Préparations de stéroïdes anabolisants: concepts de base

Afin de comprendre comment les médicaments stéroïdes anabolisants agissent sur notre corps, plusieurs concepts doivent être introduits. N'ayez pas peur - aucune connaissance particulière ne vous sera demandée.

Une substance est appelée endogène si elle est produite par l'organisme (testostérone endogène - testostérone produite par l'organisme) et exogène si elle est ingérée de l'extérieur. Tous les moyens existants d'obtenir des médicaments dans le corps peuvent être divisés en deux grands groupes d'entérale (à travers le tube digestif) et parentérale (en contournant le tube digestif). Les premiers incluent: l'administration orale (orale), la résorption sous la langue (sublinguale), l'introduction du duodénum et du rectum (rectale); à la seconde - l'introduction de médicaments à l'aide d'injections, généralement dans le muscle, sous la peau ou dans une veine. En ce qui concerne les stéroïdes anabolisants qui nous intéressent, ils sont administrés par voie orale ou par injection intramusculaire; il est rarement logique de les administrer par voie sublinguale. Des médicaments tels que l'insuline ou l'hormone de croissance sont injectés avec des injections sous-cutanées.

Les médicaments administrés par voie digestive doivent traverser la barrière hépatique avant d'entrer dans la circulation sanguine générale. Le foie est toujours sur ses gardes, protégeant notre corps de l'ingestion de substances étrangères, dont beaucoup peuvent être toxiques. Le foie détruira, autant que possible, toute substance qu'il considère comme étrangère. Ainsi, habituellement une plus petite quantité de substance active pénètre dans la circulation sanguine totale que celle qui a été injectée dans le corps. Le rapport entre le premier et le second nombre s'appelle la biodisponibilité du médicament. En termes simples, la biodisponibilité indique quel pourcentage de la quantité administrée du médicament fonctionnera réellement.

La plupart des médicaments dans le corps subissent une biotransformation, c'est-à-dire différentes transformations. Il existe deux principaux types de conversion médicamenteuse: la transformation métabolique et la conjugaison. Le premier signifie la transformation de substances dues à l'oxydation, le second est un processus de biosynthèse, accompagné de l'addition d'un certain nombre de groupes chimiques ou de molécules de composés endogènes au médicament ou à ses métabolites. Les stéroïdes anabolisants sont exposés dans le corps à la transformation métabolique et à la conjugaison subséquente.

Presque toutes les transformations qui se produisent dans le corps humain ont besoin d'une aide «extérieure». Si vous n'avez pas complètement oublié le cours de chimie de l'école, il est facile de se rappeler que les substances qui accélèrent le cours des réactions chimiques sont appelées catalyseurs. Les catalyseurs des mêmes réactions chimiques se produisant dans n'importe quel organisme vivant sont appelés des enzymes. Mais outre les catalyseurs, il existe aussi d'autres substances qui ralentissent les réactions chimiques. Son nom est inhibiteurs.

L'effet des médicaments est largement déterminé par leur dose: plus il est élevé, plus l'effet du médicament se développe rapidement, en fonction de la dose, de la gravité, de la durée et parfois de la nature de l'effet. La dose est appelée la quantité de médicament à la fois - c'est une dose unique. Les doses sont divisées en seuil, moyenne thérapeutique, plus thérapeutique, toxique et mortelle.

• Le seuil est la dose dans laquelle le médicament provoque un effet biologique initial.
• La dose thérapeutique moyenne est la dose dans laquelle les médicaments provoquent l'effet pharmacothérapeutique nécessaire chez la plupart des patients.
• Les doses thérapeutiques plus élevées sont appliquées lorsque l'effet requis n'est pas atteint à l'aide de doses thérapeutiques moyennes; il est à noter que, dans le cas de doses thérapeutiques plus élevées, les effets secondaires du médicament ne sont toujours pas exprimés.
• À des doses toxiques, les médicaments commencent à provoquer des effets toxiques sur le corps.
• Eh bien, vous n'avez pas besoin d'expliquer quelles sont les doses mortelles pour vous.

