Pilules amaigrissantes à la sibutramine: mode d'emploi et déroulement du traitement

Actuellement, la vente de médicaments contenant ce principe actif est temporairement suspendue dans l'Union européenne, en Australie, aux États-Unis, au Canada et en Ukraine. En Russie, ils ne peuvent être achetés que sur ordonnance médicale. Cependant, aucune interdiction ne peut freiner la demande des consommateurs; l'achat de médicaments contenant de la sibutramine sans ordonnance médicale ne pose aucun problème. Cependant, rien ne garantit que vous ne recevrez pas de médicament contrefait.

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Les indications pilules de sibutramine pour la perte de poids

Ces médicaments sont prescrits dans le cadre de schémas thérapeutiques complexes pour la perte de poids dans les cas suivants:

• obésité alimentaire primaire de degré II-III, lorsque l'indice de masse corporelle dépasse 30-35 kg/m2 ^{et que} les autres méthodes de traitement sont inefficaces;
• l'indice de masse corporelle du patient est de 27 kg/m2 ^ou plus s'il souffre de diabète non insulino-dépendant, d'hyper- ou d'hypoprotéinémie.

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Formulaire de décharge

Capsules dosées à 0,005, 0,01, 0,015 g de principe actif.

Noms des pilules amaigrissantes contenant de la sibutramine

• médicaments originaux Meridia et Reductil (Abbvie Deutschland GmbH & Co. pour Abbott Laboratories, Allemagne)
• génériques – Lindaxa (Zentiva, République tchèque), Reduksin (Promomed, Russie), Gold Line, Slimia, Obestat, Redyus, Sibutril, Slimex (Inde), Obestafite, Sibutrex et Sibutrim (Inde-Royaume-Uni).

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Pharmacodynamique

Le principe actif de ces médicaments amaigrissants est la sibutramine, un anorexigène à action centrale. Elle agit en agissant sur les centres de l'appétit dans le cerveau, aidant à apaiser rapidement la faim, activant la sensation de satiété et réduisant ainsi la quantité de nourriture consommée sans effort.

La transmission des signaux chimiques (par exemple, la sensation de satiété lors de la prise alimentaire) entre les neurones cérébraux commence par la libération de neurotransmetteurs, sérotonine et noradrénaline, dans l'espace intercellulaire (synapse), où le signal est reçu. Les molécules de sibutramine bloquent le retour des neurotransmetteurs vers la cellule présynaptique. De ce fait, la concentration de sérotonine et de noradrénaline dans la synapse augmente, potentialisant la stimulation du neurone recevant l'impulsion. Le signal de satiété pénètre plus intensément dans les cellules postsynaptiques, ce qui évite à l'organisme de consommer de grandes quantités de nourriture. De plus, le médicament augmente la production de chaleur par l'organisme, stimulant ainsi les processus métaboliques et favorisant la combustion des graisses. Elle forme de la monodéméthyl- et de la didéméthylsibutramine, des métabolites actifs capables d'inhiber la recapture des neurotransmetteurs libérés (sérotonine et noradrénaline), ainsi que de la dopamine, l'hormone du plaisir, mais dans une bien moindre mesure. Grâce à ce mécanisme, la sibutramine favorise une sensation de satiété rapide et durable. La prise alimentaire est considérablement réduite, ce qui entraîne une perte de poids rapide.

La substance active et ses métabolites actifs sont indifférents à la libération de l'enzyme monoamine oxydase et à son activation. Ils n'interagissent pas avec les neurotransmetteurs, notamment les catécholamines, la sérotonine, l'histamine, l'acétylcholine, l'acide glutamique et les benzodiazépines. Ils inhibent la capture des récepteurs membranaires de la sérotonine par les plaquettes et peuvent altérer leurs fonctions.

La réduction des dépôts graisseux à l'aide de ces médicaments s'accompagne d'une augmentation du taux de lipoprotéines de haute densité (« bon » cholestérol) dans le sérum sanguin dans le contexte d'une réduction quantitative des triacylglycérides, du cholestérol total au détriment du « mauvais » cholestérol et de l'acide urique.

La plupart des médicaments à base de sibutramine sont des monomédicaments. Cependant, Reductil et Reduksin sont des médicaments complexes qui contiennent, en plus de leur principe actif principal, de la cellulose microcristalline, un produit naturel non alimentaire sans effets secondaires. Ce produit a la propriété de gonfler sous l'effet des liquides retenus dans l'estomac, procurant ainsi une sensation de satiété. Associé à la sibutramine, il complète son action. La cellulose microcristalline est capable d'absorber non seulement l'eau, mais aussi les bactéries putréfiantes, purifie efficacement les intestins et prévient les intoxications alimentaires.

