Diclofénac sodique

Le diclofénac sodique est un médicament du groupe des AINS, qui est un dérivé de l'acide α-toluique.

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Les indications Diclofénac sodique

Il est utilisé dans de tels cas:

• Dans la forme de rhumatisme articulaire, l'arthrite rhumatoïde, la spondylarthrite ankylosante, et en outre de l'inflammation au niveau des articulations avec le tissu mou sur lequel la douleur observée (ici comprend les blessures APD);
• avec arthrose avec névrite, spondylarthrose et radiculite, ainsi qu'avec exacerbation de la goutte, du lumbago et de la névralgie;
• avec un degré primaire de dysménorrhée.

Un traitement médical à court terme est prescrit pour éliminer la bursite ou la tendinite, ainsi que la douleur qui se développe après des interventions chirurgicales.

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Formulaire de décharge

La libération s'effectue sous la forme d'une solution injectable, en ampoules d'un volume de 3 ml. À l'intérieur de la boîte contient 5 ou 10 ampoules avec une solution.

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Pharmacodynamique

Le médicament a de fortes propriétés anti-inflammatoires et analgésiques, ainsi que des effets antipyrétiques modérés. Au cours du traitement dans les maladies rhumatismales, il réduit la douleur dans les articulations (comme en mouvement et au repos), il réduit leur gonflement et la raideur qui se produit le matin, et en même temps permet d'augmenter l'amplitude de mouvement dans la maladie articulaire touchée. Un effet stable se développe après 1-2 semaines de traitement.

Le médicament sous forme d'injections est habituellement prescrit aux stades initiaux du traitement des pathologies rhumatologiques, ainsi qu'aux sensations douloureuses d'origine différente.

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Pharmacocinétique

Absorption

Avec une injection IM de 75 mg, il commence immédiatement à absorber - des concentrations plasmatiques maximales sont atteintes après environ 20 minutes (la moyenne est d'environ 2,5 μg / ml (ou 8 μmol / L)). Immédiatement après avoir atteint cette marque, il y a une diminution rapide des paramètres plasmatiques de la substance. La quantité d'ingrédient actif absorbée est linéairement proportionnelle à la taille de la dose du médicament. Les valeurs de l'ASC pour l'administration de la solution IM dépassent d'environ la moitié la forme posologique rectale ou orale, car dans ce dernier cas, environ la moitié de tous les diclofénac subissent le premier passage hépatique.

Avec l'utilisation répétée de médicaments, sa pharmacocinétique reste la même.

Si le patient suit les intervalles requis entre les injections, le cumul de la substance ne se produit pas.

Distribution

La synthèse des protéines dans le sérum sanguin (principalement avec de l'albumine) est de 99,7%. Dans le même temps, le volume distributif moyen de l'indice atteint 0,12-0,17 l / kg.

Le diclofénac est capable de passer en synovie, où ses valeurs maximales sont observées plus tard que dans le plasma sanguin (environ 2 à 4 heures). La demi-vie moyenne de la synovie est de 3 à 6 heures. Au bout de 2 heures après l'atteinte des valeurs plasmatiques maximales, le niveau de diclofénac dans la synovie sera plus élevé qu'à l'intérieur du plasma, et ces valeurs resteront plus élevées pendant une période pouvant aller jusqu'à 12 heures.

Processus métaboliques

Processus métabolique de la partie de diclofénac se produit à l'aide de la molécule non modifiée glucuronidation, mais surtout par la méthoxylation jetable et réutilisable, de sorte que plusieurs formes de produits de décomposition phénolique (P1-hydroxy et 4'-hydroxy-5'-hydroxy, et de plus de 4 », 5-dihydroxy-3'-hydroxy-4'-metoksidiklofenakom), dont la plupart est converti en glucuronide de type conjugués.

Deux de ces produits de dégradation sont bioactifs, bien que beaucoup moins que la substance active des médicaments.

