Diclofénac sodique

Le diclofénac sodique est un médicament du groupe des AINS, qui est un dérivé de l'acide α-toluique.

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Les indications Diclofénac sodique

Il est utilisé dans les cas suivants:

• dans la polyarthrite rhumatoïde, les rhumatismes, la maladie de Bechterew, ainsi qu'en cas d'inflammation au niveau des articulations avec des tissus mous, dans le contexte de laquelle des sensations douloureuses sont observées (cela inclut les lésions du système musculo-squelettique);
• en cas d'arthrose avec névrite, spondylarthrose et radiculite, ainsi qu'en cas d'exacerbation de la goutte, du lumbago et de la névralgie;
• dans la dysménorrhée primaire.

Le médicament est prescrit pendant une courte période pour éliminer la bursite ou la tendinite, ainsi que la douleur qui se développe après des interventions chirurgicales.

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Formulaire de décharge

Le produit est disponible sous forme de solution injectable en ampoules de 3 ml. La boîte contient 5 ou 10 ampoules contenant la solution.

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Pharmacodynamique

Ce médicament possède de fortes propriétés anti-inflammatoires et analgésiques, ainsi qu'un effet antipyrétique modéré. Lors du traitement des maladies rhumatismales, il soulage les douleurs articulaires (tant à l'effort qu'au repos), atténue le gonflement et la raideur matinaux, et contribue simultanément à augmenter l'amplitude de mouvement des articulations touchées. Un effet stable se développe après 1 à 2 semaines de traitement.

Le médicament sous forme d'injections est généralement prescrit aux premiers stades du traitement des pathologies rhumatologiques, ainsi que pour les sensations de douleur d'une autre origine.

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Pharmacocinétique

Absorption.

Après administration intramusculaire de 75 mg, l'absorption du médicament commence immédiatement: les valeurs plasmatiques maximales sont atteintes après environ 20 minutes (la valeur moyenne est d'environ 2,5 µg/ml (ou 8 µmol/l)). Immédiatement après avoir atteint ce seuil, les valeurs plasmatiques du médicament diminuent rapidement. La quantité de principe actif absorbée est linéairement proportionnelle à la dose. Les valeurs de l'ASC après administration intramusculaire de la solution sont environ deux fois supérieures à celles des formes rectale ou orale du médicament, car dans ces dernières, environ la moitié du diclofénac subit un premier passage hépatique.

Lorsque le médicament est utilisé de manière répétée, sa pharmacocinétique reste la même.

Si le patient respecte les intervalles entre les injections comme l’exigent les instructions, l’accumulation de la substance ne se produit pas.

Distribution.

La synthèse protéique dans le sérum sanguin (principalement avec l'albumine) est de 99,7 %. Parallèlement, le volume de distribution moyen atteint 0,12-0,17 l/kg.

Le diclofénac peut passer dans la synovie, où ses valeurs maximales sont observées plus tard que dans le plasma sanguin (environ 2 à 4 heures). Sa demi-vie moyenne dans la synovie est de 3 à 6 heures. Deux heures après l'obtention des valeurs plasmatiques maximales, la concentration de diclofénac dans la synovie sera plus élevée que dans le plasma, et ces valeurs resteront élevées pendant une période pouvant aller jusqu'à 12 heures.

Processus métaboliques.

Une partie du métabolisme du diclofénac se produit par glucuronidation de la molécule inchangée, mais principalement par méthoxylation simple et multiple, entraînant la formation de plusieurs produits de dégradation phénoliques (31-hydroxy-, ainsi que 4'-hydroxy- et 5'-hydroxy-, ainsi que 4',5-dihydroxy- avec 3'-hydroxy-4'-méthoxydiclofénac), dont la plupart sont convertis en conjugués de type glucuronide.

Deux de ces produits de dégradation sont bioactifs, bien que dans une mesure nettement moindre que la substance active du médicament.

Excrétion.

