Tamoxifène

Le tamoxifène est un médicament anti-oestrogénique qui a des propriétés anti-tumorales.

Les indications Tamoxifène

Il est montré pour être utilisé pour le traitement du cancer du sein œstrogéno-dépendant (pour les femmes, en particulier ceux qui sont entrés dans la période de la ménopause) ou la gynécomastie des glandes mammaires chez les hommes. En outre, le médicament peut être utilisé dans le traitement du cancer des organes suivants: l'endomètre ou les ovaires, ainsi que les reins. Et en plus de cela, les mélanomes, sarcomes (affectant les tissus mous) qui se produisent quand il y a des récepteurs d'oestrogène dans la tumeur. Le médicament peut être utilisé pour éliminer le cancer de la prostate en cas de résistance de l'organisme à d'autres médicaments.

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Formulaire de décharge

Produit sous la forme de comprimés. Une plaquette thermoformée contient 10 languettes. Le faisceau peut avoir 1, 3 ou 10 ampoules.

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Pharmacodynamique

L'action du tamoxifène est basée sur ses propriétés, qui permettent d'interférer avec l'activité des récepteurs d'œstrogènes. Tamoxifen métabolites ainsi que des combats individuels région E2 pour le raccordement à des conducteurs dans l'utérus oestrogénique et cytoplasmique des cellules des glandes mammaires, et, en outre, l'adénohypophyse et du vagin. En outre, il exerce son influence dans les tumeurs contenant une quantité accrue de conducteurs œstrogéniques. Contrairement au complexe œstrogénique conducteur, le complexe tamoxifène identique ne provoque pas le processus de synthèse de l'ADN à l'intérieur du noyau. Au lieu de cela, il supprime la division cellulaire, ce qui entraîne la régression des cellules tumorales et la mort de celles-ci.

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Pharmacocinétique

Après administration orale, le tamoxifène est rapidement absorbé, atteignant un pic de concentration dans le sérum sanguin 4 à 7 heures après l'administration d'une dose unique. L'index de la concentration d'équilibre dans le sérum sanguin tamoxifène atteint généralement 3-4 semaines après la prise du médicament. Avec les protéines plasmatiques se lie à 99%. Le métabolisme, dans lequel se forment les produits de la décomposition, se produit dans le foie.

La substance active est retirée en 2 phases distinctes. La demi-vie initiale est de 7-14 heures, et la période suivante est un terminal lent et dure 7 jours. Il est excrété principalement avec des fèces sous forme de conjugués. La petite partie restante du médicament est excrétée du corps avec l'urine.

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Dosage et administration

La dose est habituellement prescrite individuellement, cela dépend des indications. La posologie quotidienne est de 20-40 mg, il est recommandé de prendre 20 mg de médicament tous les jours pendant une longue période de temps. Si des symptômes de progression de la maladie apparaissent, vous devez annuler le médicament.

Les comprimés doivent être avalés sans mâcher, puis lavés avec de l'eau. Vous pouvez boire des médicaments pour 1 réception le matin, ou diviser la dose quotidienne par 2 fois, et boire le matin et le soir.

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Utiliser Tamoxifène pendant la grossesse

Pendant la gestation, le tamoxifène ne devrait pas être consommé.

Contre-indications

Parmi les autres contre-indications:

• période d'allaitement maternel;
• hypersensibilité à l'ingrédient actif ou à d'autres substances contenues dans le médicament.

Des précautions doivent être prises lors de la prescription pour le diabète, et en plus de l'insuffisance rénale, les maladies oculaires (telles que les cataractes), la TVP, la thromboembolie (y compris l'histoire). En outre, avec l'hypercalcémie et l'hyperlipidémie, la thrombocytopénie et la leucopénie, et dans le cas d'une association avec un traitement par des anticoagulants indirects.

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Effets secondaires Tamoxifène

Parmi les réactions secondaires à la prise de médicaments:

• Les organes du système circulatoire: leuco- ou thrombocytopénie peuvent se développer (le taux de plaquettes diminue souvent à 80-90x10 9 / l). Dans de rares cas, il peut y avoir une pancyto ou une neutropénie.
• Organes du système endocrinien: saignement ou écoulement vaginal sévère, «bouffées de chaleur», troubles du cycle menstruel, démangeaisons génitales sévères. Le traitement au tamoxifène augmente le risque de changements productifs dans la zone de l'endomètre - l'endométriose peut se développer, et en plus de cela, des polypes ou une hyperplasie, et dans certains cas même un cancer. Au stade préménopausique, les menstruations peuvent s'arrêter chez les femmes, et dans certaines situations, des poches séreuses réversibles apparaissent dans les ovaires. Chez les hommes, une perte de libido ou d'impuissance peut survenir.
• Organes gastro-intestinaux: vomissements et nausées. Dans des cas isolés - un trouble dans le travail des papilles gustatives, l'anorexie, la diarrhée ou la constipation.
• Organe de vision: perte d'acuité visuelle, apparition d'une rétinopathie ou d'une cataracte, opacité de la cornée.
• Organes du système digestif: le médicament est capable d'affecter le spectre des lipides dans le sérum sanguin. De temps en temps, une hypertriglycéridémie est observée, dans certains cas avec le développement d'une pancréatite. Le traitement au tamoxifène augmente le nombre d'enzymes hépatiques et peut parfois causer des troubles plus graves (p. Ex. Cholestase, hépatite grasse ou hépatite).
• Réactions de la peau et de ses dérivés: éruption cutanée, calvitie, ou vice versa, accélération de la croissance des cheveux.
• Hypersensibilité: œdème de Quincke, érythème polymorphe, érythème exsudatif malin, parapemphigus.
• Les organes du système vasculeux: le plus souvent il y a des thromboses, et dans de rares cas - PE.

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Interactions avec d'autres médicaments

En cas d'admission combinée avec des cytostatiques, le risque de caillots sanguins augmente.

Les médicaments antiacides, les anti-H2, ainsi que d'autres agents ayant ce type d'influence, augmentent le pH de l'estomac, de sorte que le comprimé dissous dans l'intestin peut se dissoudre prématurément et perdre ainsi ses propriétés protectrices. Par conséquent, il est nécessaire de prendre des pauses dans 1-2 heures entre la prise de ces médicaments et le tamoxifène.

Il existe des preuves que le tamoxifène augmente l'effet anticoagulant des médicaments coumariniques (par exemple, la warfarine).

Les médicaments qui réduisent le taux d'excrétion du calcium (p. Ex. Les diurétiques thiazidiques) peuvent, en association avec le tamoxifène, augmenter le risque d'hypercalcémie.

La combinaison du tamoxifène et du tégafur peut provoquer le développement d'une cirrhose du foie ou d'une hépatite chronique.

Avec l'administration simultanée de tamoxifène et d'autres médicaments hormonaux (en particulier les contraceptifs contenant des œstrogènes), les effets spécifiques des deux médicaments sont affaiblis.

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Conditions de stockage

Le médicament doit être conservé dans un endroit fermé du soleil, endroit sec, qui est inaccessible aux enfants. Régime de température - pas plus de 25 ° C

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Durée de conservation

Le tamoxifène peut être utilisé pendant 3 ans à compter de la date de fabrication.

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