Nausilium

Nausilium est un médicament utilisé pour soulager les troubles gastro-intestinaux. C'est un stimulant du péristaltisme intestinal.

Les indications Nausilium

Il est utilisé pour éliminer les vomissements et les nausées qui surviennent pendant une période de moins de 48 heures.

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Formulaire de décharge

Le médicament est présenté sous forme de comprimés, par plaquette de 10 unités. Chaque plaquette contient 1 ou 3 comprimés.

Pharmacodynamique

La dompéridone est un antagoniste de la dopamine doté d'une action antiémétique. Cet élément pénètre faiblement la BHE; son utilisation ne provoque que rarement des symptômes extrapyramidaux (surtout chez l'adulte), bien qu'il stimule la sécrétion de prolactine par l'hypophyse. L'effet antiémétique du médicament résulte probablement de la combinaison d'une action périphérique et d'un antagonisme des terminaisons dopaminergiques dans la région de déclenchement des chimiorécepteurs, situés en dehors de la BHE, dans la partie postérieure (area postrema).

Les tests sur les animaux, associés aux faibles valeurs de LS observées à l'intérieur du cerveau, indiquent que la dompéridone n'a principalement que des effets périphériques sur les terminaisons dopaminergiques.

Des études chez l’homme ont montré qu’après administration orale, la dompéridone augmente le niveau de pression dans l’œsophage inférieur, améliore également la motilité antroduodénale et favorise la vidange gastrique.

L’élément n’affecte pas la fonction sécrétoire de l’estomac.

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Pharmacocinétique

La dompéridone est rapidement absorbée par voie orale (à jeun). Les concentrations plasmatiques maximales sont observées après 0,5 à 1 heure. La faible biodisponibilité du médicament (environ 15 %) est due à des processus métaboliques importants lors du premier passage à travers le foie et la paroi intestinale. Chez une personne en bonne santé, la biodisponibilité du médicament augmente après les repas, mais les personnes souffrant de troubles gastro-intestinaux doivent prendre Nausilium 15 à 30 minutes avant les repas.

Une diminution du pH gastrique entraîne une diminution de l'absorption de la dompéridone. La biodisponibilité après administration orale du médicament est réduite si du bicarbonate de soude ou de la cimétidine sont pris avant. Si le comprimé est pris par voie orale après les repas, son absorption maximale est légèrement ralentie et l'ASC est légèrement augmentée.

Après administration orale, la dompéridone ne s'accumule pas et ne provoque pas de processus métaboliques. Les valeurs plasmatiques maximales après 1,5 heure (21 ng/ml) après 14 jours d'utilisation à raison de 30 mg/jour étaient quasiment identiques à celles observées après la première dose (18 ng/ml). Le médicament est synthétisé avec les protéines plasmatiques à 91-93 %.

Des études animales sur les processus de distribution des médicaments utilisant une substance radiomarquée ont montré que celle-ci est bien distribuée dans les tissus, bien qu'elle présente une faible concentration dans le cerveau. De plus, de faibles quantités de médicament traversent le placenta chez les animaux.

Le métabolisme hépatique de la dompéridone est rapide et important. Il s'effectue par hydroxylation et N-désalkylation. Des tests métaboliques in vitro utilisant un inhibiteur diagnostique ont révélé que l'élément CYP3A4 est la principale forme d'hémoprotéine P450 impliquée dans la N-désalkylation, et que des composants du CYP3A4, ainsi que du CYP1A2 et du CYP2E1, participent à l'hydroxylation aromatique du principe actif du médicament.

L'excrétion dans les fèces et dans l'urine représente respectivement 66 % et 31 % de la dose administrée par voie orale. Seule une faible proportion de la substance est excrétée sous forme inchangée: environ 1 % dans les urines et 10 % dans les fèces. La demi-vie plasmatique du médicament après administration unique est d'environ 7 à 9 heures (chez une personne en bonne santé). Chez les personnes atteintes d'insuffisance rénale sévère, cette période est plus longue.

