Tranquillisants à la livraison

De la troupe de petits tranquillisateurs à l'accouchement, utilisez trioxazine, nosepam, phenazepam, sibazone (seduxen, diaeepam), etc.

Trioxazine

A un effet tranquillisant modéré, associé à une activation, une certaine augmentation de l'humeur sans somnolence et un retard intellectuel, n'a pas un effet relaxant musculaire. La trioxazine ne provoque pas d'effets secondaires tels que somnolence, faiblesse musculaire, diminution de l'excitabilité réflexe, troubles végétatifs, etc., que l'on trouve souvent dans d'autres tranquillisants. Dans l'expérimentation animale, la toxicité extrêmement faible du médicament a été trouvée 2,6 fois plus faible que celle du méprobamate.

La trioxazine est efficace dans des conditions de peur, d'excitation; mieux que l'andaxine et d'autres agents, élimine les troubles fonctionnels végétatifs, conduisant à une diminution diffuse de l'hypersensibilité végétative. L'effet thérapeutique est prouvé par de nombreuses observations cliniques. Après avoir pris des comprimés de trioxazine, les patients avec des stratifications névrotiques ont diminué la tension, l'anxiété, la peur, le comportement normalisé sans perturber les processus mentaux supérieurs et sans diminuer l'intérêt pour les événements externes. La plupart des auteurs qui ont étudié la trioxazine n'ont révélé aucun effet secondaire. Des changements dans l'urine, le sang, le foie, les reins et d'autres systèmes n'ont pas été observés même avec une utilisation prolongée du médicament. Aucune contre-indication trouvée. Pour surmonter l'excitation aiguë, habituellement assez 300-600 mg de trioxazine à l'intérieur. En moyenne, 1200-1600 mg est administré par jour pour éliminer les couches névrotiques.

Violence

Diaepam, seduxen, Relium, Valium - un dérivé de la diazépine. Diaepam a été synthétisé en 1961 par Stembach et dans la même année pharmacologiquement étudié par Randall et ses collègues. Le diaepam est un dérivé de benzodiazépine. La toxicité du Cibaeon est extrêmement faible. DL "pour les souris est de 100-800 mg / kg avec différents modes d'administration. Ce n'est que lorsque les doses de sibazone administrées aux animaux sont équivalentes à celles des humains (15-40 mg / kg) et que leur administration a été répétée que des violations du foie, des reins et du sang ont été observées.

Le métabolisme et la pharmacocinétique de Seduxen ne sont pas bien compris. 75% du médicament est excrété dans l'urine. La demi-vie est de 10 heures.Avec une administration intraveineuse (0,1 mg / kg), le seduxène est lié à 96,8% aux protéines plasmatiques. Nos données ont montré que la dose la plus efficace de seduksen dans le travail est de 20 mg. Des études sur la pharmacocinétique Relanium (diazepam) chez l'homme par administration intraveineuse, intramusculaire et orale de la substance sont identiques, à savoir, la quantité de la dose de départ est de 20,3 mg .. (Pratiquement - 20 mg) devrait conduire à une concentration de 0,4 mg / l, et la concentration efficace moyenne de diazépam dans le sang est exactement de 0,4 mg / l (selon Klein).

Sibazon pénètre dans la barrière placentaire. Sa concentration dans le sang de la mère et du fœtus est la même. Avec des doses appropriées d'effets nocifs sur la mère et le fœtus ne pas culot.

Le médicament revêt un effet sédatif prononcé et appartient au groupe des tranquillisants-relaxants. Sa caractéristique est la capacité de supprimer un sentiment de peur, d'anxiété, de stress et d'arrêter l'agitation psychomotrice, c'est-à-dire de bloquer le stress émotionnel.

La haute efficacité de Seduxen en tant que psycho-sédatif a été confirmée par des études du réflexe cutané-galvanique.