La clairance plasmatique totale du principe actif est de 263 ± 56 ml/min. Sa demi-vie terminale est de 1 à 2 heures. La demi-vie de quatre produits de dégradation, dont deux pharmacoactifs, est également assez courte (1 à 3 heures). Le métabolite 3'-hydroxy-4'-méthoxy-diclofénac a une demi-vie plus longue, mais il n'a aucune activité médicamenteuse.

Environ 60 % de la dose administrée est excrétée dans les urines sous forme de conjugués glucuronidés du principe actif inchangé, ainsi que sous forme de produits de dégradation, dont la plus grande moitié sont des conjugués glucuronidés. Moins de 1 % de la dose est excrétée sous forme inchangée. Le reste du médicament administré est excrété sous forme de métabolites avec les fèces et la bile.

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Dosage et administration

Pour les adultes, la solution est administrée par voie intramusculaire à une dose de 75 mg, 1 à 2 fois par jour - pendant la phase aiguë de la maladie ou en cas d'exacerbation d'une pathologie chronique.

Pour les enfants de plus de 6 ans, la posologie est choisie par un médecin (sur la base de 2 mg/kg; la dose quotidienne de la solution doit être administrée 2 ou 3 fois).

Souvent, le traitement dure 4 à 5 jours.

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Utiliser Diclofénac sodique pendant la grossesse

Il est interdit d'utiliser la solution pendant la grossesse ou l'allaitement.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• un ulcère se développant dans le tractus gastro-intestinal;
• antécédents d’hémorragie gastro-intestinale;
• pathologies hépatiques/rénales;
• intolérance au médicament;
• rhinite aiguë, urticaire, ainsi que l’asthme bronchique et d’autres signes d’allergie causés par l’utilisation d’AINS;
• enfants de moins de 6 ans.

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Effets secondaires Diclofénac sodique

Les effets secondaires peuvent inclure dyspepsie, saignements et lésions érosives-ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, ainsi que des symptômes allergiques, des étourdissements et une sensation d'irritabilité ou de somnolence. Au point d'injection intramusculaire du médicament, des abcès, une sensation de brûlure et une nécrose des couches graisseuses peuvent parfois survenir.

Si le patient développe des symptômes inhabituels, le médecin doit être consulté immédiatement concernant la poursuite de l’utilisation du diclofénac sodique.

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Interactions avec d'autres médicaments

Si le patient utilise d’autres médicaments, il doit en informer son médecin.

L'association du diclofénac sodique au méthotrexate potentialise les propriétés toxiques de ce dernier. Associé aux sels de lithium ou à la digoxine, il augmente leurs valeurs plasmatiques.

Le médicament affaiblit l’effet des médicaments antihypertenseurs et du furosémide.

L’association avec d’autres AINS (par exemple, les GCS ou l’aspirine) augmente le risque de saignement dans le tractus gastro-intestinal.

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Conditions de stockage

Le diclofénac sodique doit être conservé dans un endroit sombre, hors de portée des enfants. La température ne doit pas dépasser 25 °C.

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Instructions spéciales

Avis

Le diclofénac sodique injectable agit rapidement, comme le soulignent de nombreux patients dans leurs témoignages. Une diminution des symptômes douloureux est ressentie après 20 à 30 minutes, tandis qu'en cas d'administration orale, l'effet ne se manifeste qu'après 1,5 à 2 heures.

En cas d'injection intramusculaire, l'absorption du médicament par le muscle se fait progressivement, ce qui permet une administration unique. Un plan de traitement plus détaillé est établi par le médecin.

Parmi les inconvénients, on observe un développement assez fréquent d'effets secondaires affectant divers systèmes de l'organisme: le système nerveux, le tractus gastro-intestinal et les réactions cutanées. Ces dernières surviennent parfois à la suite de l'injection, au point d'injection.

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Durée de conservation

Le diclofénac sodique peut être utilisé pendant 2 ans à compter de la date de fabrication du médicament.

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