Bêta-adrénomimétiques

Isadrine (isoprénaline, isoprotérénol, novodrine). Grâce à son effet stimulant caractéristique sur les récepteurs bêta-adrénergiques, l'isadrine provoque un puissant effet bronchodilatateur, une accélération du rythme cardiaque et des contractions, ainsi qu'une augmentation du débit cardiaque. Parallèlement, elle réduit la résistance vasculaire périphérique totale due à la vasoplégie artérielle, diminue la pression artérielle et diminue le remplissage des ventricules cardiaques. Ce médicament augmente les besoins en oxygène du myocarde. L'isadrine n'est pas contre-indiquée pendant la grossesse. Aucun effet nocif du médicament sur le fœtus ou la mère n'a été identifié.

Une justification expérimentale et clinique de l'utilisation d'agonistes bêta-adrénergiques, en particulier de l'isadrine, dans le traitement combiné des fausses couches a été réalisée. Les femmes enceintes se sont vu prescrire soit de l'isadrine seule, soit en association avec de la spasmolytine ou du no-shpa. L'isadrine était administrée sous forme de comprimés dosés à 0,5-0,25 mg 4 fois par jour. L'efficacité du traitement conservateur était maximale lorsque les femmes enceintes recevaient de l'isadrine en association avec de la spasmolytine à la dose de 0,1 mg 3 fois par jour ou du no-shpa à la dose de 0,4 mg 2 à 3 fois par jour [90 et 85 %]. Un effet moindre a été observé chez les femmes enceintes ayant reçu de l'isadrine seule (75 %). En cas de menace légère de fausse couche, une association d'isadrine avec l'anticholinergique spasmolytine ou une association d'isadrine et de no-shpa peut être utilisée. L’augmentation de l’effet tocolytique s’explique par l’effet synergique de la combinaison de deux médicaments différents.

La réduction des effets secondaires de l'isadrine associée au no-shpa s'explique par l'action sélective du no-shpa sur les récepteurs bêta-adrénergiques cardiaques, ce qui entraîne une diminution de la tachycardie. La spasmolitine réduit également les effets secondaires de l'isadrine, car elle provoque une bradycardie et une hypokaliémie, atténuant ainsi la tachycardie et l'hyperkaliémie induites par l'isadrine.

Forme de libération: solutions à 0,5 % et 1 % en flacons de 25 et 100 ml (pour inhalation) et comprimés ou poudres contenant 0,5 mg du médicament.

Sulfate d'orciprenadium (alupent, astmopent). Ce médicament est similaire à l'isadrine par sa structure chimique et ses propriétés pharmacologiques, mais ne provoque pas de tachycardie prononcée ni de baisse de la pression artérielle.

Le sulfate d'orciprénaline n'est pas contre-indiqué pendant la grossesse. Il est principalement utilisé dans le traitement des menaces d'accouchement prématuré et de l'hypertonie utérine pendant le travail. Il traverse la barrière placentaire et peut provoquer une tachycardie chez le fœtus lorsque la dose dépasse 10 µg/min. Chez la mère, à doses thérapeutiques, il n'entraîne pas d'effets secondaires significatifs; au contraire, il améliore la perfusion placentaire. Des résultats positifs ont été observés lors de son utilisation pendant le travail pour traiter la souffrance fœtale, notamment due à un travail anormal ou à une compression du cordon ombilical. Ce médicament n'a pas d'effet tératogène.

En cas de risque important d'interruption de grossesse, le sulfate d'orciprénaline (alupent) est d'abord administré par voie intraveineuse, en perfusion, à raison de 2 à 4 ml d'une solution à 0,05 % dans une solution de glucose à 5 %, à raison de 20 gouttes par minute. Une fois l'effet tocolytique obtenu, le traitement d'entretien est assuré par l'administration intramusculaire de 1 ml 4 fois par jour.

Un groupe distinct est constitué de femmes enceintes qui reçoivent Alupent selon le schéma ci-dessus en association avec une solution à 25 % de sulfate de magnésium, à raison de 10 à 20 ml par voie intramusculaire 2 à 3 fois par jour. Cette association est particulièrement efficace chez 75 % des femmes enceintes.