Selon la dose, seduksen est capable de provoquer une sédation, une amnésie et, finalement, un sommeil de type physiologique avec des réflexes principaux préservés, mais avec une forte diminution de la réponse à la douleur. Selon les études, a seduksen un effet déprimant sur le cortex cérébral, réduit l'excitabilité du thalamus, l'hypothalamus, le système limbique, la formation réticulaire et structures polysynaptiques. Ces données sont confirmées par des études électrophysiologiques. Le médicament donne un effet anti-somatique prononcé, qui est associé à son effet sur l'hypocampe et le lobe temporal. Les chercheurs ont conclu que seduksen inhibe le transfert d'excitation dans le efférente et dans afférences systèmes cérébraux qui donnent des raisons de croire que le médicament est capable de créer une protection fiable autonome pour divers types de situations stressantes. Certains auteurs expliquent également la stabilité de l'hémodynamique dans les conditions d'analgésie.

Seduksen

Seduxen n'a aucun effet sur la contractilité du myocarde, les paramètres de l'électrocardiogramme et l'hémodynamique centrale. Cependant, Abel et al. Trouvé que Seduxen augmente légèrement la contractilité du myocarde en améliorant le flux sanguin coronaire et pendant une courte période réduit la résistance périphérique globale. Il est établi que le médicament augmente significativement le seuil d'excitabilité myocardique et potentialise l'effet antiarythmique de la lidocaïne. L'effet antiarythmique de Seduxen a une genèse centrale. Les changements dans la ventilation pulmonaire avec l'introduction de seduksen ne se produisent pas, la sensibilité du centre respiratoire au CO ₂ ne change pas . Seduxenum empêche l'accumulation d'acide lactique, éliminant l'une des principales causes de lésions cérébrales au cours psixia, à savoir, il augmente la résistance du cerveau à l'hypoxie. Seduxen n'augmente pas le tonus du nerf vague, ne provoque pas de changements dans le système endocrinien, la sensibilité des récepteurs adrénergiques, a un effet antihistaminique significatif.

Selon la recherche, seduxen réduit le tonus basal de l'utérus, ayant un effet régulateur sur l'activité contractile de l'utérus. Ceci est dû au fait que l'un des points d'application de l'action de seduksen est la région limbique responsable du déclenchement et de la régulation de l'activité de naissance.

Seduxen potentialise l'effet des stupéfiants et des analgésiques. Effet potentialisateur particulièrement prononcé avec la combinaison de seduxen et dipidolor.

Seduxen n'affecte pas le flux sanguin utéroplacentaire. Il n'y avait pas d'effet embryotoxique et tératogène du médicament. Le médicament provoque une dépression de la composante émotionnelle-comportementale de la réaction douloureuse, mais n'affecte pas la sensibilité à la douleur périphérique. Cela indique que le diazépam ne modifie pratiquement pas le seuil de sensibilité à la douleur, mais augmente seulement la tolérance aux irritations douloureuses répétées et prolongées, ce qui est sans aucun doute important pour la pratique obstétricale. Dans ce cas, quelle que soit la méthode d'administration du diazépam, des réactions comportementales non ambiguës apparaissent. Seduxen, en particulier en combinaison avec dipidolor, stabilise les paramètres de l'hémodynamique au cours de l'anesthésie initiale.

En 1977, deux groupes de chercheurs presque simultanément et indépendamment les uns des autres ont été découverts dans le cerveau des humains et des animaux récepteurs spécifiques des sites de liaison benzodiaeepinov et a suggéré la présence dans le corps des ligands endogènes de ces récepteurs.

Les tranquillisants des séries de benzodiazépines soulagent l'état de stress émotionnel pendant la période d'attente et au moment de l'exposition nociceptive directe. La plupart des chercheurs considèrent le diazépam comme un médicament précieux dans l'anesthésie de l'accouchement compliqué.

Grands tranquillisants

À l'heure actuelle, le médicament le plus utilisé parmi les techniques de préparation enceintes à l'accouchement et à la gestion de la douleur devient une combinaison d'agents psychopharmacologiques - les soi-disant « grands » et « petits » avec des tranquillisants antispasmodiques et spazmoanalgetikami.

