
Disponible en comprimés, 1 ou 4 unités sous blister. Dans un emballage séparé: 1 blister.
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Pharmacodynamique
Vecta aide à restaurer la capacité érectile en stimulant la réponse naturelle du corps à l'excitation sexuelle. Physiologiquement, l'érection est obtenue par la libération de NO dans le corps caverneux lors de la stimulation sexuelle. Le NO stimule l'activité de l'enzyme guanylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation de l'indice GMPc, une relaxation des muscles lisses du corps caverneux et une amélioration de la circulation sanguine dans le pénis.
Le sildénafil est un puissant inhibiteur sélectif de l'élément GMPc de la PDE-5, qui favorise la dégradation de ce composant dans le corps caverneux. Cette substance a un effet érectile périphérique. Le sildénafil n'exerce pas d'effet relaxant direct sur le corps caverneux isolé, mais il peut potentialiser l'effet relaxant du NO dans les tissus du corps caverneux. Lors de l'activation de la voie NO/GMPc, qui se produit lors de l'excitation sexuelle, la suppression de l'élément PDE-5 par le sildénafil entraîne une augmentation des indicateurs de GMPc dans le corps caverneux. De ce fait, le médicament nécessite une excitation sexuelle adéquate pour produire l'effet thérapeutique souhaité.
L'administration orale unique d'une dose maximale de 100 mg du médicament par un volontaire n'a pas entraîné de modification significative des valeurs de l'ECG. La baisse maximale de la pression artérielle systolique lorsque le patient était en décubitus dorsal (prenant 100 mg du médicament) était en moyenne de 8,4 mm Hg. La baisse de la pression artérielle diastolique dans une position similaire était de 5,5 mm Hg. Cette baisse de la pression artérielle est associée aux propriétés vasodilatatrices du sildénafil (probablement due à une augmentation des taux de GMPc dans les muscles vasculaires lisses).
Pharmacocinétique
Le médicament est rapidement absorbé après administration orale. À jeun, le pic plasmatique est observé après 30 à 120 minutes (en moyenne 60 minutes). La biodisponibilité absolue après administration orale à doses standard présente des indicateurs linéaires. En cas de prise concomitante avec des aliments gras, le taux d'absorption diminue, le temps nécessaire pour atteindre le pic est allongé d'une heure et l'indicateur plasmatique maximal diminue en moyenne de 29 %.
Le volume de distribution à l'équilibre de la substance est en moyenne de 105 l/kg. Le sildénafil, principal produit de dégradation circulant, le M-desméthyl, est synthétisé avec les protéines plasmatiques à environ 96 % (ce chiffre ne dépend pas de la concentration du médicament). Chez des volontaires ayant pris le médicament une fois à la dose de 100 mg, moins de 0,0002 % (niveau moyen de 188 mg) de la dose administrée a été observé dans les spermatozoïdes, une heure et demie après l'ingestion. Une administration orale unique de cette dose n'a entraîné aucune modification des caractéristiques morphologiques ni de la motilité des spermatozoïdes.
La substance est principalement métabolisée par le CYP3A4 (sa voie principale) et le CYP2C9 (une voie secondaire), qui sont des isoenzymes hépatiques microsomales. Le principal produit de dégradation circulant est formé lors de la N-déméthylation du principe actif. La sélectivité de ce produit de dégradation sur la PDE est comparable à celle du sildénafil, et son effet actif sur la PDE-5 représente environ 50 % de l'activité totale du médicament. La concentration plasmatique du produit de dégradation représente environ 40 % de celle du sildénafil. Le métabolite N-déméthylé subit un métabolisme supplémentaire et sa demi-vie terminale est d'environ 4 heures. La clairance totale du principe actif est de 41 l/heure, tandis que sa demi-vie terminale est d'environ 3 à 5 heures.
Après administration orale du médicament, l'excrétion de la substance sous forme de produits de décomposition se produit principalement avec les selles (environ 80 % de la dose consommée), et le reste est excrété avec l'urine (13 % de la substance).
Dosage et administration
Le médicament doit être pris par voie orale.
