Analgésiques

Promedol (chlorhydrate de trimépéridine). Promedol, comme on le sait, est un substitut synthétique de la morphine et a un effet analgésique prononcé. Réduction de la sensibilité à la douleur sous l'influence du promédol se développe après injection sous-cutanée après 10-15 minutes. La durée de l'analgésie est de 3 à 4. La dose maximale tolérée du promédol pendant le travail est de 40 mg (2% en solution - 2 ml) par voie sous-cutanée ou intramusculaire. Lorsqu'il est combiné avec des médicaments neuroleptiques, l'effet du promédol est renforcée.

Selon de nombreuses données cliniques et expérimentales, le promédol augmente les contractions utérines. Il a été établi dans l'expérience que l'effet stimulant du promédol sur les muscles lisses de l'utérus et a recommandé son application simultanément pour l'anesthésie et l'amélioration du travail. A des propriétés antispasmodiques et rhodocoating prononcées.

Estozin - analgésique synthétique, avec cholino et spasmolytique, a également un effet analgésique prononcé. Ainsi l'effet anesthésique se développe assez vite à n'importe quel moyen de l'introduction de la préparation (intérieur, intramusculaire ou intraveineux), cependant la durée de l'action analgésique n'excède pas l'heure.

L'effet analgésique de l'estocine est environ 3 fois plus lent que le promédol, mais il est moins toxique que le promédol. Estotin moins déprime la respiration, n'augmente pas le tonus du nerf vague; a un effet spasmolytique modéré et holinoliticheskoe, réduit les spasmes des intestins et des bronches; ne provoque pas de constipation. En pratique obstétricale est utilisé en interne à des doses de 20 mg.

Pentazocine (leksir, FORTRAN) présente une action analgésique central, l'intensité qui atteint presque agissant opioïdes, mais ne provoque pas de dépression du centre respiratoire et d' autres effets secondaires de l' accoutumance et de la dépendance. Effet antalgique se produit dans les 15-30 minutes après l' injection intramusculaire et dure environ 3 heures. Leksir aucun effet sur la fonction motrice du tractus gastro - intestinal, les organes excréteurs, système sympathosurrénalien et provoque courte action kardiostimuliruyuschy modérée. Des effets tératogènes ne sont pas décrits, mais il n'est pas recommandé d'introduire le médicament dans le trimestre I administré à une dose de 0,03 g (30 mg), et de fortes douleurs - 0,045 g (45 mg) par voie intramusculaire ou intraveineuse.

Fentanyl est un dérivé de la pipéridine, mais la force de l'effet analgésique dépasse la morphine en 200, et promedol - 500 fois. A un effet dépresseur prononcé sur le centre respiratoire.

Le fentanyl provoque un blocage sélectif de certaines structures adrénergiques, entraînant une diminution de la réaction aux catécholamines après son administration. Le fentanyl est utilisé à raison de 0,001-0,003 mg par 1 kg de poids corporel de la parturiente (0,1-0,2 mg - 2 à 4 ml de médicament).

Dipidolor. Il a été synthétisé en 1961 dans le laboratoire de Janssen. Sur la base d'expériences pharmacologiques, il a été établi que le dipidolor est deux fois plus puissant que la morphine dans son activité analgésique et 5 fois plus puissant que la péthidine (promedol).

La toxicité du dipidolor est extrêmement faible - toxicité subaiguë et chronique que ce médicament ne possède pas. La largeur thérapeutique du dipidolor est 1 fois par jour celle de la morphine et 3 fois celle de la péthidine (promedol). Le médicament n'a pas un effet négatif sur le foie, les reins, le système cardiovasculaire, ne modifie pas l'équilibre électrolytique, la thermorégulation, l'état du système sympatho-surrénalien.

Avec l'administration intraveineuse, l'effet de dipidolor n'est pas immédiatement apparent, mais avec l'administration intramusculaire, sous-cutanée et même orale, après 8 minutes; l'effet maximum se développe après 30 minutes et dure de 3 à 5 heures Dans 0,5% des cas, des nausées se produisent, aucun vomissement n'est noté. Un antidote fiable est la nalorfin.