Ces composés de substances sont sans doute / prometteurs, car ils permettent d'influencer sélectivement l'état psychosomatique de la mère en travail, ils ont un effet sédatif prononcé et un effet spasmolytique avec peu de toxicité. Ceci est d'autant plus important que, selon les recherches, nous sommes entrés dans une ère où le stress joue un rôle décisif dans le développement des maladies humaines. Pelletier affirme que jusqu'à 90% de toutes les maladies peuvent être associées au stress.

Il est également important que l'agent neurotrophique ne porte pas atteinte au corps parturiente, l'activité contractile utérine et l'état du fœtus, ce qui leur permet de rester parmi les plus prometteurs et largement utilisé dans les substances d'obstétrique.

Ces dernières années, pour prévenir les complications de la grossesse et de l'accouchement, des agents psychopharmacologiques sont de plus en plus utilisés, qui aident à éliminer un certain nombre d'émotions négatives, des sentiments de peur, des tensions internes. De petits tranquillisants (en fait des tranquillisants) sont isolés dans l'un des quatre groupes distincts d'agents psychopharmacologiques.

Toute la variété des effets cliniques des tranquillisants peut être considérée sur la base de leur activité psychotrope, exprimée dans un effet universel sur l'excitabilité émotionnelle et la saturation affective. Selon le type de sédation, les tranquillisants diffèrent des somnifères et des narcotiques en ce qu'ils maintiennent une réaction adéquate aux stimuli externes et une évaluation critique de ce qui se passe. En plus de l'effet tranquillisant, certaines substances de ce groupe possèdent également des propriétés adrénolytiques et anticholinergiques. Action importante et neurovégétative des tranquillisants, ce qui est d'une grande importance pour la pratique obstétricale.

L'application de «grands» tranquillisants du groupe phénothiazine (aminazine, propazine, diprazine), dans le processus de l'acte de naissance, il n'est pas possible d'obtenir un effet analgésique prononcé. Par conséquent, dans le but d'anesthésier le travail, il est conseillé d'administrer des analgésiques par voie intramusculaire ou intraveineuse avec ces substances (promédol, morphine, etc.).

Chez l'homme, l'aminazine réduit l'activité de la formation réticulaire, les parties rostrales de celle-ci sont supprimées par ce médicament plus tôt et plus fort que les caudales, et bloquent également le mécanisme de déclenchement des réactions de stress. Les phénothiazines provoquent la normalisation de l'état psychosomatique avec la stimulation de la douleur, réduisent l'intensité des contractions douloureuses.

Ainsi, aux grands tranquillisateurs appartiennent les substances de la structure chimique différente, avec les différents mécanismes de l'action. Cela comprend, outre les dérivés de phénothiazine (aminazine, propazine, pipolfène, diprazine), les dérivés de butyrophénone (dropéridol, halopéridol, etc.). Les dérivés de phénothiazine ont principalement un effet central. L'action sédative dans ce cas est due à leur effet dépresseur principalement sur le tronc cérébral (formation réticulaire, hypothalamus). Puisque c'est dans cette région que les neurones qui réagissent aux catécholamines sont localisés, l'effet sédatif des dérivés de la phénothiazine est en partie attribué à leurs propriétés adrénolitiques. En conséquence, le flux d'impulsions toniques arrivant dans le cortex le long de la formation réticulaire du tronc s'affaiblit, le tonus du cortex diminue. La deuxième zone du cerveau, à laquelle l'action des phénothiazines est dirigée, est l'hypothalamus postérieur. Comme dans le cerveau moyen, en termes de fonction, l'épinéphrine et la norépinéphrine sont très importantes ici.

Aminazine (chlorpromazine)

Un des principaux représentants des substances neuroleptiques. Les effets pharmacologiques, qui cause l'aminazine, sont plus ou moins caractéristiques des autres préparations de la série des phénothiazines. Après l'introduction de l'aminazine, le calme général s'accompagne d'une diminution de l'activité motrice et d'une certaine relaxation des muscles squelettiques. Conscience après l'introduction de l'aminazine reste. Le médicament déprime divers réflexes interoceptifs, améliore l'action des analgésiques, des médicaments et des hypnotiques, et a un fort effet antiémétique.

