Myorelaxants centraux et périphériques

Ces dernières années, les myorelaxants à action centrale ont été largement utilisés en pratique clinique. Contrairement aux myorelaxants à action périphérique, ils ne bloquent pas la respiration spontanée et n'ont pas d'effets indésirables sur le système cardiovasculaire ni sur les autres organes et systèmes vitaux.

La première étude sur les myorelaxants à action centrale a été lancée en 1946 par Benjern Bradley. Cependant, la plupart de ces médicaments ont des propriétés sédatives, et les sédatifs qui éliminent l'anxiété et la peur, comme le sibazon, ont également un effet myorelaxant central. Le mécanisme exact de leur action est inconnu, bien que ce type de médicaments inhibe les réflexes polysynaptiques spinaux et perturbe leur régulation supraspinale. Certains médicaments affectent également les mécanismes neuronaux réticulaires qui contrôlent le tonus musculaire.

Murelaxants à action centrale

Préparation	Dose unique, g (comprimés)
Benzodiazépines (sibazon, diazépam)	0,005-0,02
Isoprotane (carisoprodol)	0,25-0,35
Chlorzoxazone (Paraphon)	0,25-0,5
Méthocarbamol (Robaxin)	0,25-0,5
Métaxalone (relaxine)	0,8
Baclofène (Lioresal)	0,01-0,03

En pratique, les chercheurs ont établi que la myocaïne, un myorelaxant central, provoque une diminution de l'excitabilité électrique des muscles squelettiques pendant 30 minutes après son administration. Elle possède également un effet analgésique et sédatif modéré. La relaxation musculaire ne s'accompagnant pas de sensations désagréables, ce médicament a été largement utilisé en pratique clinique. Dans de nombreux pays, ce médicament est connu sous différents noms: myocaïne (Autriche), Mi-301 (Allemagne) et GGT-forte ( Allemagne également). En 1962, F. Yu. Rachinsky et O. M. Lerner ont développé un médicament identique: le myocaïne (méphédol). Il existe plus de 50 noms différents pour le méphédol.

En clinique, il est recommandé d'administrer le méphédol par voie intraveineuse sous forme de solution à 10 % dans du glucose à 5 %, 20 ml à la fois, ou sous forme de solution à 20 %, 10 ml en ampoules. En cas de relaxation insuffisante des muscles striés, la dose peut être augmentée à 40 ml. La durée d'action de la dose initiale est de 25 à 35 minutes. Ensuite, si nécessaire, une dose d'entretien est administrée: 1 à 2 g (10 à 20 ml d'une solution à 10 % de méphédol). En cas de dépôt dans l'ampoule, il est recommandé de la réchauffer à l'eau tiède, après quoi le dépôt disparaît. Le méphédol par voie orale est sans effet.

Aucune contre-indication absolue à l'utilisation du méphédol en pratique clinique n'a été établie en raison de sa faible toxicité et de l'absence d'effet cumulatif. Son utilisation est déconseillée en cas de maladie cardiovasculaire grave accompagnée d'hypotension sévère. De légers étourdissements et une sensation d'afflux sanguin à la tête sont extrêmement rares. Ces sensations peuvent être évitées par une administration progressive. Le méphédol a été approuvé par le Comité pharmacologique du ministère de la Santé en 1966 et ses propriétés chimiques et pharmacologiques sont identiques à celles des médicaments susmentionnés utilisés à l'étranger.

Le premier essai de l'effet du méphédol sur la fonction motrice de l'utérus a été réalisé sur des lapines gravides et non gravides par V.A. Strukov et L.B. Eleshina (1968). Il a été constaté que le méphédol ne diminue pas le tonus de l'utérus gravide et ne modifie pas son activité contractile. Dans le contexte du méphédol, les médicaments utérotoniques (pituitrine, ocytocine, pachycarpine, etc.) ont leur effet habituel.

Lors de l'utilisation du méphédol en clinique, il a été constaté que ce médicament réduit la peur et le stress, supprime les émotions négatives, favorisant ainsi le calme chez la femme enceinte et la femme en travail. De plus, dans la grande majorité des cas, l'administration du médicament entraîne une diminution marquée de la réaction aux stimuli douloureux. Cela est probablement dû au fait que, comme d'autres myorelaxants centraux, le méphédol, de par sa double action, appartient à deux groupes de substances: les myorelaxants et les tranquillisants.

Le méphédol, administré à la dose de 1 g, n'a pas d'effet négatif sur le fœtus et le nouveau-né, en raison de sa faible pénétration à travers le placenta. Il a été démontré que le méphédol à la dose de 20 ml d'une solution à 10 % administrée par voie intraveineuse n'aggrave pas les troubles de l'hémostase chez la femme pendant le travail. Par conséquent, le méphédol peut être utilisé pendant le travail pour détendre les muscles du plancher pelvien et prévenir les traumatismes à l'accouchement. Ceci est important, car des études récentes (OMS) montrent que les effets secondaires de l'épisiotomie (douleurs, troubles sexuels) peuvent être plus importants en cas de dissection périnéale qu'en cas de rupture naturelle.

Des études cliniques et expérimentales ont montré que le méphédol est efficace contre les frissons grâce à son effet hypothermique (après chirurgie abdominale, transfusion sanguine). Une méthode d'administration du méphédol a été mise au point: à la fin de la période de dilatation chez les femmes qui accouchent à nouveau ou au début de la période d'expulsion chez les femmes qui accouchent pour la première fois, soit 30 à 45 minutes avant la naissance de l'enfant, une solution à 10 % de méphédol, un relaxant musculaire à action centrale (1 000 mg) dans une solution de glucose à 5 % (500 mg) est administrée lentement par voie intraveineuse à la femme en travail. Le méphédol a un effet relaxant sélectif sur les muscles du périnée et du plancher pelvien. Ce médicament aide à prévenir les ruptures périnéales; la fréquence de ses lésions est trois fois inférieure à celle du groupe témoin. Chez les prématurés, l'utilisation du méphédol a permis d'éviter la dissection périnéale (traumatisme chirurgical) et de prévenir les traumatismes crâniens du fœtus prématuré grâce à son effet relaxant sur les muscles du périnée et du plancher pelvien. Ainsi, l'utilisation du méphédol réduit le traumatisme obstétrical chez la mère et contribue à prévenir les traumatismes fœtaux et néonatals, que ce soit lors d'un accouchement normal ou compliqué.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]