Ataralgesia dipidolorom et seduxenom a potentialisé la synergie. L'activité analgésique de l'association est supérieure à la somme des effets de l'analgésie avec une utilisation séparée de dipidolor et de seduxen aux mêmes doses. Le degré de protection neurovégétative du corps augmente avec une combinaison de dipidolor et de seduksen de 25 à 29%, et la dépression respiratoire est significativement réduite.

La base de l'outil anesthésique moderne est l'analgésie combinée, qui crée des conditions pour la régulation dirigée des fonctions du corps. Des études montrent que le problème de l'anesthésie évolue de plus en plus vers une correction ciblée des changements physiopathologiques et biochimiques.

Dipidolor est habituellement injecté par voie intramusculaire et sous-cutanée. L'administration intraveineuse n'est pas recommandée en raison du risque de dépression respiratoire. En tenant compte de l'intensité de la douleur, l'âge et l'état général de la femme, les doses suivantes sont utilisées: 0,1-0,25 mg par 1 kg de la masse de la mère donnant naissance - une moyenne de 7,5-22,5 mg (1-3 ml de la drogue).

Comme toutes les substances semblables à la morphine, le dipidolor inhibe le centre de la respiration. Avec l'injection intramusculaire du médicament à des doses thérapeutiques, la dépression respiratoire est extrêmement limitée. Il se produit habituellement dans des cas exceptionnels seulement avec un surdosage ou une hypersensibilité au patient. La dépression respiratoire s'arrête rapidement après l'administration intraveineuse d'un antidote spécifique, la naloxone (nalorphine) à la dose de 5-10 mg. Antidote peut être administré par voie intramusculaire ou sous-cutanée, mais son effet est plus lent. Les contre-indications sont les mêmes que pour la morphine et ses dérivés.

Kétamine. Le médicament est délivré sous la forme d'une solution stabilisée dans des flacons de 10 et 2 ml contenant respectivement 50 et 10 mg de médicament dans 1 ml d'une solution à 5%.

La kétamine (calypsole, ketalar) est un médicament peu toxique; les effets toxiques aigus se produisent seulement avec un surdosage de plus de 20 fois; ne provoque pas d'irritation locale des tissus.

Le médicament est un anesthésique fort. Son utilisation provoque une analgésie somatique profonde, suffisante pour effectuer des interventions chirurgicales cavitaires sans l'utilisation d'une anesthésie supplémentaire. La condition spécifique dans laquelle le patient est sous anesthésie est appelée anesthésie «dissociative» sélective, dans laquelle le patient semble plus susceptible d'être «déconnecté» que le dormeur. Pour les petites interventions chirurgicales, l'application intraveineuse au goutte-à-goutte de doses subnarcotiques de kétamine (0,5-1,0 mg / kg) est recommandée. Dans ce cas, l'anesthésie chirurgicale est réalisée dans de nombreux cas sans désintégrer la conscience du patient. L'utilisation de doses standard de kétamine (1,0-3,0 mg / kg) conduit à la préservation de l'analgésie postopératoire résiduelle, ce qui permet d'éliminer complètement ou de réduire significativement la quantité de médicaments injectés dans les 2 heures.

Il convient de noter un certain nombre d'effets indésirables de la kétamine: hallucinations d'apparence et d'excitation au début des nausées et vomissements postopératoires, des crampes, troubles de l'accommodation, la désorientation spatiale. En général, de tels phénomènes se produisent dans 15 à 20% des cas lorsqu'on utilise le médicament sous une forme "pure". Ils sont généralement courts (plusieurs minutes, rarement - dizaines de minutes), leur gravité est rarement significative, et dans la plupart des cas, il n'est pas nécessaire de prescrire un traitement spécial. Le nombre de ces complications peut être presque réduit à zéro par l'introduction de médicaments de prémédication série benzodiazépine, neuroleptiques centraux. Objet du diazépam (par exemple, 5-10 mg après une brève intervention chirurgicale, 10-20 mg - au cours prolongée) et dropéridol (2/5 à 7/5 mg) avant la chirurgie et / ou pendant celle-ci permet d'éliminer presque toujours « réponse réveil » . L'apparition de ces réactions peut être largement évitée en limitant les flux de afférences sensorielles, par exemple, fermer vos yeux en phase réveil, pour éviter tout contact prématuré avec le patient, ainsi que parler et toucher le patient ..; ils ne se produisent pas aussi avec l'utilisation combinée de la kétamine avec des substances narcotiques inhalées.

