Définition des opioïdes

Les opioïdes sont des substances qui entraînent une dépendance physique et psychologique. L'opium est obtenu à partir du jus du pavot somnifère (Papaver somniferum) et contient plus de 20 alcaloïdes différents, dont le plus connu est la morphine. Des alcaloïdes semi-synthétiques sont obtenus à partir de la morphine, notamment l'héroïne (diacétylmorphine), la codéine et l'hydromorphine. Les opioïdes synthétiques comprennent la trimépéridine, la méthadone, etc.

De tous les types de dépendance aux opiacés, l'héroïne est la plus courante. L'héroïne est beaucoup plus active que la morphine, plus soluble et traverse la barrière hémato-encéphalique plus rapidement.

Les opioïdes exercent leur action en se liant à des récepteurs opioïdes spécifiques dans le cerveau. Les zones cérébrales ayant une forte affinité pour les opioïdes exogènes contiennent de fortes concentrations de certains peptides endogènes aux propriétés opiacées. Ces peptides sont appelés endorphines (ce terme prête à confusion en raison de sa similitude avec le nom de l'un des principaux prototypes de peptides opioïdes, la β-endorphine; le terme « opiopeptides » est donc utilisé pour désigner l'appartenance générique des peptides opioïdes naturels, et le terme « endorphine » pour les peptides étroitement apparentés à la β-endorphine).

Les principaux effets des opioïdes sont liés à leur action sur le système nerveux central. Les plus importants sont l'analgésie, l'euphorie, la léthargie, la dépression respiratoire, la somnolence et l'obscurcissement de la conscience; une altération du jugement peut survenir.

Une part importante des opioïdes est convertie en métabolites polaires, qui sont ensuite rapidement excrétés par les reins. Les composés à groupements hydroxyles libres (morphine) sont facilement conjugués à l'acide glucuronique et excrétés dans la bile (mais ce n'est pas la principale voie d'excrétion). L'héroïne (diacétylmorphine) est hydrolysée en monoacétylmorphine, puis en morphine, qui est elle-même conjuguée à l'acide glucuronique. Les opioïdes subissent également une N-déméthylation hépatique. La demi-vie de la morphine est de 2 à 4 heures, celle de l'héroïne de 1 à 1,5 heure et celle de la codéine de 2 à 4 heures.

Les morphiniques et les héroïnomanes peuvent consommer des centaines de milligrammes d'héroïne; les toxicomanes tolérants peuvent prendre jusqu'à 5 000 mg de morphine (chez les sujets intolérants, un décès par surdose peut survenir avec 60 mg de morphine). Le syndrome de sevrage à la morphine et à l'héroïne débute 6 à 8 heures après la dernière prise, atteint son intensité maximale en 2 à 3 jours et persiste pendant 7 à 10 jours (parfois jusqu'à 6 mois).

La dose mortelle de morphine par voie orale est de 0,5 à 1 g, et de 0,2 g par voie intraveineuse. La concentration sanguine mortelle est de 0,1 à 4 mg/l. Tous les opioïdes sont particulièrement toxiques pour les jeunes enfants. La dose mortelle de codéine pour les enfants de moins de 3 ans est de 400 mg, celle d'héroïne de 20 mg.

Le diagnostic d'une surdose d'opioïdes est souvent simple (anamnèse, traces d'injection), mais dans d'autres cas, il peut s'avérer très difficile (comme pour tout état comateux d'étiologie inconnue). Dans ces cas, il est nécessaire de rechercher la teneur en opiacés dans les urines. Différentes méthodes, tant qualitatives que quantitatives, sont utilisées à cet effet.

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