Anticholinergiques centraux et périphériques (antispasmodiques)

La stimulation des récepteurs muscariniques cholinergiques causes myomètre accrue d'hydrolyse du phosphoinositide, l' activation de la phospholipase A ₂, l'activation de la protéine kinase C, réduit. Le renforcement de l' hydrolyse du phosphoinositide sélectivement bloqué 4-DANIDA, mais pas la pirenzépine et AF-DX116. La capacité des antagonistes muscariniques à réduire la contraction du myomètre causée par l'agoniste et des données sur l'interaction de M-antagoniste des récepteurs M-cholinergiques myomètre obtenu avec des études fonctionnelles et dans des expériences de liaison coïncident. On croit qu'il est difficile de croire que dans le myomètre, il existe différents sous - types de récepteurs muscariniques cholinergiques. On pense que les récepteurs cholinergiques muscariniques de myomètre de cochon de Guinée sont sous - type M1. Les réponses muscariniques sont plus diverses dans les mécanismes ioniques que nicotinique, muscarinique, apparemment, dans tous les cas liés aux canaux ioniques, non pas directement, mais par l' intermédiaire d' un système de réactions biochimiques. Il y a deux voies principales: l'augmentation du métabolisme des phosphoinositides et l'inhibition de l'activité de l'adénylate cyclase. Ces deux réactions en cascade peuvent conduire à une augmentation de la concentration en Ca ²⁺ intracellulaire requise pour de nombreuses réponses muscariniques. Elle est réalisée en augmentant la perméabilité de la membrane, ce qui permet des ions calcium d'entrer dans la cellule de l'environnement extérieur, soit par la libération de Ca ²⁺ des réserves intracellulaires.

L'utilisation d'anticholinergiques dans des genres, c'est-à-dire des substances qui bloquent les structures biochimiques cholinoréactives par une action centrale ou périphérique préférentielle, semble prometteuse. En raison de l'utilisation de certains anticholinergiques, le médecin est capable d'influencer sélectivement la transmission des impulsions cholinergiques dans diverses parties du cerveau ou sur la périphérie - dans les ganglions. Si l'on tient compte du fait que les mécanismes cholinergiques impliqués dans la régulation de l'acte générique sont particulièrement fortement tonique pendant l'accouchement, le danger de surexcitation de ce système hautement sensible devient évident. Le développement en profondeur de pharmacologues des questions a montré que l'effet central de certains anticholinergiques conduit à une restriction des impulsions d'écoulement central et contribue donc à normaliser les relations entre les centres supérieurs du système nerveux et des organes internes. Ceci fournit à ce dernier le repos physiologique nécessaire et la restauration des fonctions altérées.

Spazmolitin (tsifatsil, trazentin) se réfère à un groupe d'agents anticholinergiques centraux, car elle a un effet prononcé sur les synapses cholinergiques centraux. Anticholinergique centrale renforcer l'effet des agents neurotrophiques et analgésiques, et, contrairement à M-anticholinergiques, ont un effet sur l' activité facilitante nerveuse supérieure sous forme de renforcement des processus de excitateurs et inhibiteurs, la rationalisation de l' activité nerveuse supérieure.

La spasmolitine a une atropine d'activité atropyopodobnoy relativement petite (j4). Aux doses thérapeutiques, il n'a aucun effet sur la taille de la pupille, la sécrétion salivaire et la fréquence cardiaque. Pour la pratique de sage-femme, il est important qu'un grand rôle dans les effets antispasmodiques de la drogue soit joué par son action miotropique, exprimée pas pire que dans la papavérine. A cet égard, la spasmolitine est utilisée en clinique comme antispasmodique universel. La spasmolitine a un effet bloquant sur les ganglions végétatifs, la médullosurrénale et le système hypophysaire.