La kétamine est rapidement et uniformément distribuée dans le corps dans pratiquement tous les tissus, et sa concentration dans le plasma sanguin est réduite en moyenne de 10 minutes. La demi-vie du médicament dans les tissus est de 15 minutes. En raison de l'inactivation rapide de la kétamine et de sa faible teneur dans les réserves de graisse du corps, les propriétés cumulatives ne sont pas exprimées.

Le métabolisme le plus intensif de la kétamine se produit dans le foie. Les produits de clivage sont éliminés principalement avec de l'urine, bien que d'autres moyens d'élimination soient possibles. Le médicament est recommandé d'utiliser par voie intraveineuse ou intramusculaire. Avec une administration intraveineuse, la dose initiale est de 1-3 mg / kg de poids corporel, le sommeil narcotique se produit en moyenne en 30 secondes. Une dose intraveineuse de 2 mg / kg est généralement suffisante pour l'anesthésie dans les 8-15 minutes. Avec l'administration intramusculaire, la dose initiale est de 4-8 mg / kg, avec un soulagement de la douleur chirurgicale réalisé en 3-7 minutes et dure de 12 à 25 minutes.

L'induction de l'anesthésie se passe vite et, en général, sans excitation. Dans de rares cas, un bref et léger tremblement des extrémités et une contraction tonique des muscles faciaux sont observés. Entretien L'anesthésie est effectuée par la kétamine intraveineuse répétée à une dose de 1-3 mg / kg toutes les 10 à 15 min chirurgie ou par perfusion intraveineuse goutte à goutte à la kétamine avec un taux de 0,1 à 0,3 mg / (kg - min). La kétamine est bien combinée avec d'autres anesthésiques et peut être utilisée avec l'addition d'analgésiques narcotiques, de stupéfiants inhalés.

L'auto-respiration sur le fond de l'anesthésie est maintenue à un niveau suffisamment efficace lors de l'utilisation de doses cliniques du médicament; seulement un surdosage significatif (3-7 fois) peut mener à une respiration dépressive. Très rarement, avec l'administration intraveineuse rapide de kétamine, une apnée à court terme se produit (un maximum de 30-40 secondes), qui, en règle générale, ne nécessite pas de traitement spécial.

L'effet de la kétamine sur le système cardiovasculaire est associé à la stimulation des récepteurs a-adrénergiques et à la libération de la norépinéphrine par les organes périphériques. Le caractère transitoire des changements dans la circulation sanguine avec l'utilisation de la kétamine ne nécessite pas de thérapie spéciale et ces changements sont courts (5-10 min).

Ainsi, l'utilisation de la kétamine permet l'anesthésie sur le fond de la respiration autonome; le risque de syndrome d'aspiration est beaucoup plus faible.

Dans la littérature, il existe des données assez contradictoires sur l'effet de la kétamine sur l'activité contractile de l'utérus. Cela est probablement dû à la fois à la concentration d'anesthésique dans le sang et au tonus du système nerveux autonome.

Actuellement utilisé comme anesthésie kétamine induction césarienne comme mononarkoza pour la livraison abdominale et les opérations d'obstétrique « petits », ainsi que dans le but de l'analgésie du travail avec la formulation intramusculaire en laissant tomber la perfusion.

Certains auteurs utilisent une combinaison de kétamine avec du diazépam ou 2 ml de synthodique, ce qui équivaut à 5 mg de dropéridol avec de la kétamine par voie intramusculaire à la dose de 1 mg / kg.

