Stéroïdes anabolisants: notions de base

Pour comprendre l'effet des stéroïdes anabolisants sur notre organisme, il est nécessaire d'aborder plusieurs concepts. N'ayez crainte, aucune connaissance particulière n'est requise.

Une substance est dite endogène si elle est produite par l'organisme (la testostérone endogène est la testostérone produite par l'organisme), et exogène si elle pénètre dans l'organisme depuis l'extérieur. Toutes les voies d'administration de médicaments existantes peuvent être divisées en deux grands groupes: entérale (par le tube digestif) et parentérale (en contournant le tube digestif). Les premières comprennent: l'administration par la bouche (voie orale), l'absorption sous la langue (voie sublinguale), l'administration dans le duodénum et dans le rectum (voie rectale); les secondes comprennent l'administration de médicaments par injection, généralement dans un muscle, sous la peau ou dans une veine. Quant aux stéroïdes anabolisants qui nous intéressent, ils sont administrés par voie orale ou intramusculaire; leur administration par voie sublinguale est rarement judicieuse. Des médicaments comme l'insuline ou l'hormone de croissance sont administrés par injection sous-cutanée.

Les médicaments administrés par voie digestive doivent transiter par le foie avant de passer dans la circulation sanguine. Le foie est constamment en alerte, protégeant notre organisme des substances étrangères, dont beaucoup peuvent être toxiques. Il détruit, dans la mesure du possible, toute substance qu'il considère comme étrangère. Ainsi, la quantité de principe actif qui pénètre dans la circulation sanguine est généralement inférieure à la quantité introduite dans l'organisme. Le rapport entre le premier et le deuxième nombre est appelé biodisponibilité du médicament. En termes simples, la biodisponibilité indique quel pourcentage de la dose administrée est réellement efficace.

La plupart des médicaments subissent une biotransformation dans l'organisme, c'est-à-dire diverses transformations. Il existe deux principaux types de transformation: la transformation métabolique et la conjugaison. La première correspond à la transformation de substances par oxydation, tandis que la seconde est un processus de biosynthèse accompagné de l'ajout de plusieurs groupes chimiques ou molécules de composés endogènes au médicament ou à ses métabolites. Les stéroïdes anabolisants subissent à la fois une transformation métabolique et une conjugaison ultérieure dans l'organisme.

Presque toutes les transformations qui se produisent dans le corps humain nécessitent une aide extérieure. Si vous n'avez pas complètement oublié votre cours de chimie, vous vous souviendrez facilement que les substances qui accélèrent les réactions chimiques sont appelées catalyseurs. Les catalyseurs des réactions chimiques qui se produisent dans tout organisme vivant sont appelés enzymes. Mais outre les catalyseurs, il existe d'autres substances qui ralentissent les réactions chimiques: les inhibiteurs.

L'effet des médicaments est largement déterminé par leur dose: plus elle est élevée, plus l'effet se développe rapidement. La dose, l'intensité, la durée et parfois la nature de l'effet varient. Une dose est la quantité de médicament absorbée par une seule dose. Les doses sont divisées en doses seuil, thérapeutiques moyennes, thérapeutiques maximales, toxiques et létales.

• La dose seuil est la dose à laquelle un médicament provoque un effet biologique initial.
• La dose thérapeutique moyenne est la dose à laquelle les médicaments produisent l’effet pharmacothérapeutique requis chez la plupart des patients.
• Des doses thérapeutiques plus élevées sont utilisées lorsque l'effet souhaité n'est pas atteint avec des doses thérapeutiques moyennes; il convient de noter que dans le cas de doses thérapeutiques plus élevées, les effets secondaires de l'utilisation du médicament ne sont toujours pas exprimés.
• À doses toxiques, les médicaments commencent à provoquer des effets toxiques dangereux pour l’organisme.
• Eh bien, je pense que je n’ai pas besoin de vous expliquer ce que sont les doses mortelles.

La différence entre le seuil et la dose toxique d’un médicament est appelée la plage thérapeutique.