On pense que pour l'usage clinique les plus prometteurs sont la spasmolitine et l'aprofène. Contrairement à M-holinolitikov, H-holinolitiki ont moins d'effets secondaires (pupilles dilatées, muqueuses sèches, intoxication, somnolence, etc.).

Spazmolitin à une dose de 100 mg est améliorée activité réflexe par voie orale chez l'homme, en agissant sur les structures cholinergiques H-sous-corticale et influencer l'activité locomotrice accrue, ce qui est important chez les femmes avec agitation psychomotrice sévère. Ainsi, une excitation motrice prononcée lors de l'accouchement est observée dans 54,5% des cas.

Anticholinergiques centraux grâce à des systèmes de cholinoreactive de blocage du cerveau, principalement la formation réticulaire, et le cortex cérébral et prévenir l'épuisement surexcitation du système nerveux central et empêchent ainsi les états de choc.

Posologie de spasmolytique pendant la grossesse et l'accouchement: une seule dose unique de 100 mg par voie orale; la dose totale de spasmolitine pendant l'accouchement est de 400 mg. Les effets secondaires et les contre-indications à l'utilisation de spasmolytiques chez les femmes enceintes et les femmes parturientes n'ont pas été notés.

Aprofen. Le médicament a une action M-et H-cholinolytique périphérique et centrale. L'effet holi-nolytique périphérique est plus actif que spasmolytique. A également un effet antispasmodique. Provoque une augmentation du tonus et une augmentation des contractions utérines.

Dans la pratique obstétricale et gynécologique, ils sont utilisés pour stimuler le travail: avec l'augmentation des contractions utérines, l'aprofène réduit les spasmes du pharynx et favorise une ouverture plus rapide du col de l'utérus au premier stade du travail.

Assigner à l'intérieur après avoir mangé à une dose de 0,025 g 2 à 4 fois par jour; sous la peau ou injecté par voie intramusculaire 0,5-1 ml d'une solution à 1%.

Metacin. Le médicament est un agent M-cholinolytique très actif. C'est un anticholinergique périphérique à action sélective. Sur les récepteurs cholinergiques périphériques, la méthacine agit plus fortement que l'atropine et le spasmolytique. La métacine est utilisée comme agent cholinolytique et antispasmodique pour les maladies accompagnées de spasmes d'organes musculaires lisses. La métacine peut être utilisée pour soulager l'excitabilité accrue de l'utérus en cas de menace de naissance prématurée et de fausses couches tardives, en vue d'une prémédication dans l'opération de la césarienne. L'utilisation du médicament réduit l'amplitude, la durée et la fréquence des contractions utérines.

Metacin est prescrit à l'intérieur avant les repas à 0,002-0,005 (2-5 mg) 2-3 fois par jour. Sous la peau, dans les muscles et dans la veine, injecter 0,5-2 ml d'une solution à 1%.

Halidor (benzciclane) est une drogue plusieurs fois plus grande que l'efficacité de la papavérine pour l'effet périphérique, spasmolytique et vasodilatateur. En outre, le médicament a un effet anesthésiant local et tranquillisant. Halidor - le composé est peu toxique et ne provoque que des effets secondaires mineurs.

Il a été prouvé que l'halogénure est moins toxique que la papaverine dans tous les modes d'administration. Effet tératogène a été étudié sur un grand nombre d'animaux - souris, lapins, rats (100-300). Selon les études, lorsqu'un halogénure a été administré à raison de 10-50-100 mg / kg de rats et de souris et de 5-10 mg / kg - les lapins n'ont pas été détectés dès le début de la grossesse, malgré des doses extrêmement élevées.

Galidor a une action myotropique directe prononcée: à une concentration de 2 à 6 fois inférieure à la papavérine, il soulage les contractions spasmodiques du myomètre causées par l'oxytacine. Le médicament a également un effet anesthésique local clair.