E. A. Lantsev et al. (1981) ont développé une méthode de soulagement de la douleur dans le travail, l'induction de l'anesthésie, la kétamine anesthésique sur le fond de la ventilation mécanique ou de la respiration spontanée, ainsi que l'anesthésie avec kétamine petites opérations d'obstétrique. Les auteurs ont conclu que la kétamine a un nombre relativement faible de contre-indications. Ceux-ci comprennent - la présence d'une toxicose en fin de gestation, pshertenzii diverses étiologies en grande et petite circulation, l'histoire de la maladie psychiatrique. Bertoletti et al. (1981) indiquent que l'administration intraveineuse de 250 mg de kétamine par 500 ml de glucose à 5% en couches de solution de 34% observée ralentissement des contractions utérines, ce qui ocytocine corrélées. Methfessel (1981) a étudié les effets de la kétamine monoanestezii, la kétamine, l'anesthésie et la kétamine seduksenovoy monoanestezii avec tocolytiques de préparation (partusisten, dilatol) sur les indicateurs de la pression intra-utérine. On constate que l'injection préliminaire (à titre prophylactique) partusistena réduit de manière significative l'effet de la kétamine sur la pression intra-utérine. Dans des conditions d'anesthésie combinée kétamine-seduxène, cet effet indésirable est complètement bloqué. Dans une expérience sur des rats, la kétamine ne change légèrement la réactivité du myomètre à la bradykinine, mais est la cause de la perte graduelle de la sensibilité du myomètre à la prostaglandine de rat.

Caloxto et al. également dans des expériences avec un utérus de rat isolé, afin d'élucider le mécanisme d'action de la kétamine, son effet inhibiteur sur le myomètre a été démontré, évidemment en raison de l'inhibition du transport du Ca ²⁺. D'autres auteurs de la clinique n'ont pas révélé l'effet inhibiteur de la kétamine sur le myomètre, ni sur le déroulement du travail.

Effet négatif de la kétamine sur le fœtus et l'enfant nouveau-né ont été identifiés comme soulagement de la douleur dans le travail et dans la prestation opérationnelle, n'a eu aucun effet sur la performance de la kétamine kardiotokogrammy et le statut acido-basique du fœtus et du nouveau-né.

Ainsi, l'utilisation de la kétamine étend l'arsenal des moyens pour assurer une opération de la césarienne, l'anesthésie du travail avec l'utilisation de diverses techniques.

Butorphanol (moradol) - est un analgésique puissant pour une utilisation parentérale et est similaire à l' action de la pentazocine. Sur la force et la durée de l'action, la vitesse de l'apparition de l'effet est proche de la morphine, mais est efficace à plus petites doses; La dose de 2 mg de moradol provoque une forte analgésie. Depuis 1978, le moradol a été largement utilisé dans la pratique clinique. Le médicament pénètre dans le placenta avec un effet minimal sur le fœtus.

Le moradol est injecté par voie intramusculaire ou intraveineuse à raison de 1-2 ml (0,025-0,03 mg / kg) avec une douleur persistante et une dilatation cervicale de 3-4 cm Un effet analgésique est obtenu chez 94% des femmes parturientes. Avec l'injection intramusculaire, l'effet maximum du médicament était observé après 35-45 minutes, et avec intraveineux - dans 20-25 minutes. La durée de l'analgésie était de 2 heures, il n'y avait aucun effet indésirable de Moradol dans les dosages appliqués sur l'état fœtal, l'activité contractile de l'utérus et l'état du nouveau-né.

Lors de l'utilisation du médicament devrait être prudent chez les patients souffrant d'hypertension artérielle.

Tramadol (tramal) - a une forte activité analgésique, donne un effet rapide et durable. Inférieur, cependant, à l'activité de la morphine. Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, il a un effet analgésique après 5-10 minutes, lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, après 30-40 minutes. Efficace pendant 3-5 heures Injection intraveineuse à une dose de 50-100 mg (1-2 ampoules, jusqu'à 400 mg, 0,4 g) par jour. Dans la même dose administrée par voie intramusculaire ou sous-cutanée. L'impact négatif sur la maternité de la mère, l'activité contractile de l'utérus n'est pas révélé. Une quantité accrue de mélange de méconium dans le liquide amniotique a été notée, sans modifier le caractère du rythme cardiaque fœtal.

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