L'état hémodynamique central a été évalué par différentes méthodes d'administration d'alupent pendant le travail, dans le traitement du travail dyscoordonné. L'administration d'alupent à la dose de 0,5 mg par voie intramusculaire a été comparée à la microperfusion à la dose de 0,06 mg/h. L'administration intramusculaire du médicament a entraîné des modifications brutales de l'hémodynamique chez les femmes en travail, tandis que la microperfusion d'alupent a entraîné des modifications moins prononcées des principaux indicateurs de l'hémodynamique centrale, ce qui a permis de normaliser la contractilité utérine et de diviser par deux son tonus.

L'utilisation à long terme du médicament pendant la grossesse est possible en prescrivant des comprimés de 0,02 g 3 à 4 fois par jour. L'effet apparaît généralement après 1 heure et dure 4 à 6 heures.

Forme de libération: inhalateurs aérosols contenant 400 doses uniques (0,75 mg chacune) du médicament; ampoules de 1 ml de solution à 0,05 % (0,5 mg); comprimés de 0,02 g.

Terbutaline (sulfate de terbutaline, brikanil). Elle fait également partie des adrénomimétiques à action sélective sur les récepteurs bêta-adrénergiques. Son effet sur les contractions et le tonus utérin a été étudié en détail et il a été établi que ce médicament est recommandé en cas de symptômes prononcés de risque de fausse couche, et même en cas de dilatation du col de l'utérus ou de début d'accouchement prématuré.

Selon des études toxicologiques approfondies, le brikanil est légèrement toxique. Des expériences ont montré qu'à des doses de 0,02 à 0,4 µg/ml, il réduit la fréquence et l'amplitude des contractions utérines et, dans de nombreux cas, les arrête complètement. Compte tenu de l'effet inhibiteur du brikanil sur la contractilité utérine, il a été suggéré qu'il affecte le taux de prostaglandines, ce qui a été confirmé expérimentalement.

Lors du travail physiologique, l'administration intraveineuse de brikanil à une dose de 10 à 20 µg/min pendant 20 à 45 minutes bloque efficacement le travail spontané ou induit par l'ocytocine. Dans ces cas, l'intensité des contractions diminue davantage que leur fréquence.

En cas de menace ou de début d'accouchement prématuré, le médicament est généralement administré par voie intraveineuse, en dissolvant 5 mg de brikanil dans 1 000 ml de solution isotonique de chlorure de sodium ou de glucose. Il est important de noter que 20 gouttes de solution contiennent 5 µg de brikanil. La posologie est ensuite déterminée individuellement, en fonction de la gravité de l'effet et de la tolérance de l'organisme.

Il est généralement recommandé de commencer l'administration à un débit de 40 gouttes/min, soit 10 µg/min, puis d'augmenter le débit de 20 gouttes toutes les 10 minutes pour atteindre 100 gouttes, soit 25 µg/min. Cette posologie est maintenue pendant 1 heure, puis réduite de 20 gouttes toutes les 30 minutes, établissant ainsi la dose d'entretien minimale efficace. En général, du 2e au 4e jour, le médicament est administré à une dose de 250 µg 4 fois par jour.

Selon nos recherches, une autre méthode d'administration du médicament en cas de menace d'accouchement prématuré est également efficace: 0,5 mg de bricanine contenue dans 1 ml de solution aqueuse est diluée dans 500 ml de solution de glucose à 5 % et administrée lentement par voie intraveineuse à des doses de 1,5 à 5 mcg/min. Le traitement se poursuit par la prescription de comprimés de bricanine à la dose de 2,5 mg 4 à 6 fois par jour. De plus, à mesure que les symptômes de menace d'accouchement prématuré s'atténuent, il est conseillé de prescrire 1 ml de bricanine par voie intramusculaire, puis de la prendre sous forme de comprimés. La durée d'action de la bricanine administrée par voie parentérale est de 6 à 8 heures.

L'utilisation simultanée de Brikanil et d'inhibiteurs de la MAO est déconseillée (!), car elle peut provoquer une crise hypertensive. Son utilisation concomitante avec des anesthésiques inhalés contenant du fluor (fluorotane, etc.) et des bêta-bloquants est déconseillée, car ces substances se neutralisent mutuellement.