Une dose unique d'aminazine chez les femmes parturientes avec une agitation psychomotrice exprimée est de 25 à 50 mg par voie intramusculaire. Au cours de l'accouchement, la dose d'aminazine ne doit pas dépasser 75 mg. Dans ces cas, l'aminazine ne nuit pas à la contraction maternelle, cardiovasculaire, utérine et à l'état du fœtus et du nouveau-né.

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Propazine (Promazine)

Par structure, la propazine diffère de l'aminazine par l'absence d'atome de chlore en position 2 de la série des phénothiazines et présente donc moins de toxicité. Par propriétés pharmacologiques est proche de l'aminazine. Comme ce dernier, il a un effet sédatif, réduit l'activité motrice, augmente la durée et l'intensité de l'action des stupéfiants. Cependant, par sédation, la propazine est inférieure à l'aminazine. Une seule dose de propazine chez les femmes parturientes - 50 mg; Pendant la naissance, les doses de propazine ne doivent pas dépasser 100 mg par voie intramusculaire. Le médicament est contre-indiqué chez les femmes qui accouchent en présence de maladies concomitantes exprimées: (. Cirrhose, hépatite, et lourd al) une maladie du foie, des reins (néphrite, pyélite aiguë, urolithiase) -tion décompensée maladie cardiaque, hypotension artérielle sévère.

Diprazine (pipolfène, prométhazine)

Dans son effet, la diprazine neuroleptique est également proche de l'aminazine, mais en diffère par une action sympatholytique et centrale plus faible avec un effet antihistaminique plus fort. Le médicament a des propriétés sédatives, antispasmodiques, antiémétiques, analgésiques, ainsi que la capacité d'inhiber les réflexes interoceptifs. La diprazine à la dose de 1/5 mg / kg dans une expérience sur l'animal a provoqué une augmentation très forte et persistante (jusqu'à 2 h) du tonus et une augmentation des contractions utérines. Le médicament ne provoque pas de dépression respiratoire, ne modifie pas la tension artérielle. Une dose unique de pifolen dans le travail est de 50 mg par voie intramusculaire. Pendant les doses, les doses supérieures à 150 mg par voie intramusculaire ne sont pas recommandées.

Dérivés de butyrophénone

Les principales préparations du groupe des butyrophénones sont des antipsychotiques forts, sont largement utilisés en médecine, sont bien absorbés et ont un effet cicatrisant rapide.

Parmi les dérivés du butyrophénone, deux médicaments - le dropéridol et l' halopéridol - sont largement utilisés . Les médicaments provoquent un effet calmant typique des médicaments psychotropes ("grands" tranquillisants) et dépassent de manière significative les neuroleptiques du groupe des phénothiazines.

Avec l'administration parenterale, l'effet du médicament se développe rapidement et permet à l'excitation psychique aiguë de toute nature d'être éteinte. Le mécanisme de l'action tranquillisante des butyrophénones a été peu étudié. Dans l'ensemble, la sédation image butirofenonov tant en termes de localisation dans le système nerveux central et ressemble à l'action de phénothiazines - il vient un état de repos complet, l'activité physique ne sont pas les muscles, mais leur ton est augmentée en bloquant les effets inhibiteurs du système extrapyramidal. Par conséquent, lors de l'accouchement, il n'y a pas de diminution de la force des tentatives dans la deuxième phase du travail. En comparaison avec les phénothiazines, ces substances ont un effet a-adrénergique périphérique relativement faible et leur utilisation ne crée pas une menace de chute brutale de la pression artérielle. L'hypotension modérée se produit seulement dans les individus avec un volume réduit de sang circulant.

En raison de son inhibition centrale de réflexes autonomes et faible effet et adrenoliticheskoe sur la périphérie, les butyrophénones suppriment les réactions vasculaires excessives à la douleur, a un effet anti-choc est particulièrement prononcé avec la possibilité d'augmenter l'effet des narcotiques et des analgésiques pendant l'anesthésie. Les médicaments ont un effet antiémétique prononcé, 50 fois supérieur à celui de l'aminazine; effet excitateur dropéridol sur le centre respiratoire.

