Macrozide 500

Macroside 500 est un médicament antimicrobien à usage systémique.

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Les indications Macrozide 500

Les indications comprennent: un agent thérapeutique contre la tuberculose sous toutes ses formes (dans le cadre d'une thérapie combinée avec d'autres médicaments antituberculeux).

Formulaire de décharge

Disponible sous forme de comprimés. Une plaquette contient 10 comprimés. L'emballage contient 10 plaquettes alvéolées.

Pharmacodynamique

Le pyrazinamide fait partie de la catégorie pharmacothérapeutique des antituberculeux de deuxième intention. Il agit efficacement sur les foyers de tuberculose. Son activité ne diminue pas en milieu acide des masses purulentes, ce qui explique son utilisation fréquente pour traiter les lymphadénites purulentes, les processus purulento-pneumoniques et les tuberculomes.

Lorsqu'elles sont traitées avec du pyrazinamide seul, les mycobactéries de la tuberculose peuvent s'y adapter rapidement, c'est pourquoi elles sont généralement prescrites en association avec d'autres médicaments antituberculeux.

Pharmacocinétique

Le pyrazinamide est presque entièrement absorbé par le tube digestif. Après administration orale de 1 g, sa concentration plasmatique atteint 45 µg/ml après 2 heures et diminue à 10 µg/ml après 15 heures. Lors de l'hydrolyse, le pyrazinamide se transforme en un produit de dégradation actif (acide pyrazinoïque), puis en un produit inactif. Sa demi-vie (si les reins fonctionnent normalement) est de 9 à 10 heures.

70 % de la substance active est excrétée par les reins. Le processus d'excrétion dure 24 heures et le médicament est principalement éliminé sous forme de produits de dégradation.

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Dosage et administration

Les comprimés doivent être pris après les repas, arrosés d'eau et avalés. Pour calculer la dose quotidienne, utilisez les indicateurs d'IMC.

Pour les enfants de 15 ans et plus et les adultes, la posologie est calculée entre 15 et 30 mg/kg par prise. Le médicament doit être pris 1 à 3 fois par jour (la dose exacte dépend de la tolérance du patient). La dose ne doit pas dépasser 2 grammes par jour.

Les patients âgés (en raison d'une possible détérioration de la fonction hépatique ou rénale) doivent se voir prescrire le médicament à des doses adultes proches de la limite minimale - 15 mg/kg.

Les patients présentant une insuffisance rénale modérée doivent recevoir une dose quotidienne de 12 à 20 mg/kg. Cependant, les patients dont la clairance de la créatinine est inférieure à 50 ml/min ne doivent pas recevoir de traitement par pyrazinamide.

Les patients sous dialyse péritonéale ou hémodialyse peuvent se voir prescrire la posologie adulte standard. Il est toutefois recommandé de prendre les comprimés avant la dialyse (24 heures).

Étant donné que le pyrazinamide commence à s'accumuler chez les patients présentant une insuffisance hépatique lors de la prise de doses standard, il convient de l'utiliser à des doses réduites (15 mg/kg). Avant de commencer le traitement, il est nécessaire d'effectuer un test de la fonction hépatique, puis de répéter cette procédure tout au long du traitement (toutes les 2 à 4 semaines).

La durée du traitement dépend de l'évolution de la maladie et de la tolérance du patient au traitement. La durée exacte est prescrite par le médecin (généralement de 6 à 8 mois).

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Utiliser Macrozide 500 pendant la grossesse

Il est interdit d'utiliser le médicament pendant la grossesse.

Contre-indications

Les contre-indications comprennent: une sensibilité individuelle aux composants du médicament ou à d'autres médicaments dont la structure chimique est proche (isoniazide, éthionamide et niacine). De plus, une insuffisance hépatique sévère, une hypercrisémie asymptomatique et une aggravation de la goutte sont possibles.

Effets secondaires Macrozide 500

Les effets indésirables du médicament comprennent:

• tractus gastro-intestinal: dyspepsie, douleurs dans la région de l'estomac, ainsi que de l'épigastre, perte d'appétit, vomissements avec nausées, diarrhée, développement d'ulcères, présence d'un goût métallique dans la bouche;
• Système digestif: dysfonctionnement hépatique, augmentation des transaminases hépatiques et de la bilirubine, ainsi qu'augmentation du test thymo-véronal et apparition d'une hépatomégalie. Dans de rares cas, une atrophie hépatique (aiguë) et un ictère (selon la dose) peuvent survenir.
• organes du système urinaire: néphrite tubulo-interstitielle; cas isolés – forme myoglobinurique d'insuffisance rénale due à une rhabdomyolyse, et en plus dysurie et apparition de douleurs lors de la miction;
• organes du système nerveux: maux de tête avec étourdissements, troubles du sommeil, dépression, sensation d'excitabilité accrue; dans de rares cas, l'apparition de convulsions et, en plus des hallucinations et des paresthésies, le développement d'une neuropathie périphérique et d'une confusion est également possible;
• organes des systèmes lymphatique et hématopoïétique: anémie, ainsi que porphyrie et thrombocytopénie, augmentation de l'accumulation de fer dans le sérum, éosinophilie, forme sidéroblastique de l'anémie, vacuolisation des érythrocytes, augmentation de la coagulation sanguine, tendance à la formation de thrombus et en plus splénomégalie;
• système musculo-squelettique: rhabdomyolyse, douleurs articulaires ou musculaires, exacerbation de la goutte, gonflement des articulations, sensation de raideur dans les articulations;
• peau avec tissu sous-cutané: éruptions cutanées, démangeaisons, développement d'urticaire ou d'hyperémie, photosensibilité, toxicodermie et acné;
• réactions immunitaires: œdème de Quincke, fièvre, diverses réactions anaphylactoïdes, très rarement une anaphylaxie peut être observée;
• système respiratoire: dyspnée, difficulté à respirer, et également toux sèche;
• autre: état de faiblesse générale ou de malaise, développement d'une pellagre, hyperuricémie ou syndrome hyperthermique.

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Surdosage

Parfois, un surdosage peut entraîner un dysfonctionnement hépatique et une augmentation des transaminases. Les symptômes disparaissent après l'arrêt du traitement. De plus, une hyperuricémie, une agitation, une dyspepsie et une aggravation des symptômes d'effets secondaires peuvent survenir.

Le traitement comprend un lavage gastrique et du charbon actif, suivis d'une surveillance de la fonction hépatique et d'un dosage de l'uricémie. Un traitement symptomatique est également mis en place. Le patient doit boire beaucoup de liquide. L'hémodialyse est également efficace.

Interactions avec d'autres médicaments

L'association du pyrazinamide à l'éthionamide augmente le risque de lésions hépatiques, en particulier chez les diabétiques. En cas d'association avec ces médicaments, une surveillance constante de la fonction hépatique est nécessaire. Si des symptômes apparaissent, le traitement associé à cette association doit être arrêté immédiatement.

Le pyrazinamide diminue le métabolisme de la ciclosporine et, simultanément, sa concentration sérique. Les taux de cette substance doivent être surveillés en permanence chez les patients traités par ciclosporine tout au long du traitement par pyrazinamide, ainsi que pendant la première période suivant son arrêt.

Le pyrazinamide peut réduire l'efficacité des médicaments utilisés pour traiter la goutte, ainsi que des médicaments favorisant l'élimination de l'acide urique (tels que l'allopurinol et la colchicine, ainsi que le probénécide associé à la sulfinpyrazone). La concentration sérique d'acide urique peut augmenter chez les patients souffrant de goutte et traités par pyrazinamide. En cas d'association de ces médicaments avec le pyrazinamide, leur dose devra être ajustée afin de contrôler l'hyperuricémie.

Lorsque le pyrazinamide est associé à l'allopurinol, le métabolisme des produits de dégradation du pyrazinamide est ralenti, mais le métabolisme de la substance active elle-même ne change pas de manière significative.

En raison de l'association avec la zidovudine, le taux de pyrazinamide dans le sérum sanguin diminue, ce qui augmente le risque de développer une anémie.

Le pyrazinamide peut être associé à de nombreux médicaments antituberculeux (par exemple, l'isoniazide). En cas de développement d'une forme chronique destructive de la maladie, il doit être utilisé en association avec la rifampicine (effet plus important) ou l'éthambutol (cette association est mieux tolérée). L'association avec des inhibiteurs de la sécrétion tubulaire peut ralentir leur excrétion et augmenter la réaction toxique.

Ce médicament renforce les propriétés antituberculeuses de l'ofloxacine et de la loméfloxacine. L'association du pyrazinamide à l'isoniazide permet de réduire le taux sérique de cette dernière (en particulier chez les patients dont le métabolisme de cette substance est lent).

L'association du pyrazinamide et de la phénytoïne peut entraîner une augmentation de la concentration sérique de cette dernière, pouvant entraîner des symptômes d'intoxication à la phénytoïne. Si des effets secondaires sur le système nerveux central (tels qu'ataxie, nystagmus, hyperréflexie ou tremblements) surviennent lors de l'administration concomitante de ces deux substances, il convient d'arrêter leur traitement. Il convient ensuite de déterminer la concentration sérique de phénytoïne, puis de choisir la posologie appropriée.

La pyrazinamide peut améliorer l’efficacité des médicaments hypoglycémiants.

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Conditions de stockage

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants. La température optimale est de 30 °C maximum.

Durée de conservation

Il est recommandé d'utiliser Macroside 500 pendant 3 ans à compter de la date de fabrication du médicament.