Dosage et administration

Le médicament doit être pris avant les repas, car sa prise après les repas retarde légèrement son absorption. La durée du traitement par Nausilium est de 7 jours maximum.

Pour soulager les symptômes de vomissements accompagnés de nausées, les adolescents à partir de 16 ans et les adultes doivent prendre 1 comprimé (volume 10 mg) de LS trois fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 3 comprimés (30 mg).

Sans consulter un médecin, le médicament ne peut être pris que pendant 48 heures.

Utiliser Nausilium pendant la grossesse

Les données post-commercialisation concernant l'utilisation de Nausilium chez la femme enceinte sont limitées. De ce fait, l'utilisation du médicament n'est autorisée que lorsque le médecin estime que le bénéfice pour la mère l'emporte sur le risque de complications pour le fœtus.

Des tests ont montré que le médicament peut passer dans le lait maternel. La quantité de substance pouvant être absorbée par le lait maternel chez un nourrisson allaité est négligeable. La dose maximale possible pour un nourrisson allaité est d'environ 0,1 % de la dose prise par la mère, ajustée en fonction du poids.

Il n'existe aucune donnée indiquant si la dompéridone est nocive pour l'enfant, c'est pourquoi il est recommandé d'arrêter l'allaitement pendant la prise du médicament.

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• la présence d'intolérance au médicament ou à ses composants auxiliaires;
• prolactinome;
• la présence d’un dysfonctionnement rénal ou hépatique;
• les personnes qui présentent un allongement de l’intervalle QT, qui est un facteur majeur de troubles ou de maladies cardiaques;
• présence d'insuffisance hépatique.

Il est interdit d'utiliser le médicament dans les cas où la stimulation de la motilité gastrique peut être dangereuse - par exemple, en présence de saignement dans le tractus gastro-intestinal, de perforation ou d'obstruction mécanique.

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Effets secondaires Nausilium

L’utilisation du médicament peut provoquer les effets secondaires suivants:

• troubles immunitaires: des signes d’allergie apparaissent de façon sporadique, notamment l’anaphylaxie et l’hypersensibilité;
• troubles du système endocrinien: on observe parfois une augmentation des taux de prolactine;
• troubles mentaux: sensations occasionnelles d’excitation, de nervosité, d’anxiété ou d’irritabilité, ainsi qu’un état dépressif et un affaiblissement ou une disparition complète de la libido;
• problèmes de fonctionnement du système nerveux: sensations occasionnelles de soif, léthargie ou somnolence, étourdissements, migraine, insomnie, akathasie, maux de tête et symptômes extrapyramidaux;
• symptômes du système cardiovasculaire: développement isolé d'œdème, arythmie ventriculaire sévère, palpitations, allongement de l'intervalle QT, modifications du rythme des contractions cardiaques et de la fréquence cardiaque, ainsi qu'une augmentation de la pression artérielle et de la pression artérielle systolique;
• Troubles gastro-intestinaux: des troubles gastro-intestinaux sont parfois observés, notamment des régurgitations, des douleurs abdominales, des brûlures, des nausées, de la constipation et des modifications de l'appétit. Des spasmes intestinaux ou gastriques de courte durée, des diarrhées, une sécheresse buccale et des éructations peuvent également survenir.
• déficience visuelle: développement possible d’une crise oculogyre;
• lésions des couches sous-cutanées et de l'épiderme: des éruptions cutanées ou des démangeaisons apparaissent sporadiquement. Un œdème de Quincke ou une urticaire peuvent apparaître;
• problèmes affectant la fonction reproductive et les glandes mammaires: gynécomastie, galactorrhée, sensibilité accrue des glandes mammaires, douleur et gonflement dans leur région ou écoulement, ainsi que bouffées de chaleur, troubles de la lactation, aménorrhée et cycle menstruel instable sont parfois observés;
• atteinte de la fonction du système musculo-squelettique et des tissus conjonctifs: on observe parfois des douleurs dans les jambes;
• troubles urinaires: des mictions douloureuses et fréquentes ou un retard de la miction sont observés sporadiquement, ainsi qu'une dysurie;
• troubles systémiques: une asthénie se développe occasionnellement;
• autres: développement de stomatite, frissons, conjonctivite, hyperhidrose et, en plus, crampes dans les muscles du mollet;
• Modifications des résultats des analyses de laboratoire: augmentation occasionnelle des taux de cholestérol, d'ASAT ou d'ALAT. Occasionnellement, le taux de prolactine dans le sang augmente et des écarts par rapport aux valeurs normales des tests fonctionnels hépatiques sont constatés.