La posologie du médicament pour les hommes adultes est de 50 mg. Le comprimé doit être pris environ 1 heure avant le rapport sexuel. Compte tenu de l'efficacité et de la tolérance du médicament, la dose peut être augmentée à 100 mg ou diminuée à 25 mg. La dose maximale pouvant être prise par jour sans risque d'intoxication est de 100 mg. Si le médicament est pris avec des aliments, son effet peut commencer plus tard qu'à jeun.
Étant donné que la clairance du sildénafil est réduite chez les personnes souffrant d'insuffisance hépatique ou rénale sévère (taux de CC < 30 ml/min), il est nécessaire d'envisager une dose de 25 mg. Ensuite, en fonction de la tolérance et de l'efficacité de Vecta, il est possible d'augmenter progressivement la dose à 50 ou 100 mg.
Contre-indications
Parmi les contre-indications existantes:
- la présence d’intolérance au sildénafil ou à d’autres composants supplémentaires du médicament;
- utilisation combinée avec des donneurs de NO (dont le nitrite d'amyle) ou avec toute autre forme de nitrate. Une telle association est interdite, car il est prouvé que le sildénafil affecte les voies métaboliques du NO/GMPc et renforce les propriétés antihypertensives des nitrates;
- dans des conditions dans lesquelles l’activité sexuelle n’est pas recommandée (par exemple, en cas de troubles graves du système cardiovasculaire – insuffisance cardiaque sévère ou angine instable);
- perte de la fonction visuelle d’un œil due à une PIN non artéritique (indépendamment de la présence/absence d’un lien entre cette maladie et l’utilisation antérieure d’inhibiteurs de la PDE-5);
- dans les pathologies suivantes: forme sévère de trouble fonctionnel hépatique, hypotension artérielle (indicateur inférieur à 90/50 mm Hg), infarctus du myocarde ou accident vasculaire cérébral récent, ainsi que maladies rétiniennes dégénératives connues d'origine héréditaire (y compris la rétinite pigmentaire; un petit nombre de ces patients présentent des troubles de la PDE à l'intérieur de la rétine d'un type génétique), car la sécurité de l'utilisation du médicament dans de tels sous-groupes de patients n'a pas été testée.
Effets secondaires Vektas
L’utilisation de comprimés peut provoquer les effets secondaires suivants:
- invasions ou infections: développement d’un écoulement nasal;
- manifestations immunitaires: développement d’une hypersensibilité;
- réactions du système nerveux: sensation de somnolence, vertiges avec maux de tête, développement d'un accident vasculaire cérébral, hypoesthésie ou micro-AVC, apparition d'évanouissements et de convulsions (ou leurs rechutes);
- Déficience visuelle: troubles de la vision des couleurs (tels que cyanopsie avec chloropsie, ainsi que xanthopsie et chromatopsie avec érythropsie), troubles de la vision et apparition d’opacités, larmoiement (intensification du processus, troubles de la fonction lacrymale et sécheresse de la muqueuse oculaire), douleurs oculaires, photopsie et photosensibilité, ainsi que conjonctivite et hyperémie oculaire. De plus, une luminosité visuelle, une PIN non artéritique, une hémorragie rétinienne, une occlusion vasculaire rétinienne, une rétinopathie artérioscléreuse, des troubles rétiniens, une diplopie avec glaucome et une déficience visuelle peuvent survenir. Des anomalies du champ visuel, une asthénopie avec myopie, une mydriase, un syndrome de Down (SDP), des troubles de l’iris, un halo du champ visuel, un gonflement, un œdème et des troubles oculaires peuvent survenir. Une irritation oculaire, un gonflement des paupières, une hyperémie conjonctivale et une décoloration blanche sont également observés;
- réactions de l'appareil vestibulaire et des organes auditifs: acouphènes, ainsi que l'apparition de vertiges ou le développement d'une surdité;
- troubles cardiaques: accélération du rythme cardiaque, développement d'un infarctus du myocarde, tachycardie, fibrillation ventriculaire ou auriculaire, ainsi qu'angine de poitrine instable, et également mort subite due au cœur;
- troubles vasculaires: rougeurs du visage, hypo- ou hypertension et apparition de bouffées de chaleur;
- réactions du système respiratoire et du médiastin avec le sternum: saignements de nez, congestion nasale (ou sinusale), gonflement de la muqueuse nasale (ou sa sécheresse), ainsi qu'une sensation de constriction dans la gorge;
- manifestations dans le tractus gastro-intestinal: symptômes dyspeptiques, vomissements, sécheresse buccale, nausées, RGO, hypoesthésie de la cavité buccale et douleur dans la partie supérieure de l'abdomen;
- troubles de la couche sous-cutanée et de la peau: éruption cutanée, ainsi que syndromes de Lyell ou de Stevens-Johnson;
- troubles du tissu conjonctif et du système musculo-squelettique: douleurs dans les membres, ainsi que myalgies;
- manifestations du système urinaire: développement d'une hématurie;
- maladies des glandes mammaires et des organes reproducteurs: apparition de saignements du pénis, développement d'une érection excessivement longue, priapisme et hémospermie;
- troubles systémiques: douleur au niveau du sternum, fatigue accrue, sensation de chaleur et sensation d’irritation;
- Résultats des tests: augmentation du rythme cardiaque.