Excrétion

Le niveau total de clairance plasmatique de l'ingrédient actif est de 263 ± 56 ml / minute. La demi-vie finale est égale à 1-2 heures. La demi-vie de 4 produits de désintégration, y compris 2 produits pharmacoactifs, est également assez courte et est égale à 1 à 3 heures. Le métabolite 3'-hydroxy-4'-méthoxy-diclofénac a une demi-vie plus longue, mais il n'a généralement pas d'activité médicamenteuse.

Environ 60% de la dose administrée est excrétée dans l'urine sous solution de conjugués de vue de principe actif non modifié, et en outre sous la forme de produits de décomposition, la plus grande partie de ce qui est des conjugués glucuronique. Seulement 1% de la dose est excrétée inchangée. Le reste du médicament injecté est excrété sous forme de métabolites, ainsi que de fèces et de bile.

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Dosage et administration

Adultes injecté dans / m méthode dans la quantité de 75 mg, 1-2 fois par jour - dans le stade aigu de la maladie ou en cas d'exacerbation de la pathologie chronique.

Pour les enfants de plus de 6 ans, la taille du dosage est choisie par le médecin (avec le calcul de 2 mg / kg, il est nécessaire d'injecter une portion quotidienne de la solution 2 ou 3 fois).

Souvent, le traitement dure 4-5 jours.

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Utiliser Diclofénac sodique pendant la grossesse

Il est interdit d'utiliser la solution pendant la grossesse ou l'allaitement.

Contre-indications

Les principales contre-indications:

• un ulcère se développant dans le tractus gastro-intestinal;
• disponible dans l'histoire de saignement dans le tractus gastro-intestinal;
• pathologies hépatiques / rénales;
• intolérance au médicament;
• forme aiguë du rhume, l'urticaire, ainsi que l'asthme bronchique et d'autres signes d'allergie provoquée par l'utilisation des AINS;
• l'âge des enfants est inférieur à 6 ans.

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Effets secondaires Diclofénac sodique

Parmi les effets secondaires possibles développement de la dyspepsie, des saignements et des lésions de caractère érosif et ulcératif à l'intérieur du tractus gastro-intestinal, et en outre des symptômes d'allergie, des vertiges et une sensation d'irritabilité ou de somnolence. Sur le site de l'introduction du médicament, des abcès, une sensation de brûlure et une nécrose des couches graisseuses peuvent survenir.

Si un patient présente des symptômes inhabituels, consultez immédiatement un médecin concernant l'utilisation continue de Diclofenac sodique.

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Interactions avec d'autres médicaments

Si le patient utilise d'autres médicaments, vous devez en informer votre médecin.

L'association du diclofénac sodique au méthotrexate potentialise les propriétés toxiques de ce dernier. Lorsqu'ils sont combinés avec des sels de lithium ou de la digoxine, ils augmentent leurs valeurs plasmatiques.

Le médicament affaiblit l'effet des agents antihypertenseurs et du furosémide.

La combinaison avec d'autres AINS (par exemple, GCS ou aspirine) augmente la probabilité de saignement dans le tractus gastro-intestinal.

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Conditions de stockage

Le diclofénac sodique doit être conservé dans un endroit sombre inaccessible aux enfants. Marque de température - pas plus de 25ºС.

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Instructions spéciales

Critiques

Le diclofénac sodique sous la forme d'injections a un début d'exposition rapide - ceci est noté par de nombreux patients dans leurs revues. La réduction des symptômes de la douleur est ressentie après 20-30 minutes, tandis qu'en cas de prise orale, l'effet de l'effet se développe seulement après 1,5-2 heures.

Dans le cas de l'injection / m, l'absorption du médicament par le muscle est graduelle, ce qui permet de se limiter à une administration unique. Un plan de traitement plus détaillé est déterminé par le médecin.

Parmi les lacunes, il y a un développement assez fréquent d'effets secondaires qui affectent les systèmes les plus divers du corps - HC, GIT, réactions cutanées. Ces derniers se produisent parfois en raison d'injections - au site d'injection.

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Durée de conservation

Le diclofénac sodique peut être utilisé pendant 2 ans à compter de la date de libération du médicament.

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