L'hypophyse étant située à l'extérieur de la BHE, la dompéridone peut provoquer une augmentation du taux de prolactine. Dans de rares cas, une telle hyperprolactinémie peut entraîner des effets secondaires neuroendocriniens (aménorrhée, galactorrhée ou gynécomastie).

Au stade des tests post-commercialisation, aucune différence n'a été constatée entre les profils de sécurité d'utilisation du médicament chez les adolescents et les adultes (à l'exception des troubles extrapyramidaux et d'autres signes, de l'agitation et des convulsions associés à la fonction du SNC, et observés principalement chez les adolescents).

Surdosage

Les signes d’empoisonnement comprennent l’agitation, les convulsions, les sensations de désorientation ou de somnolence, une altération de la conscience et des troubles extrapyramidaux.

La dompéridone n'a pas d'antidote. En cas d'intoxication grave, un lavage gastrique doit être effectué (dans les 60 minutes suivant la prise) et du charbon actif doit être administré au patient. De plus, une surveillance constante de la victime et des mesures de soutien seront nécessaires. Les anticholinergiques et les médicaments utilisés dans la maladie de Parkinson sont efficaces pour contrôler les symptômes extrapyramidaux.

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Interactions avec d'autres médicaments

Il est interdit d'associer Nausilium à l'érythromycine, au kétoconazole et à d'autres médicaments puissants qui ralentissent l'activité de l'élément CYP3A4, ainsi qu'aux médicaments qui prolongent l'intervalle QT (y compris le posaconazole, l'itraconazole avec le fluconazole, ainsi que le ritonavir, le télaprévir, la télithromycine, le saquinavir avec la clarithromycine, le voriconazole et l'amiodarone).

Les médicaments anticholinergiques peuvent neutraliser l’effet antidyspeptique de la dompéridone.

Si une utilisation combinée avec des agents antisécrétoires ou des antiacides est nécessaire, il est recommandé de les prendre après les repas, et non avant (l'utilisation concomitante avec la dompéridone est interdite, car ces médicaments réduisent sa biodisponibilité lorsqu'ils sont pris par voie orale).

La dompéridone peut être associée aux médicaments suivants:

• neuroleptiques, car il potentialise leurs propriétés;
• les agonistes dopaminergiques (tels que la bromocriptine et la L-dopa), car il inhibe leurs effets périphériques négatifs (tels que les troubles digestifs et les vomissements avec nausées), sans neutraliser leur effet principal.

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Conditions de stockage

Nausilium doit être conservé dans un endroit hors de portée des jeunes enfants, à une température ne dépassant pas 30°C.

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Durée de conservation

Nausilium peut être utilisé pendant 3 ans à compter de la date de sortie du médicament.

Demande pour les enfants

L'utilisation du médicament est interdite chez les enfants de moins de 16 ans.

La dompéridone est prescrite aux enfants uniquement aux doses minimales efficaces.

Analogues

Les analogues du médicament sont des médicaments tels que le métoclopramide, le Cerucal et l'Itomed avec Motilium, Motilak et Passazhiks.

Avis

Nausilium est considéré comme un très bon antiémétique. La plupart des critiques le concernant soulignent sa grande efficacité pour soulager les nausées et les vomissements, qui ne peuvent être soulagés par d'autres médicaments.