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Pharmacocinétique

Par voie orale, le principe actif est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal (environ 80 %). Une fois absorbée par le foie, la sibutramine est métabolisée en monodéméthyl- et didéméthylsibutramine. La concentration maximale du principe actif est observée 72 minutes après la prise du médicament, à la dose de 0,015 g, et celle de ses métabolites est observée trois à quatre heures plus tard. En prenant la gélule avec de la nourriture, le patient réduit la concentration maximale des métabolites actifs d'un tiers, et le temps de dosage augmente de trois heures, sans modifier la concentration totale ni la distribution. La sibutramine (presque entièrement) et ses métabolites (> 90 %) se lient aux albumines sériques et se diffusent rapidement dans les tissus. La concentration sérique des principes actifs atteint l'équilibre quatre jours après le début du traitement et est deux fois supérieure à la concentration sérique déterminée après la première dose.

Les métabolites déméthylés inactifs sont principalement excrétés dans les urines; moins de 1 % sont excrétés dans les fèces. La demi-vie de la sibutramine est de 66 minutes, celle de ses métabolites (monodesméthyl- et didesméthylsibutramine) de 14 et 16 heures respectivement.

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Dosage et administration

Le médicament est pris une fois le matin, indépendamment des repas. Le traitement débute par une gélule de 0,01 g, à avaler entière et à boire suffisamment avec de l'eau. Si la perte de poids est inférieure à deux kilogrammes au cours des quatre premières semaines de traitement et que le traitement est bien toléré, une dose quotidienne plus élevée de 0,015 g est prescrite. Si la perte de poids est inférieure à deux kilogrammes au cours des quatre semaines suivantes, le médicament est arrêté car inefficace, car des doses plus élevées ne sont pas recommandées.

Le traitement est arrêté dans les cas suivants:

• lorsque le patient perd moins de 5 % de son poids initial en trois mois;
• lorsque la perte de poids s’est stabilisée à moins de 5 % du poids initial;
• lorsque, après avoir déjà perdu du poids, le patient reprend trois kilos ou plus.

Le traitement avec ce médicament n’est pas possible pendant plus de deux ans.

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Utiliser pilules de sibutramine pour la perte de poids pendant la grossesse

Les résultats des tests de sibutramine effectués sur des animaux de laboratoire indiquent que cette substance active n'affecte pas la fécondation. Cependant, un effet tératogène de la sibutramine sur le fœtus a été observé chez la progéniture de lapins de laboratoire. Des anomalies physiques, liées à l'apparence et à la structure du squelette, ont été constatées.

Les médicaments contenant de la sibutramine sont interdits aux femmes enceintes et allaitantes. Pendant toute la durée du traitement et pendant un mois et demi après la fin du traitement, les patientes en âge de procréer doivent utiliser une contraception fiable.

Contre-indications

• restrictions d'âge: non prescrit aux mineurs et aux personnes de plus de 65 ans;
• obésité secondaire causée par des maladies du système endocrinien et du système nerveux central, et d’autres causes organiques;
• troubles de l’alimentation – boulimie, anorexie (présente ou passée);
• pathologies mentales;
• tic généralisé;
• troubles circulatoires dans certaines parties du cerveau (présents ou dans l'histoire);
• goitre toxique;
• ischémie myocardique (présente ou dans les antécédents), tachyarythmie, dysfonctionnement chronique décompensé du muscle cardiaque;
• troubles circulatoires des vaisseaux périphériques;
• hypertension non contrôlée (pression artérielle supérieure à 145 mm Hg);
• degrés graves de dysfonctionnement hépatique et/ou rénal;
• adénome de la prostate avec rétention urinaire;
• phéochromocytome
• toxicomanie et/ou alcoolisme;
• glaucome à angle fermé;
• hypolactasie, syndrome de malabsorption du glucose et du galactose;
• sensibilisation connue à la sibutramine et/ou à d'autres ingrédients du médicament.

Il doit être prescrit avec une prudence particulière aux patients ayant des antécédents d’hypertension, de troubles circulatoires, de spasmes musculaires, d’insuffisance coronarienne, d’épilepsie, de dysfonctionnement hépatique et/ou rénal, de calculs biliaires, de glaucome, d’hémorragies, de tics et à ceux qui prennent des médicaments qui altèrent la coagulation sanguine.

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Effets secondaires pilules de sibutramine pour la perte de poids

Les effets indésirables apparaissaient généralement au cours du premier mois de traitement et, si le traitement était poursuivi, leur fréquence et leur intensité diminuaient avec le temps. Les effets négatifs étaient généralement réversibles et disparaissaient à l'arrêt du traitement.

Selon les résultats des essais cliniques post-commercialisation, les effets indésirables suivants liés à la prise de médicaments contenant de la sibutramine ont été observés plus fréquemment que dans 10 % des cas: constipation, insomnie, sécheresse buccale. Plus fréquemment que dans 1 % des cas, mais moins fréquemment que dans 10 % des cas, les effets suivants ont été observés: tachyarythmie, hypertension, fibrillation auriculaire, vasodilatation, nausées, exacerbation des hémorroïdes, céphalées, évanouissements, engourdissement des extrémités, anxiété, transpiration accrue, altération du goût.