Surdosage
Lors d'essais menés auprès de volontaires après une dose unique allant jusqu'à 800 mg du médicament, les réactions étaient similaires à celles observées avec des doses plus faibles, mais elles étaient plus fréquentes. L'efficacité de l'effet à une dose allant jusqu'à 200 mg n'a pas changé, mais il convient de noter que la fréquence des manifestations indésirables a augmenté (notamment bouffées de chaleur, symptômes dyspeptiques, maux de tête, troubles de la vision et congestion nasale).
En cas de surdosage, un traitement symptomatique est mis en place. La dialyse n'augmente pas la clairance du principe actif, car celui-ci est synthétisé activement avec les protéines plasmatiques et n'est pas excrété dans les urines.
Interactions avec d'autres médicaments
Le métabolisme du sildénafil est principalement assuré par l'isoforme 3A4 (voie principale) et l'isoforme 2C9 (voie secondaire) de l'hémoprotéine P450 (CYP). Par conséquent, les inhibiteurs de ces isoenzymes peuvent réduire la clairance de la substance, tandis que leurs inducteurs, au contraire, l'augmentent.
Une diminution de la clairance du sildénafil est survenue suite à l'association avec des inhibiteurs du CYP3A4 (notamment la cimétidine associée au kétoconazole et l'érythromycine). Bien qu'aucune augmentation de l'apparition de symptômes négatifs n'ait été observée chez ces patients, il est recommandé d'envisager la prise de Vecta à une dose initiale de 25 mg avec une telle association.
Lors de l'utilisation du médicament en association (dose unique de 100 mg) avec le ritonavir, un inhibiteur de la protéase du VIH (un puissant inhibiteur du cytochrome P450), utilisé à l'état d'équilibre (dose unique de 500 mg par jour), on observe une augmentation du pic de sildénafil (multiplication par quatre, soit 300 %), ainsi que de l'ASC plasmatique de la substance (11 fois, soit 1 000 %). Après 24 heures, les valeurs plasmatiques du composant se maintenaient à environ 200 ng/ml, contre environ 5 ng/ml, généralement observées avec le sildénafil seul. Cela correspond à un effet significatif du ritonavir sur une large gamme de substrats du cytochrome P450. Le principe actif de Vecta n'affecte pas les paramètres pharmacocinétiques du ritonavir. Compte tenu de tout ce qui précède, on peut conclure que l'association de ces médicaments est interdite. Dans tous les cas, s'il est nécessaire d'utiliser une telle combinaison, le sildénafil ne doit pas être pris à une dose supérieure à 25 mg dans les 48 heures.
La prise du médicament (100 mg une fois) en association avec le saquinavir (inhibiteur de la protéase du VIH et du CYP3A4), à une dose permettant d'atteindre les valeurs d'équilibre de la substance (1200 mg trois fois par jour), entraîne une augmentation de 140 % du pic du principe actif de Vecta, ainsi que de 210 % de l'ASC. Le sildénafil n'affecte pas les différents paramètres pharmacocinétiques du saquinavir. Il semblerait que des inhibiteurs plus puissants du CYP3A4 (parmi lesquels l'itraconazole ou le kétoconazole) auraient des propriétés plus prononcées.