Le droperidol perturbe les impulsions dans le thalamo-hypothalamus et la formation réticulaire à la suite d'un blocage a-adrénergique et accélère l'inactivation des catécholamines. Peut-être, il capte de manière compétitive les récepteurs GABA, perturbant régulièrement la perméabilité des membranes réceptrices et effectuant des impulsions à l'appareil central du cerveau.

Les médicaments sont peu toxiques, ne dépriment pas la respiration et le système cardiovasculaire. Cependant dropéridol provoque le blocage adrénergique doux se propageant principalement sur les récepteurs adrénergiques un, cette action est la base des effets hémodynamiques: vasodilatation, réduire la résistance périphérique et hypotension artérielle modérée.

Après administration intraveineuse de 0,5 mg / kg effet maximal se produit au bout de 20 minutes et dure jusqu'à 3 heures, et après intramusculaire -. Par le biais de -30 à 40 min à 8 h Le médicament principalement détruit dans le foie, et une partie (jusqu'à 10% ) sous forme inchangée est excrétée par les reins.

Dosage du médicament en travail, dropéridol - 5-10 mg (2-4 ml) en combinaison avec du fentanyl 0,1-0,2 (2-4 ml) par voie intramusculaire dans une seringue. La dose unique moyenne de dropéridol est de 0,1-0,15 mg / kg de poids corporel de la parturiente, 0,001-0,003 mg / kg de fentanyl.

Le choix de la dose dropéridol, doit être guidé par l'état de la mère: contractions douloureuses en présence de, mais sans dose de dropéridol d'agitation importante peut être réduite à 0,1 mg / kg de poids corporel. Avec une agitation psychomotrice significative et une augmentation de la pression artérielle à 150 / 90-160 / 90 mm Hg. Art. La dose de dropéridol doit être augmentée à 0,15 mg / kg.

Il convient de noter que la complication la plus caractéristique est le développement d'une hypotension artérielle modérée due à une action adréno-bloquante. En obstétrique, cette propriété du dropéridol est utilisée avec succès chez les femmes hypertendues. Le principal facteur prédisposant à l'hypotension sévère sous l'influence du dropéridol est l'hémorragie non résolue. Une complication relativement rare mais très particulière dans l'administration de dropéridol est le syndrome hyperkineto-hypertonique (syndrome de Kulenkampf-Tarnov). La fréquence de cette complication varie selon les auteurs de 0,3 à 10%.

Les symptômes neurologiques, qui se développent lors de l'utilisation de neuroleptiques, sont associés principalement au système extra-pyramidal. En termes cliniques, les spasmes toniques les plus prononcés des muscles des globes oculaires, du visage, des muscles circulaires de la bouche, du palais mou, de la langue et du cou. Avec une protrusion convulsive de la langue, un gonflement et une cyanose apparaissent. Souvent, les complications motrices s'accompagnent de troubles végétatifs graves, provoqués par les réactions du cerveau interstitiel: blanchissement ou rougeur, transpiration abondante, tachycardie, augmentation de la tension artérielle. La pathogenèse des états convulsifs après l'administration de dropéridol est complexe et pas entièrement claire. Il est supposé que les complications neurologiques observées après l'administration de dropéridol sont le résultat de violations complexes des réactions cholinergiques et adrénergiques dans la formation réticulaire du tronc cérébral.

Traitement des complications neurologiques causées par le dropéridol, il est recommandé de commencer avec l'introduction de l'atropine. En l'absence d'effet, il est possible d'utiliser des agents stimulant les structures adrénergiques. De bons résultats sont donnés par le cyclodol ou ses analogues - artan, romparkin, beta-adrenoblockers (obzidan, inderal), seduxen. Un soulagement rapide des troubles extrapyramidaux est observé après l'administration intraveineuse de caféine. Dans les troubles sévères, les barbituriques (hexénal, thiopental sodique) sont efficaces.

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