Effets secondaires cliniquement significatifs enregistrés lors des tests de cette substance:

• le risque de crise cardiaque non mortelle, d’accident vasculaire cérébral ou d’arrêt cardiaque chez les patients prenant de la sibutramine augmente de 16 % par rapport aux patients prenant un placebo;
• réactions de sensibilisation allant des éruptions cutanées à l’anaphylaxie;
• diminution du nombre de plaquettes et altération de la fonction plaquettaire, lésions auto-immunes des parois des vaisseaux sanguins;
• psychose, manie, intentions suicidaires et pensées suicidaires, dépression;
• convulsions, pertes de mémoire à court terme, amnésie;
• lorsqu'il est utilisé simultanément avec des médicaments libérant de la sérotonine, un syndrome sérotoninergique se développe;
• perte d'acuité visuelle;
• maux d’estomac, vomissements, saignements gastro-intestinaux;
• perte de cheveux, éruption cutanée, y compris hémorragique;
• néphrite interstitielle aiguë, glomérulonéphrite mésangiocapillaire, difficulté à uriner;
• troubles de l'éjaculation et du cycle menstruel, anorgasmie, impuissance, saignements utérins.

Les tests de laboratoire ont montré des taux élevés d’enzymes hépatiques.

Des maux de tête et une augmentation de l’appétit ont été observés occasionnellement lors de l’arrêt du médicament.

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Surdosage

La prise de doses de sibutramine supérieures à celles recommandées augmente le risque d'effets indésirables et leur gravité. Les effets d'un surdosage n'ont pas encore été suffisamment étudiés et
il n'existe pas d'antidote spécifique.

Dans le cadre des premiers secours en cas de surdosage, un lavage gastrique et des entérosorbants sont prescrits pendant une heure à partir du moment de la prise d'une dose dépassant celle recommandée.

Il est nécessaire de surveiller l'état du patient pendant 24 heures après une prise excessive de médicament. Si des symptômes d'effets secondaires apparaissent, des mesures thérapeutiques appropriées sont mises en place. Les conséquences les plus fréquentes d'un surdosage, à savoir une augmentation de la tension artérielle et du rythme cardiaque, sont soulagées par les bêtabloquants.
L'utilisation d'un « rein artificiel » en cas de surdosage est inappropriée, car, comme le montrent les études, les produits métaboliques de la sibutramine ne sont pratiquement pas éliminés par hémodialyse.

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Interactions avec d'autres médicaments

Ne pas utiliser en combinaison avec:

• avec d’autres médicaments qui soulagent les pathologies mentales ou sont destinés aux patients souffrant d’obésité alimentaire, qui ont un effet central;
• avec des médicaments qui inhibent l’activité enzymatique de la monoamine oxydase (il doit y avoir un intervalle de temps d’au moins deux semaines entre la prise de médicaments contenant de la sibutramine et des inhibiteurs de la monoamine oxydase);
• avec des médicaments qui stimulent la production de sérotonine et suppriment sa recapture;
• avec des médicaments qui inactivent les enzymes microsomales du foie;
• avec des médicaments qui peuvent provoquer une augmentation du rythme cardiaque et de la pression artérielle, ainsi que stimuler le système nerveux sympathique.

Les préparations contenant de la sibutramine n’affectent pas la pharmacodynamique des contraceptifs oraux.

Il faut également tenir compte du fait que la sibutramine et l’alcool ne sont pas compatibles.

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Conditions de stockage

Les conditions de conservation des médicaments à base de sibutramine sont identiques à celles de la plupart des médicaments. La température de conservation ne doit pas dépasser 25 °C. Le médicament ne doit pas être retiré de son emballage d'origine et laissé à la portée des jeunes enfants.

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Durée de conservation

Durée de conservation: jusqu'à trois ans

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Avis

Les avis sur les produits minceur à base de sibutramine sont souvent négatifs. De nombreuses plaintes concernent des effets secondaires sur le système nerveux et le psychisme, ce qui incite de nombreuses personnes à interrompre le traitement. De plus, les effets indésirables ne sont pas toujours réversibles. De nombreux avis indiquent que les patients regrettent leur décision de recourir à ce médicament.

Cependant, il existe de nombreuses critiques franchement positives, soulignant la grande efficacité de cette substance, et, à part la sécheresse buccale, aucun autre effet secondaire n'est mentionné.

Les médecins parlent du médicament avec une certaine réserve, soulignant la grande efficacité de la Sibutramine et la nécessité de suivre les règles d'utilisation, ainsi que le danger de l'automédication, car le médicament provoque des effets secondaires graves.