Forme de libération: Le comprimé de Brikanil contient 2,5 mg de sulfate de terbutaline, l'emballage contient 20 comprimés; Les ampoules de Brikanil contiennent 0,5 mg de sulfate de terbutaline, l'emballage contient 10 ampoules.

Ritodrine (Utopar). Ce médicament ne présente aucune contre-indication pendant la grossesse. En termes de durée d'action, il est le plus efficace et présente les effets secondaires les moins prononcés sur le système cardiovasculaire.

La ritodrine inhibe efficacement les contractions utérines et est utilisée avec succès dans le traitement des menaces de fausse couche, de l'hypertonie utérine pendant le travail et de l'acidose fœtale. Après son administration, l'intensité, la fréquence et le tonus basal de l'utérus diminuent. De plus, le médicament améliore l'état du fœtus, à en juger par la valeur moyenne du rythme cardiaque fœtal et le pH. L'administration intraveineuse de ritodrine à une dose de 100 à 600 µg/min n'a pas d'effet négatif sur le fœtus dans le traitement des menaces d'accouchement prématuré. Elle n'a pas non plus d'effet tératogène.

Il est recommandé d'utiliser la ritodrine à des doses de 5 à 10 mg, 4 à 6 fois par jour, dans le traitement des menaces d'accouchement prématuré. Son efficacité dans la régulation du travail a été démontrée en cas de toxicose tardive.

L'utilisation du médicament à une dose de 1,5 à 3 mcg/min a un effet thérapeutique prononcé dans ce groupe de femmes en travail, en particulier en présence de contractions excessivement intenses ou fréquentes, ainsi qu'en cas d'augmentation du tonus basal de l'utérus et de travail non coordonné.

Dans le traitement du travail prématuré, le médicament est administré par voie intraveineuse à une dose initiale de 0,05 mg/min, puis augmentée progressivement de 0,05 mg/min toutes les 10 minutes. La dose cliniquement efficace se situe généralement entre 0,15 et 0,3 mg/min. Le médicament est administré pendant 12 à 48 heures après la fin des contractions utérines.

Pour l'administration intramusculaire, la dose initiale est de 10 mg. Si l'effet de 10 mg de ritodrine ne se manifeste pas, une nouvelle dose de 10 mg est administrée dans l'heure qui suit. S'il existe un risque d'interruption de grossesse, une dose de 10 à 20 mg est administrée toutes les 2 à 6 heures pendant 12 à 48 heures. La dose est augmentée ou diminuée en fonction de l'effet clinique de la ritodrine et des éventuels effets secondaires.

La prise de comprimés de ritodrine par voie orale pour consolider l'effet thérapeutique se fait généralement immédiatement après l'administration parentérale du médicament à 10 mg toutes les 2 à 6 heures; la dose peut également être augmentée ou diminuée en fonction de l'effet et des effets secondaires.

En cas de troubles sévères de l'activité fœtale dus à une hyperactivité utérine, le médicament est administré à une dose initiale de 0,05 mg/min, puis augmentée progressivement toutes les 15 minutes jusqu'à diminution de l'activité utérine. La dose efficace se situe généralement entre 0,15 et 0,3 mg/kg de poids corporel. En cas d'acidose sévère (avec un pH inférieur à 7,10), l'utilisation de ritodrine est déconseillée.

Les contre-indications à l'utilisation du médicament sont les saignements abondants lors de l'accouchement, les maladies de la mère ou du fœtus nécessitant une interruption de grossesse, ainsi que les maladies cardiovasculaires chez la mère. Les effets secondaires liés à la prise de ritodrine à doses appropriées sont négligeables. Aucune sensation subjective désagréable n'est observée lorsque le médicament est administré très lentement et en position couchée sur le côté. Parfois, seule une augmentation progressive du pouls et, dans certains cas, une hyperémie faciale, des sueurs et des tremblements, ainsi que des nausées et des vomissements sont observés.

Forme de libération: comprimés de 10 mg, 20 comprimés par emballage; ampoules, 10 mg/ml ou 50 mg/ml, 6 ampoules par emballage.