L'usage répété de drogues entraîne souvent une diminution de leur efficacité. Ce phénomène, appelé tolérance (accoutumance), peut être associé à une diminution de l'absorption de la substance, à une augmentation de son taux d'inactivation ou à une augmentation de son intensité d'excrétion. L'accoutumance à certaines substances peut être due à une diminution de la sensibilité des récepteurs à ces substances ou à une diminution de leur densité tissulaire.

Afin d'évaluer la vitesse d'élimination des substances de l'organisme, un paramètre tel que la demi-vie (ou la demi-élimination, selon votre préférence) est utilisé. La demi-vie est le temps après lequel la concentration de la substance active dans le plasma sanguin diminue exactement de moitié. Il est également important de garder à l'esprit que la demi-vie est déterminée non seulement par l'élimination de la substance de l'organisme, mais aussi par sa biotransformation et son dépôt. Concernant les récepteurs, ils constituent l'une des « cibles » des médicaments. Les récepteurs sont des groupes actifs de molécules substrats avec lesquelles la substance interagit. Les récepteurs, comme les autres molécules, ont une certaine demi-vie: une réduction de cette période entraîne une diminution du nombre de récepteurs correspondants dans l'organisme, et une prolongation, naturellement, une augmentation de ce nombre. Laissons de côté les autres récepteurs; nous nous intéresserons désormais uniquement aux récepteurs hormonaux, et plus particulièrement aux récepteurs androgènes. Tous les récepteurs hormonaux peuvent être divisés en deux grandes catégories: les récepteurs intracellulaires (notamment les récepteurs des hormones stéroïdiennes et thyroïdiennes) et les récepteurs à la surface cellulaire (tous les autres, notamment les récepteurs de l'hormone de croissance, du facteur de croissance analogue à l'insuline, de l'insuline et des récepteurs adrénergiques). Il convient de noter que le nombre de récepteurs à la surface cellulaire peut diminuer (ce phénomène est appelé « régulation négative »), et donc la sensibilité au médicament correspondant. Les récepteurs intracellulaires ne sont pas sujets à une régulation négative (du moins, il n'existe aucune preuve documentaire de ce phénomène).

Les récepteurs aux androgènes (RA) relèvent bien sûr de la définition générale des récepteurs. En termes simples, les récepteurs aux androgènes sont de très grosses molécules protéiques composées d'environ 1 000 acides aminés et situées à l'intérieur des cellules. Il faut le préciser: il s'agit de cellules différentes, et pas seulement des fibres musculaires. On pensait auparavant qu'il existait plusieurs types de récepteurs aux androgènes; aujourd'hui, tout le monde sait qu'il n'en existe qu'un seul.

Il convient de noter que des molécules de différentes substances peuvent se lier au même récepteur. Leur effet varie également considérablement. Les substances dont les molécules se lient aux récepteurs se divisent en deux grands groupes: les agonistes et les antagonistes. Les agonistes sont des substances dont les molécules, en se liant aux récepteurs, provoquent un effet biologique. En ce qui concerne les récepteurs hormonaux, leurs agonistes reproduisent l'action des hormones endogènes, avec plus ou moins de succès. Les hormones endogènes sont elles aussi des agonistes. Les antagonistes se lient également aux récepteurs, mais n'exercent aucun effet. Les antagonistes sont une sorte de « chiens dans la mangeoire »: sans pouvoir activer le récepteur, ils empêchent les agonistes de s'y connecter et d'agir efficacement. L'utilisation d'antagonistes semble à première vue inutile, mais seulement à première vue. Ce groupe de substances comprend, par exemple, certains médicaments anti-œstrogéniques; en bloquant les récepteurs aux œstrogènes, ils éliminent pratiquement le risque d'effets secondaires liés à l'aromatisation des SAA.

Eh bien, ce sont probablement tous les concepts de base dont nous avons besoin pour comprendre comment fonctionnent les stéroïdes anabolisants.

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