Lorsque l'on étudie l'action Halidorum sur la circulation sanguine dans une expérience chez les chiens anesthésiés et chats administration intraveineuse à une dose de 1-10 mg / kg de poids corporel a provoqué une diminution temporaire de la pression artérielle, mais dans une moindre mesure et moins longue que papavérine. Le médicament augmente le flux sanguin coronaire et réduit la résistance des artères coronaires et de l'administration de la préparation vnutrikarotidnoe entraîne une augmentation significative mais transitoire de l'apport sanguin au cerveau (dans l'expérience sur les chats).

Par la force et la durée de l'action sur la circulation cérébrale, l'halogénure excelle le no-shpa et la papavérine, sans créer une disproportion entre l'apport sanguin au cerveau et la consommation d'oxygène par le tissu cérébral.

Dans les conditions cliniques, un effet vasodilatateur périphérique significatif de l'halidor a été révélé. Le médicament est également utilisé pour éliminer les spasmes périphériques dans l'anesthésie et la chirurgie. Halidor est largement utilisé dans le traitement des troubles de la circulation coronarienne, car il augmente fortement l'utilisation de l'oxygène par le myocarde et déplace le rapport de la concentration des formes oxydées et réduites vers l'accumulation dans le myocarde de ce dernier.

Récemment, de nouvelles données sur l'effet d'un halidor sur le coeur ont été obtenues. Son effet «classique» et expansif des vaisseaux coronariens est favorable à diverses formes de douleurs angineuses, puisque le médicament n'est pas un vasodilatateur trop fort - il a un effet antisérotoninergique. L'effet vagolytique sur le coeur, ainsi que l'inhibition spécifique de certains processus métaboliques, agissant sur le métabolisme du coeur, ont été révélés.

Pour la pratique obstétricale, l'action spasmolytique viscérale de l'halidor est la plus typique. Ceasement de la douleur dysménorrhée a été noté. En raison de son effet tranquillisant, le médicament réduit le stress mental durant la période prémenstruelle. Dans l'expérience, certains auteurs ont mis au point une méthodologie pour évaluer l'activité in vivo de médicaments antispasmodiques chez le rat par la mesure de la contraction des muscles lisses en réponse à l'application locale de l'acétylcholine. Le schéma d'arrangement proposé d'expériences permet d'évaluer rapidement la sélectivité potentielle de antispasmodiques pour séparer les organes internes - est déterminée par l'activité relative des antispasmodiques par rapport à la suppression des contractions du corps creux (utérus, de la vessie, du côlon et du rectum), causée par l'application locale de l'acétylcholine.

Galidor est nommé avec succès dans la période de la divulgation du col de l'utérus et l'expulsion du fœtus. En cas d'éjection spastique de l'utérus sous l'influence de la drogue, la durée des périodes de naissance I et II diminue. Dans les études, l'effet spasmolytique de l'halidor a été étudié dans le travail coordonné, dystocie du col de l'utérus. Le raccourcissement de la période d'ouverture et le mouvement plus doux de la tête le long des voies génériques ont été notés.

En comparaison avec le no-shpa et la papaverine, l'halogénure a un effet antispasmodique plus prononcé en l'absence de changements dans la fréquence du pouls et la pression sanguine. Le médicament est bien toléré par les femmes donnant naissance à une dose de 50-100 mg à l'intérieur, par voie intramusculaire et intraveineuse dans un mélange avec 20 ml de solution de glucose à 40%.

Contre-indications absolues à l'utilisation d'un halidor. Les effets secondaires sont extrêmement rares et inoffensifs. Des cas de nausées, d'étourdissements, de céphalées, de sécheresse de la bouche, de gorge, de somnolence et d'éruptions cutanées allergiques ont été rapportés.

Lorsque l'administration parentérale du médicament dans des cas extrêmement rares, il existe des réactions locales.

Forme de libération: comprimés (pilules) à 0,1 g (100 mg); Solution à 2,5% en ampoules de 2 ml (0,05 g ou 50 mg de médicament).

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