Partusisten (fénotérol). Ce médicament a un effet relaxant prononcé sur l'utérus. Il présente un rapport particulièrement favorable entre son activité spasmolytique élevée et son effet relativement limité sur le système cardiovasculaire. Il est utilisé en perfusion intraveineuse, ainsi que par voie orale pour renforcer l'effet thérapeutique de l'administration parentérale. Les comprimés sont également utilisés en traitement intermittent selon les indications. Plusieurs études récentes utilisent l'administration sous-cutanée continue d'agonistes bêta-adrénergiques, ou en cas d'intolérance sévère, leur administration intravaginale.

Les indications d'utilisation de Partusisten sont le risque d'accouchement prématuré, le risque de fausse couche après 16 semaines de grossesse, ainsi que l'augmentation du tonus utérin après une chirurgie de Shirodkar et d'autres interventions chirurgicales effectuées sur l'utérus pendant la grossesse.

Pendant le travail, le médicament est le plus souvent utilisé pour les anomalies du travail, en particulier avec une hyperactivité de l'utérus, une augmentation du tonus basal, en préparation à l'accouchement opératoire (césarienne, forceps obstétrical) et avec des symptômes d'asphyxie fœtale naissante.

Le médicament est contre-indiqué en cas de thyrotoxicose, de diverses maladies cardiaques, notamment de troubles du rythme cardiaque, de tachycardie, de sténose aortique et d'infection intra-utérine.

En règle générale, le traitement tocolytique est réalisé par perfusion intraveineuse continue. Dans la plupart des cas, la dose parentérale optimale de Partusisten est de 1 à 3 µg/min. Dans certains cas, cependant, il est nécessaire de réduire la dose à 0,5 ou de l'augmenter à 4 µg/min, respectivement.

Pour préparer les perfusions intraveineuses, il est recommandé de diluer 1 ampoule (10 ml) de partusisten dans 250 ml de solution isotonique stérile de chlorure de sodium ou de solution de glucose ou de lavulose à 5 %.

Dans le traitement d'une menace d'accouchement prématuré ou d'une menace de fausse couche tardive, l'administration orale du médicament est recommandée à la fin du traitement par perfusion afin de prévenir les contractions utérines ultérieures.

Dans les cas où un seul traitement oral est prescrit, il est recommandé d'utiliser pargusisten 1 comprimé (5 mg) toutes les 3-4 heures, soit 6-8 comprimés par jour.

Pendant l'utilisation de Partusisten, la fréquence du pouls et la pression artérielle, ainsi que la fréquence cardiaque fœtale, doivent être régulièrement surveillées.

Les femmes enceintes diabétiques doivent surveiller attentivement et en permanence leur métabolisme glucidique, car l'utilisation de ce médicament peut entraîner une augmentation significative de la glycémie. Dans ce cas, il est nécessaire d'augmenter la dose d'antidiabétiques lors de l'utilisation de Pargusisten afin de prévenir de telles complications. L'insuffisance fœtoplacentaire est également une indication pour l'utilisation de Pargusisten, car Pargusisten améliore la circulation sanguine utéroplacentaire. Pargusisten, même à faible dose, a un effet antispasmodique prononcé et, quelle que soit la dose, entraîne une diminution de l'activité du travail et du tonus basal, réduisant principalement l'amplitude des contractions utérines, puis leur durée et leur fréquence.

Lorsque Partusisten est administré par voie intraveineuse, l'effet se produit dans les 10 minutes, lorsqu'il est administré par voie orale dans les 30 minutes et cesse dans les 3 à 4 heures suivant l'administration.

En cas d'effets secondaires cardiovasculaires, l'isoptine peut être prescrite en complément, ce qui réduit ou prévient ces effets secondaires et agit en synergie avec l'effet de Partusisten sur l'utérus. L'isoptine et Partusisten peuvent être administrés par voie intraveineuse à une dose de 30 à 150 mg/min ou par voie orale à une dose de 40 à 120 mg.

Forme de libération: l'ampoule (10 ml) contient 0,5 mg de partusisten, 1 comprimé - 5 mg (il y a 100 comprimés dans un emballage et les ampoules sont conditionnées en 5 et 25 pièces).

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