La différence entre le seuil et les doses toxiques du médicament est appelée l'ampleur de l'effet thérapeutique.

Avec l'utilisation répétée de médicaments, il y a souvent une diminution de leur efficacité. Ce phénomène s'appelle la tolérance (dépendance) et peut être associé à une diminution de l'absorption de la substance, à une augmentation du taux d'inactivation ou à une augmentation de l'intensité de l'excrétion. L'adaptation à un certain nombre de substances peut être causée par une diminution de la sensibilité des formations réceptrices ou par une diminution de leur densité dans les tissus.

Afin de juger le taux de clairance des substances du corps, en utilisant un paramètre tel que la demi-vie (la moitié ou quelqu'un d'élimination aussi confortable). La demi-vie est la période après laquelle la concentration de la substance active dans le plasma sanguin est réduite de moitié. Il convient également de garder à l'esprit que la demi-vie est déterminée non seulement la substance de reproduction du corps, mais aussi sa transformation biologique et le dépôt. Maintenant, à propos des récepteurs, ils servent d'une des «cibles» pour les médicaments. Les récepteurs sont les groupements actifs des molécules des substrats avec lesquels la substance interagit. Receptors que d'autres molécules ont une certaine demi-vie: réduire ce temps conduit à diminuer le nombre des récepteurs dans le corps, et l'allongement, bien sûr, d'augmenter ce nombre. Nous écartons de tous les autres récepteurs, mais nous récepteurs intéresserons plus en hormonal, et une attention particulière sera accordée aux récepteurs aux androgènes. Tous les récepteurs hormonaux peuvent être divisés en deux grandes catégories: les récepteurs à l'intérieur de la cellule (ce qui comprend les récepteurs de stéroïdes et d'hormones thyroïdiennes) et des récepteurs à la surface des cellules (tous les autres, y compris les récepteurs de l'hormone de croissance, facteur de croissance analogue à l'insuline, l'insuline et les récepteurs adrénergiques). Il faut dire que le nombre de récepteurs de surface cellulaire peut diminuer (ce phénomène est appelé régulation négative) et la sensibilité aux médicaments correspondant peut ainsi diminuer. Les récepteurs à l'intérieur des cellules de régulation négative ne sont pas soumis (en tout cas, il n'y a aucune preuve documentaire à cela).

Les récepteurs androgènes (AP), bien sûr, relèvent également de la définition générale des récepteurs. Pour le dire plus simplement, les récepteurs aux androgènes sont de très grosses molécules protéiques, composées d'environ 1000 acides aminés et situées à l'intérieur des cellules. Différentes cellules, je dois dire, pas seulement les fibres musculaires. Auparavant, on croyait qu'il existe plusieurs types de récepteurs aux androgènes; Maintenant tout le monde sait qu'il est seul.

Il convient de noter que des molécules de différentes substances peuvent se lier au même récepteur. L'action qu'ils provoquent dans ce cas diffère également de manière significative. Les substances, dont les molécules se lient aux récepteurs, sont divisées en deux grands groupes: les agonistes et les antagonistes. Les agonistes sont les substances dont les molécules, se liant aux récepteurs, provoquent un effet biologique. Si nous parlons de récepteurs hormonaux, alors leurs agonistes copient l'action des hormones endogènes, plus ou moins avec succès. Les hormones endogènes elles-mêmes, naturellement, sont aussi des agonistes. Les antagonistes se lient également aux récepteurs, mais ils ne font rien. Antagonistes - un tel "chien dans la mangeoire": incapable d'activer, le récepteur, ils ne permettent pas en même temps de rejoindre les récepteurs agonistes et de faire quelque chose "utile". L'utilisation d'antagonistes à première vue semble inutile, mais seulement à première vue. A ce groupe de substances, il y a, par exemple, certains médicaments anti-œstrogéniques; En bloquant les récepteurs aux œstrogènes, ils réduisent le risque d'effets secondaires associés à l'aromatisation de l'AAS par la quasi-sueur.

Ici, peut-être, et tous les concepts de base que nous devons comprendre comment fonctionnent les médicaments stéroïdes anabolisants.

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