L'utilisation d'une dose unique (100 mg) de sildénafil avec un inhibiteur modéré du CYP3A4, l'érythromycine (administration à l'équilibre - 500 mg 2 fois par jour pendant 5 jours), a conduit à une augmentation du niveau d'ASC du composant actif du médicament de 182 %.
Chez les volontaires masculins, l'administration de 500 mg d'azithromycine pendant 3 jours n'a eu aucun effet sur l'ASC, le niveau maximal, le temps nécessaire pour atteindre le niveau maximal, la constante de vitesse d'élimination ou la demi-vie ultérieure du composant actif de Vecta ou de son principal produit de dégradation circulant.
La prise de 800 mg de cimétidine (un inhibiteur de l'hémoprotéine P450 et également un inhibiteur médicamenteux non spécifique de l'élément CYP3A4) en association avec 50 mg de la substance active Vecta a provoqué une augmentation de 56 % des taux de cette dernière dans le plasma des volontaires qui les ont utilisés.
Le jus de pamplemousse est capable de ralentir l'action de l'élément CYP3A4 à l'intérieur des parois intestinales (avec un effet faible) et d'augmenter également les valeurs plasmatiques du sildénafil (modérément).
Bien qu'aucun test d'interaction spécifique n'ait été réalisé avec tous les médicaments, les données issues d'études pharmacocinétiques de population ont montré que les propriétés du sildénafil ne sont pas altérées lorsqu'il est associé à des médicaments de la catégorie des inhibiteurs du CYP2C9 (tels que la warfarine avec tolbutamide et la phénytoïne). De plus, aucune modification n'est observée lorsqu'il est associé à des médicaments de la catégorie des inhibiteurs du CYP2D6 (y compris les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine et les tricycliques), ainsi qu'à la catégorie des thiazidiques, des diurétiques de type thiazidique, des antagonistes calciques, des inhibiteurs de l'ECA, ainsi qu'aux antagonistes bêta-adrénergiques ou aux médicaments qui induisent le métabolisme de l'élément CYP450 (y compris les barbituriques avec la rifampicine).
L'association avec des inducteurs puissants du composant CYP3A4 (avec la substance rifampicine) peut entraîner une diminution plus significative du taux plasmatique de sildénafil.
Le nicorandil est un médicament hybride contenant des nitrates et favorisant l'activation des canaux calciques. L'élément nitrate suggère la possibilité d'une interaction étroite avec le sildénafil.
Étant donné que des informations indiquent que Vecta peut affecter les processus métaboliques du NO/GMPc, il a été constaté que le sildénafil peut renforcer les propriétés antihypertensives des nitrates. Par conséquent, il est interdit d'associer ce médicament à des nitrates de tout type ou à des donneurs de NO.
L'utilisation concomitante de médicaments et d'inhibiteurs des récepteurs α-adrénergiques peut provoquer une hypotension symptomatique chez certains patients (prédisposés). Ces manifestations apparaissent souvent dans les 4 heures suivant la prise de Vecta.
L'association du médicament avec la doxazosine chez les personnes dont l'état avait été stabilisé par la doxazosine a parfois entraîné un collapsus orthostatique symptomatique. Des étourdissements et des vertiges (mais pas de syncope) ont été signalés.
Chez les sujets prenant du sildénafil, aucun changement dans le profil des effets secondaires (par rapport au placebo) n'est survenu lorsqu'il était associé aux groupes suivants de médicaments antihypertenseurs: inhibiteurs de l'ECA, diurétiques, bloqueurs des récepteurs β-adrénergiques, médicaments antihypertenseurs à effet central et vasodilatateur, antagonistes de l'angiotensine de type 2, et en plus avec les bloqueurs des canaux calciques, les neurones adrénergiques et les récepteurs α-adrénergiques.
Lors d'un essai spécifique portant sur l'utilisation combinée de sildénafil (100 mg) et d'amlodipine chez des personnes souffrant d'hypertension artérielle, une diminution supplémentaire (de 8 mm Hg) de la pression artérielle systolique a été observée en décubitus dorsal. La diminution de la pression artérielle diastolique était égale à 7 mm Hg.
Chez les volontaires masculins, la prise du médicament à l'état d'équilibre (trois fois par jour, 80 mg) a augmenté l'ASC et les concentrations maximales de bosentan (deux fois par jour, 125 mg) de 49,8 % et 42 %, respectivement.
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