Tamoxifène

Le tamoxifène est un médicament anti-œstrogène qui possède des propriétés antitumorales.

Les indications Tamoxifène

Il est indiqué dans le traitement du cancer du sein œstrogéno-dépendant (chez les femmes, en particulier celles ménopausées) ou de la gynécomastie mammaire chez l'homme. Il peut également être utilisé dans le traitement des cancers de l'endomètre, des ovaires et des reins. Il peut également être utilisé dans le traitement du mélanome et des sarcomes (affectant les tissus mous), qui surviennent en présence de récepteurs aux œstrogènes dans la tumeur. Ce médicament peut être utilisé pour éliminer le cancer de la prostate en cas de résistance de l'organisme à d'autres médicaments.

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Formulaire de décharge

Disponible sous forme de comprimés. Une plaquette contient 10 comprimés. Une boîte peut contenir 1, 3 ou 10 plaquettes.

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Pharmacodynamique

L'action du tamoxifène repose sur ses propriétés qui lui permettent d'interférer avec l'activité des récepteurs aux œstrogènes. Le tamoxifène, associé à certains métabolites, combat l'E2 pour les zones de connexion avec les conducteurs d'œstrogènes cytoplasmiques dans les cellules de l'utérus et des glandes mammaires, ainsi que de l'adénohypophyse et du vagin. De plus, il exerce son effet sur les tumeurs contenant un nombre accru de conducteurs d'œstrogènes. Contrairement au complexe conducteur d'œstrogènes, le complexe de tamoxifène ne provoque pas la synthèse de l'ADN dans le noyau. Au contraire, il inhibe la division cellulaire, ce qui entraîne la régression des cellules tumorales, puis leur mort.

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Pharmacocinétique

Après administration orale, le tamoxifène est rapidement absorbé, atteignant son pic sérique 4 à 7 heures après une dose unique. Les concentrations sériques à l'état d'équilibre sont généralement atteintes après 3 à 4 semaines d'administration. Il est lié à 99 % aux protéines plasmatiques. Le métabolisme, qui aboutit à la formation de produits de dégradation, se déroule dans le foie.

La substance active est excrétée en deux phases distinctes. La demi-vie initiale est de 7 à 14 heures, suivie d'une phase terminale lente de 7 jours. Elle est principalement excrétée dans les selles sous forme de conjugués. Le reste du médicament est excrété dans les urines.

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Dosage et administration

La dose est généralement prescrite individuellement, en fonction des indications. La posologie quotidienne est de 20 à 40 mg; il est recommandé de prendre 20 mg du médicament par jour pendant une longue période. En cas de symptômes de progression de la maladie, le traitement doit être arrêté.

Les comprimés doivent être avalés sans croquer, puis arrosés d'eau. Vous pouvez prendre le médicament en une seule prise le matin ou diviser la dose quotidienne en deux prises, matin et soir.

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Utiliser Tamoxifène pendant la grossesse

L’utilisation du tamoxifène est interdite pendant la grossesse.

Contre-indications

Parmi les autres contre-indications:

• période d'allaitement;
• hypersensibilité au principe actif ou à d’autres substances contenues dans le médicament.

La prudence est de mise lors de la prescription en cas de diabète sucré, d'insuffisance rénale, de maladies oculaires (comme la cataracte), de thrombose veineuse profonde (TVP), de thromboembolie (y compris les antécédents). De plus, en cas d'hypercalcémie et d'hyperlipidémie, de thrombocytopénie et de leucopénie, ainsi qu'en cas d'association avec un traitement par anticoagulants indirects.

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Effets secondaires Tamoxifène

Les effets secondaires de la prise du médicament comprennent:

• Organes de l'appareil circulatoire: une leucopénie ou une thrombocytopénie peuvent se développer (le taux de plaquettes diminue souvent jusqu'à 80-90 x 10 9/l). Dans de rares cas, une pancytopénie ou une neutropénie peuvent survenir.
• Système endocrinien: saignements ou pertes vaginales abondantes, bouffées de chaleur, irrégularités menstruelles, démangeaisons génitales sévères. Le traitement par tamoxifène augmente le risque de modifications productives de l'endomètre: une endométriose peut se développer, ainsi que des polypes ou une hyperplasie, et dans certains cas, un cancer. En préménopause, les femmes peuvent avoir des règles interrompues et, dans certains cas, un œdème séreux réversible des ovaires peut apparaître. Les hommes peuvent souffrir d'une perte de libido ou d'impuissance.
• Organes gastro-intestinaux: vomissements et nausées. Dans des cas isolés: troubles du goût, anorexie, diarrhée ou constipation.
• Organes visuels: perte d'acuité visuelle, développement d'une rétinopathie ou de cataractes, opacification cornéenne.
• Organes du système digestif: le médicament peut affecter le spectre lipidique du sérum sanguin. Une hypertriglycéridémie est rarement observée, parfois accompagnée d'une pancréatite. Le traitement par tamoxifène augmente la quantité d'enzymes hépatiques et peut parfois provoquer des troubles plus graves (par exemple, cholestase, stéatose hépatique ou hépatite).
• Réactions de la peau et de ses dérivés: éruption cutanée, calvitie ou, au contraire, accélération de la pousse des poils.
• Hypersensibilité: œdème de Quincke, érythème polymorphe, érythème exsudatif malin, parapemphigus.
• Organes du système vasculaire: le plus souvent, on observe une thrombose et, dans certains cas rares, une embolie pulmonaire.

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Interactions avec d'autres médicaments

En cas d'utilisation combinée avec des cytostatiques, le risque de caillots sanguins augmente.

Les antiacides, les anti-H2 et autres médicaments ayant un effet similaire augmentent le pH gastrique, ce qui peut entraîner une dissolution prématurée du comprimé dissous dans l'intestin et la perte de ses propriétés protectrices. Il est donc nécessaire de respecter des intervalles d'une à deux heures entre la prise de ces médicaments et celle du tamoxifène.

Il existe des preuves que le tamoxifène renforce l’effet anticoagulant des médicaments à base de coumarine (par exemple, la warfarine).

Les médicaments qui réduisent le taux d’excrétion du calcium (par exemple, les diurétiques thiazidiques) peuvent, en association avec le tamoxifène, augmenter le risque d’hypercalcémie.

L’association du tamoxifène et du tégafur peut provoquer le développement d’une cirrhose du foie ou d’une hépatite chronique.

Lorsque le tamoxifène est pris simultanément avec d’autres médicaments hormonaux (en particulier des contraceptifs contenant des œstrogènes), l’effet spécifique des deux médicaments est affaibli.

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Conditions de stockage

Le médicament doit être conservé dans un endroit sec, hors de portée des enfants et à l'abri du soleil. La température ne doit pas dépasser 25 °C.

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Durée de conservation

Le tamoxifène peut être utilisé pendant 3 ans à compter de la date de fabrication.

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